本発明は、ジヒドロテストステロンの上昇と関連している状態を治療するための、植物ステロールまたは植物スタノールまたはそれらの脂肪酸エステルと乳化剤とを含む組成物を記載する。組成物は、食品原料、錠剤またはカプセル剤として使用するために乾燥形で調製できる。あるいは、組成物はオイルに溶解することもできる。 （もっと読む）

薬学的に受容可能なＰＤＥ Ｖ阻害剤処方が開示されており、これらは、男性の勃起障害および女性の性的機能不全および他の生理学的な障害を治療するのに特に有用である。従って、本発明の目的は、ポリマー担体および湿潤剤と併用して、７−［（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−エチル−３，７−ジヒドロ−８−［［（１Ｒ、２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］アミノ］−３−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン（それらの鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体および／またはプロドラッグを含めて）を含有する薬学的に受容可能な組成物を提供して、三成分の共沈殿組成物を形成することにある。
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本発明は、抗腫瘍因子を水性媒体中に予め沈殿させ、プレ懸濁液を形成し、その後ホモジナイズすることによる抗腫瘍因子、特にパクリタキセルのサブミクロン粒子の形成に関する。水溶性または親水性のポリマー（例えば、ＰＥＧ）と接合したリン脂質を含む界面活性剤は、粒子のコーティングとして使用される。上記製造された粒子は、一般的に約１０００ｎｍ未満の平均粒径を有し、急速には可溶しない。パクリタキセルまたはその誘導体化合物のサブミクロン粒子の薬学的組成物を調製するための方法を提供する。
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本発明は、組み換えヒト・アルファＩ−アンチトリプシン（ｒＡＡＴ）乾燥粉末状組成物に関する。 （もっと読む）

組成物は、(Ｓ)−Ｎ−｛２−[ベンジル(メチル)アミノ]−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−メチル−５−[４'−(トリフルオロメチル)[１,１'−ビフェニル]−２−カルボキサミド]−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミドおよびポリマーを含んでなる固体非晶性分散体からなる。 （もっと読む）

式（１）で表されるフェニルアラニン化合物[式中、Aは式（２）等、Bはアルコキシ基等、Ｅは水素原子等、Dは置換されたフェニル基等、T、U、およびVはカルボニル基等、Armはベンゼン環等、R1はアルキル基等、R2、R3、R4は同一または異なって、水素原子、置換されたアミノ基等、JおよびJ'は水素原子等を表す。]またはその医薬的に許容される塩を有効成分とする、コーティング製剤またはマトリクス製剤である徐放性経口投与製剤。この有効成分は血漿中での半減期が比較的短いが、効果の持続性を有する製剤が提供される。



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本発明の主題は、イチョウ・エキスを含む放出持続性の微小顆粒の形で安定した新型薬草製剤並びにその製法である。 （もっと読む）

本発明は、フェノフィブレートのバイオアベイラビリティに対する食物作用を軽減しつつ、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症または高脂血症を処置するための薬剤の製造のための、微粉フェノフィブレートと、界面活性剤と、可溶化補助剤としての結合性セルロース誘導体とを含有するフェノフィブレート組成物であって、６０重量％以上の量のフェノフィブレートを含有する組成物の使用に関する。本発明はまた、（ａ）中性核；（ｂ）中性核を取り囲む活性層；および（ｃ）外層を含んでなる顆粒の形態にあり、前記活性層が微粉フェノフィブレート、界面活性剤および結合性セルロース誘導体を含んでなり；前記組成物の溶解特性が、０．０２５Ｍラウリル硫酸ナトリウムを含む水から構成される溶解媒体中、欧州薬局方に従い５分で１０％未満、２０分で８０％を超えるというものである、即放性フェノフィブレート組成物に関する。 （もっと読む）

プロバイオティクス微生物をフィルム形成性タンパク質と炭水化物の水性懸濁液に分散する、または、フィルム形成性タンパク質と炭水化物および脂肪の水中油型エマルジョンに分散する、または油に溶解した後、フィルム形成性タンパク質と炭水化物に分散することにより、プロバイオティクス微生物をマイクロカプセル化する。前記エマルジョンあるいは懸濁物は、乾燥させて粉末としてもよい。プロバイオティクスは油に分散させ、ついで水性懸濁物により乳化し、乾燥させて、油に溶かしたプロバイオティクスのカプセルを生成してもよい。これをまた乾燥させて粉末としてもよい。プロバイオティクスが水に敏感である時には油に懸濁させることが好ましいことがある。好ましいタンパク質はカゼインまたは乳清タンパク質であり、炭水化物は難消化性デンプンや還元糖末端を含有する糖であってもよい。プロバイオティクスが酸素に敏感である場合、タンパク質、炭水化物を加熱しメイラード反応生成物をカプセル形成フィルム中に形成する。
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本発明は、下記の式１に示す広防風グリコシドＡ、


とそれを含む広防風根抽出物製剤及びその調製方法に関する。この製剤は広防風根抽出物と薬用補助材からなる各種の内服製剤であり、その中の広防風根抽出物は広防風の根部を水で抽出し濃縮してから得られたエキスであり、広防風グリコシドＡが０．１０〜１．５０％占める。本発明の広防風根製剤にはホルモンがないので、服用してから、プロゲストゲンを追加で使用して不良反応を予防する必要がない。臨床治療効果も著しく、品質も安定しており、コントロール性も安全性もよく、特に更年期の女性の長期服用に適する。
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本発明は、薬学的組成物の製造に関するものである。本発明は、粒子に関するものであり、また、粒子の製造方法に関するものである。とりわけ、本発明は、肺による吸入によって薬学的に活性な材料を含有した複合活性粒子を製造するための方法に関するものである。本発明は、さらに、ジェットミリングプロセスを行うような方法に関するものである。
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本発明は、少なくとも１つの磁気成分を含む磁気標的化可能な粒子に関する。この粒子は、インビボの医療的診断および／または医療的処置のための生物学的に活性な物質を、部位または器官に選択的に送達し得る。この粒子は、カプセル化プロセスのような多くのプロセスにより調製される。また、粒子を作製する方法、粒子を利用した、生物学的に活性な因子の局所的インビボ送達のための方法、粒子の投与のためのキット、ならびに粒子を滅菌する方法が、記載される。
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本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)、又はその医薬上許される塩を含む、肺又は鼻吸入のための粉末製剤、その製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のためのその使用方法に関する。
【化１】

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ミセル形成化能を有する難溶性薬物を水に溶解させてミセルを形成した後、ミセル構造を固定する化合物により、難溶性薬物で形成されたミセル構造を固定することを含む、溶解性を改善した医薬品製剤の製造方法。この製造方法では、ミセル構造を固定した後、さらにｐＨを中性、及び／又は室温に戻す工程を含むのが好ましい。又、この方法で対象とする難溶性薬物は、酸又はアルカリの存在下、及び／又は加熱した時にのみ水中でミセルを形成するものである。この製造方法によると、難溶性薬物の経口吸収性改善を達成できる溶解性を改善した医薬品製剤を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ａ）のCGRPアンタゴニスト1-[N²-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジンを、標準条件下（Ｔ＜50℃、相対湿度＜75％）非晶質状態で安定な球状ナノ構造微粒子の形態で含んでなる肺吸入又は鼻吸入用粉末吸入薬、前記微粒子の製造方法、並びに頭痛、偏頭痛及び群発性頭痛の治療用粉末吸入薬の製造のための前記微粒子の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)
【化１】


又はその生理学上許される塩及び一種以上の賦形剤を含む、肺又は鼻吸入のための噴霧乾燥された微粒子（埋封粒子）の形態の吸入粉末、前記微粒子の製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための粉末吸入剤の製造のためのその使用に関する。
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薬物及び重合体の固体無定形分散を含む医薬組成物を形成するために、噴霧乾燥方法が使用される。
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本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

医薬組成物を調製する方法が、第１の溶媒、第２の溶媒、活性剤、および賦形剤を含む。第２の溶媒が第１の溶媒より極性が低く、そして賦形剤が活性剤より水中において有意な溶解性がある。第１及び第２の溶媒が、溶液から除去され活性剤及び賦形剤を含む粒子を成形する。１方法において賦形剤が、アミノ酸及び/又はリン脂質を含む。本発明の１方法により成形された医薬成形物が、活性剤、および活性剤を少なくとも1部包含する賦形剤を含む粒子を含み、ここで賦形剤が活性剤より水中で有意な溶解性がある。薬剤を含み、好ましくは水に不溶な薬剤を含むアルコール水溶性溶液、アミノ酸、そして/又はリン脂質が、噴霧乾燥される。
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【課題】生物活性物質を、哺乳類の食品及び飼料用配合物内で保護する方法を提供する。【解決手段】本発明に係る方法は、生物活性成分を哺乳類新生児用の配合物内に封入又は包埋する方法であって、（ｉ）生物活性成分を食品用材料及び飼料用材料の単独或いは組み合わせから成るカプセル化材料と混合させて液体混合物を形成するステップと、（ｉｉ）前記液体混合物を乾燥させて乾燥混合物を形成するステップと、（ｉｉｉ）前記乾燥混合物を哺乳類新生児用の配合物に添加するステップとを含んでいる。 （もっと読む）