式（Ｉ）及び（II）からなる群より選択される式によって表される繰り返し単位を含み、核酸デリバリー用途に有用なポリマーである。
【化１】


Ａは、少なくとも１つのアセタール基を含み、Ｂは、-ＣＨ-,-ＣＨ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ₂ＣＨ-,-ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ-及び-ＣＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ（ＣＨ₃）-からなる群より選択され、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＳＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹Ｒ²及びＶＵからなる群より選択され、Ｖは、リンカー基であり、Ｕは、ポリ（エチレンイミン）、ポリ（プロピレンイミン）、ポリ（リジン）、ＰＡＭＡＭデンドリマー、オクタアミン・デンドリマー、ヘキサデカアミン・デンドリマー、エンハンサー及びターゲッティング受容体からなる群より選択され、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、水素、炭素数１から１０のアルキル、及び炭素数６から１０のアリールから選択され、Ｄは、カルボン酸アミド、カルボン酸エステル、尿素、及びウレタンからなる群より選択されるリンケージであり、Ｇは、炭素数４から２０のアルキル、炭素数６から１０のアリール、及び-（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_n-からなる群より選択され、ｎは、１から約２５０の範囲である。好ましい態様では、式（Ｉ）又は（II）の繰り返し単位を含むポリアセタールとポリヌクレオチドとの間に形成された複合体は、トランスフェクション試薬として有用である。
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従来の薬物担体の問題点を解消した、低分子薬物を効率良く封入し、長期に徐放期間を制御でき、血中滞留性が制御でき、水溶液中での分散性が良く、安全性に問題の無い薬物担体を提供すること。また、粒子間の凝集の少ないインジェクタブルな微粒子からなる生体適合性に優れた薬物担体を提供すること。 本発明の、ヒアルロン酸またはその誘導体と、ポリ乳酸、ポリグリコール酸または乳酸・グリコール酸共重合体から選択されるポリマーとが結合したヒアルロン酸修飾物により、低分子薬物を効率良く封入し、長期に徐放期間を制御でき、血中滞留性が制御でき、水溶液中での分散性が良く、安全性に問題の無い薬物担体が提供される。また、本発明のヒアルロン酸修飾物により、粒子間の凝集の少ないインジェクタブルな微粒子からなる生体適合性に優れた薬物担体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、生理活性因子の全身骨格への送達のための方法および組成物を提供する。本発明の方法は、両親媒性物質を含むナノカプセルを用いて、生理活性因子の骨への標的化された送達を可能にする。生理活性因子の徐放もまた、治療の効力を増加させるために用いられ得る。本発明の方法は、骨関連疾患の治療または予防のための幅広い適用性をもつ。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの遅延放出剤形及び、二つあるいはそれ以上の遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

フェキソフェナジンまたはその医薬的に許容される塩、ラクトース、低置換ヒドロキシプロピルセルロースおよび、場合により、他の賦形剤を含む医薬組成物が開示される。本発明のフェキソフェナジン組成物は、Ｃ_ｍａｘ、血漿中に見出される活性成分の最大量、またはＡＵＣ、血漿濃度時間曲線下の面積として表される、改善されたバイオアベイラビリティを示す。 （もっと読む）

【課題】本発明は塩酸タムスロシン徐放性錠剤の製造方法、およびこれにより製造される塩酸タムスロシン徐放性錠剤である。この方法は、有効成分として塩酸タムスロシンを有機溶媒に溶解させ、次いで塩酸タムスロシン溶液にフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させてバインダー溶液を調製し、バインダー溶液を、賦形剤としてフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース／グリセリルジベヘネートと一緒にして混練する段階を含んで構成され、生体内の異なるｐＨ環境で薬剤溶出をコントロールする。これにより、塩酸タムスロシンを生体内で徐放性で均一なコントロールされた量で溶出し、生体への有効性を高め、副作用を最小にする。 （もっと読む）

１またはそれより多くの結合組織成長コンポーネントが豊富に含まれる骨髄単離物、該単離物を形成する方法、及び、該単離物を用いて結合組織の成長を促進する方法について、記載されている。骨髄を含んでなる生体試料を遠心分離して、該試料を結合組織成長コンポーネントが豊富に含まれる画分を含む画分に分離する。次いで、結合組織成長コンポーネントが豊富に含まれる画分を、分離された試料から単離する。該単離物は、直接的に用いられるか、またはキャリアーと組み合わせて、患者の組織（例えば、骨）欠損部位に移植されることが可能である。該生体試料は、骨髄及び全血を含んでいてもよい。該単離物を組織欠損部位に適用する前に、（例えば、プロモーターと機能可能に連結されている骨誘導ポリペプチドをコードする核酸を用いるトランスフェクションによって）修飾することができる。該単離物を、単一の手順にて（すなわち、手術中に）作製し、組織欠損部位に適用することが可能である。 （もっと読む）

混合物中の各コンジュゲートが、ポリアルキレングリコール部分を含むオリゴマーと結合したカルシトニン薬を含む、コンジュゲート混合物が開示される。混合物は被験者の血清カルシウム濃度を１０、１５または更に２０パーセント以上減少させ得る。その上、混合物は、コンジュゲートされていないカルシトニンよりも、腸分解のインビトロ・モデルでは、効率よく生存し得る。更に、混合物はコンジュゲートされていないカルシトニンより高いバイオアベイラビリティを示し得る。本発明の組成物は種々の骨疾患および疼痛の治療に有用である。
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本発明は、粘膜投与（好ましくは鼻腔、口腔又は直腸）、肺への投与（好ましくは吸入による）、男性性器の少なくとも一部への局所投与（例えばゲルの形態で陰茎に塗布する）及びこれらの組合せからなる群から選択される経路を経由して男性に抗うつ薬を投与することを含む、男性の早漏の治療又は性交を長引かせるための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤活性を向上させ、悪心などの副作用を低減させうるクロライドチャンネルオープナーの経口投与のための腸溶性組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は徐放性ドラッグデリバリーシステム、上記システムを組み込んだ医療装置、並びにその使用及び製造方法に関する。本発明のシステムは生体分解性ドラッグデリバリー装置を形成し、それは生体適合性固体及び生体適合性流体組成物を含有し、目的の徐放性ドラッグデリバリーを達成する。 （もっと読む）

【課題】生物活性物質を、哺乳類の食品及び飼料用配合物内で保護する方法を提供する。【解決手段】本発明に係る方法は、生物活性成分を哺乳類新生児用の配合物内に封入又は包埋する方法であって、（ｉ）生物活性成分を食品用材料及び飼料用材料の単独或いは組み合わせから成るカプセル化材料と混合させて液体混合物を形成するステップと、（ｉｉ）前記液体混合物を乾燥させて乾燥混合物を形成するステップと、（ｉｉｉ）前記乾燥混合物を哺乳類新生児用の配合物に添加するステップとを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は生物学的に活性なエリトロポエチン（ＥＰＯ）複合体組成物を提供し、ここでＥＰＯ分子を非−抗原性親水性ポリマーに共有結合的且つ部位特異的に複合化させるためにトランスグルタミナーゼ反応が用いられ、親水性ポリマーは有機分子にも共有結合していることができ、それらの修飾のいずれかが組成物の循環血清半減期を延長させる。
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国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）

高分子量ATIIIを含む医薬組成物や、トロンビン活性化により媒介される感染性疾患、炎症性異常及び疾患又は状態を治療する際のその使用を開示する。

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本発明は、哺乳動物体内での長期持続的な放出および効果を可能にする、ペプチド系、タンパク質系およびオリゴヌクレオチド系の作用物質のための注射可能なデポー製剤の製造用リポソーム製剤に関する。 （もっと読む）

凝固因子の吸入による、血友病処置。乾燥粉末の第ＩＸ因子が、４μｍ以下の質量中央空気力学直径までエアロゾル化され、このエアロゾルは、少なくとも９０％のモノマー含有量、少なくとも８０％の活性レベル、および１０％以下の水を有する。このエアロゾルは、肺内にゆっくりと深く吸入され、そして引き続いて、最大の呼気が行われる。１つの実施形態において、ＭＭＡＤは、２．８〜３．６μｍであり、ＦＰＦ_{％＜３．３μｍ}は、少なくとも６０％であり、モノマー含有量は、少なくとも９５％であり、そしてエアロゾル化後活性／エアロゾル化前活性は、少なくとも９０％である。
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【課題】 生理活性ポリペプチドの活性減少を最小化しながらも、生体内半減期を延長させ、免疫反応を誘発しないタンパク質結合体の提供。
【解決手段】 ｉ）生理活性ポリペプチド、ii）非ペプチド性重合体、およびiii）免疫グロブリンを含む、前記生理活性ポリペプチドの生体内半減期が延長されたタンパク質結合体は、免疫反応の誘発可能性を減らしながらも、向上した生体内安定性および延長された血中半減期を有するためポリペプチド薬物の開発に有用である。 （もっと読む）