トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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本発明は、構造（Ｉ）を有する１以上の部分で置換されるキャリアを含む抱合体に関し、ここで、各Ｍは、独立して、分子量が１０ｋＤａ以上の修飾物質であって、はリンカーＬ^ＭへのＭの直接的または間接的結合を表し、各Ｌ^Ｍは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、前記修飾物質Ｍは、アミド結合を介して、直接的あるいは間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的あるいは間接的に各スクシンアミドリンカーに結合する。他の態様では、本発明は、前記抱合体を含む組成物、抱合体の製造方法、癌を含む（これに限定させるものではない）種々の障害の処置における前記抱合体の用途を提供する。

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炎症性腸疾患を治療するための方法及び製剤を開示する。該方法及び製剤は、非限定的に、４−アミノサリチル酸及び／又は５−アミノサリチル酸の有効濃度を腸の患部にデリバリーするための方法及び製剤を包含する。該方法及び製剤は、患部又は目的部位への薬物デリバリーを可能にする調節放出要素を含む。本発明によって治療可能な、疾患及び状態は、クローン病及び潰瘍性大腸炎を包含する。 （もっと読む）

直腸患部又は直腸下部に薬物が滞留し、そこで薬物が叙放される直腸投与用製剤が開示される。本発明は、基剤中に被覆薬物担持粒子が分散しており、被覆薬物担持粒子が、薬物が担持された多孔性微粒子担体が一定の粘度を有する水溶性高分子で被覆されている、直腸投与用製剤である。 （もっと読む）

（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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哺乳動物において精神障害、たとえば統合失調症（精神分裂病）を処置するための持続放出固体経口剤形であって、精神障害の処置に有効な量のジプラシドンおよび薬学的に許容できるキャリヤーを含む経口剤形を提供する。 （もっと読む）

本発明は、融合タンパク質を含む、インターロイキン-2タンパク質のN-末端領域における２以上のアミノ酸置換に基づく新規なインターロイキン-2タンパク質、より具体的には、これらのインターロイキン-2タンパク質によって循環半減期を増加させる方法に関する。
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本発明による力学的崩壊に対するコラーゲン状組織の抵抗性を向上させる方法は、有効量の架橋試薬にコラーゲン状組織の少なくとも一部を接触させる工程を含む。コラーゲン架橋を増加させることによって、脊柱側弯症の脊柱中の椎間板を安定化させるための身体自体の努力を強化する方法及び装置。この安定性の強化は、屈曲ヒステリシスを減少し、及び脊柱側弯症の脊柱の屈曲剛性を増加することによって、脊柱側弯症の湾曲に関わる椎間板の凸状の側に非毒性架橋を注入することによって引き起こされる。あるいは、組織と架橋試薬との接触は、標的組織中又は標的組織上に徐放送達系を直接配置することによって行われる。椎間板の透過性を増加するために、椎間板への流体流動を向上させるために、及び椎間板内の細胞の生物学的生存性を増加するために、架橋剤を使用する方法及び装置が提供される。 （もっと読む）

段階的に増加する放出速度で、長期間にわたり、乾燥した又は実質的に乾燥した浸蝕可能な固体として投与形態から放出される、徐放性投与形態中の、トピラメートの促進した分散のための組成物及び投与形態が説明される。
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タクロリムスを含む改質放出組成物は、溶出溶媒として0.1N HCLを使用してUSPパドル法によってin vitro溶出試験が施される時に、活性成分の20% w/w未満を0.5時間以内に放出し、そしてCYP3A4代謝の効果を効果的に低減又は回避することにより生体利用効率を増大させた。改質された組成物は、腸溶性コーティングを施すことができ；且つ/又は、親水性又は水混和性ビヒクル及び1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができ；且つ/又は、両親媒性又は疎水性ビヒクル及び場合により1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができる。 （もっと読む）

皮膚の顔料を入れた部分を除去するための装置は、ａ）皮膚穿刺装置と、ｂ）上記顔料を入れた部分の皮膚を穿刺するために上記装置に接続された１本以上の針のアレイと、ｃ）上記装置および吸引手段に装着された仲介部材であって、上記吸引手段が、皮膚の上記穿刺された部分で顔料と細胞液との混合物を収集するのを可能にするための部材と、を備える。 （もっと読む）

ＤＸ−８９０は、エラスターゼを阻害する。ＤＸ−８９０は、単一のポリエチレングリコール部分に結合され得る。ポリエチレングリコールは、少なくとも１８ｋＤａの分子量であり、そしてポリペプチドのＮ末端に対する単一の共有結合によってこのポリペプチドに結合される。１局面では、本発明は、ａ）エラスターゼに特異的に結合して阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含むポリペプチドと、ｂ）このポリペプチドと物理的に会合して、この化合物の分子量を増大する非タンパク質部分とを含む、化合物を特徴とする。
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少なくとも1つのプロトンポンプ阻害剤の初期のpH非依存性の時間に基づく遅延放出及びそれに続く徐放性放出をもたらすように構成及び調整された少なくとも1つのプロトンポンプ阻害剤を含む医薬製剤。 （もっと読む）

固体分散体又は固体溶液を形成するために、親水性又は水-混和性ビヒクル中に溶解及び/又は分散されたタクロリムス（FK-506）を含む医薬組成物は、生物学的利用能を改善した。 （もっと読む）

本発明は、パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤に関する。前記製剤は、活性成分の下記群：ドパミンアゴニストおよびＬ−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも２種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも２種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。 （もっと読む）

二つ又はそれより多い活性剤及び二つ又はそれより多いポリマーの層を含む活性剤放出系；ここにおいて少なくとも一つの層は、二つ又はそれより多い混和性ポリマーを含んでなる混和性ポリマー配合物を含み；そして更にここにおいて少なくとも一つの活性剤の放出は、支配的に浸透制御下で起こる。 （もっと読む）

ポリ（ビニルアセタール−ｃｏ−ビニルアルコール−ｃｏ−ビニル酢酸）およびポリ（ビニルピロリドン−ｃｏ−ビニル酢酸）を含有するコーティング組成物は、生体内において異なる溶出速度で溶出するために、第１生理活性物質（例えばラパマイシンなど）を含有する第１層および第２生理活性物質（例えばデキサメタゾンなど）を含有する第２層により、医療機器をコーティングすること可能にする。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用のロピニロールの新規な処方に、および睡眠を妨げる、あるいはその睡眠に支障をきたす疾患、特に下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療における使用に関する。 （もっと読む）

薬学的に許容される両親媒性抗酸化化合物と、その化合物を含む組成物および剤形、その化合物に関する方法および使用に関する。例示した化合物はすべてミトキノン誘導体であり、それは、メトキシフェニルアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体またはメトキシジオキソシクロヘキサジエンアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体である。本発明の化合物、組成物、剤形、使用、方法は、例えば酸化ストレスに関連する疾患または症状の治療に有用である。 （もっと読む）

局所的に塗布された銀ベース抗菌性仕上げ材料を含む創傷処置デバイスを提供する。仕上げ材料は、少なくとも 1 種の銀イオン含有化合物及び少なくとも 1 種のバインダー化合物を含む。仕上げ材料を、対象基材、例えば繊維製品、布地、フィルム、発泡体、ヒドロゲル又は親水コロイドに塗布して、単層の抗菌性創傷処置デバイスを提供し得る。また、銀含有層を、1 層以上の追加の対象基材層と結合させて、複合抗菌性創傷処置デバイスを提供し得る。デバイスはまた、感染性創傷に本質的に関係する臭気を減少又は消去できる臭気吸着成分を含み得る。更に、創傷処置デバイスの製造方法、及び銀ベース抗菌性仕上げ材料を含む組成物を提供する。
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