本発明は、炎症性腸疾患の治療、特にG タンパク質結合レセプターの活性を調節する能力を有する環状ペプチドおよびペプチド疑似化合物による該疾患の治療の方法に関する。該化合物は、好ましくは、C5a レセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージ上のC5aレセプターに対し作用する。発明の方法における使用に特に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法であって、該ヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）
【化１】


の構造を有し、式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端において化合物（Ｌ）と反応するステップ、または式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端での化合物（Ｄ）との反応によって得ることができるヒドロキシアルキルデンプン誘導体と化合物（Ｌ）と反応するステップを含んでなり、前記化合物（Ｄ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端と反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁と、少なくとも１つの官能基Ｗを含み、前記化合物（Ｌ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁、または前記ヒドロキシアルキルデンプン誘導体中に含まれる官能基Ｗと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₂を含み、さらに、化合物（Ｍ）の官能基Ｙと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｘを含み、前記官能基Ｙが、アルデヒド基、ケト基、ヘミアセタール基、アセタール基、およびチオ基からなる群から選択される、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法に関する。本発明は、さらに、このようなヒドロキシアルキルデンプン誘導体およびヒドロキシアルキルデンプン誘導体を含む薬学的組成物に関する。
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1種または複数の糖および/または脂肪酸の代謝を決定するための方法と、その使用が提供される。そのような使用は、グリコーゲン合成および解糖の速度を決定することを含み、これらの速度は、糖尿病および循環器疾患の上昇した危険性を予測するための早期マーカーであると信じられている。他の使用は、糖および/または脂肪酸代謝に影響を与える薬物のスクリーニングのための方法を含む。方法は、薬物を望ましいまたは望ましくない(有毒な)特性に少なくとも部分的に特徴づけるために有用である。発明の方法を使って少なくとも部分的に特徴づけられた薬物は、前臨床検査および臨床試用においてさらに研究開発が進められる。そのような薬物は、肥満、糖尿病、循環器疾患および他の代謝の障害の治療に有用であることが判明するかもしれない。 （もっと読む）

医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジドの結晶多形体を開示する。また、これらの結晶形及びこれらの結晶形を含む医薬組成物の製造方法及び単離方法並びに治療方法も開示する。本発明の結晶多形体は、成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用するので有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性を阻害するタンパク質の分野に関する。本発明は、セリンプロテアーゼ阻害性タンパク質の生産のための核酸構築物、ベクター及び宿主細胞、そのようなタンパク質を含有する製薬学的組成物ならびにそれらの使用方法の分野にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト及び動物のＩ型及びＩＩ型糖尿病の治療のための長時間作用型注射用インスリン製剤に関する。本発明の目的は、安定で、糖尿病の慢性的治療に適合する良好な局所耐容性及び低い毒性を示し、例えば皮下経路による単回投与後、少なくとも２４時間に亘って有意な血糖降下作用を維持する、コロイド状懸濁液形態の長時間作用型注射用インスリン製剤を提供することにある。前記目的は、インスリンが結合した少なくとも１種のポリ（Ｌｅｕ−ブロック−Ｇｌｕ）からなるナノ粒子の安定な水性コロイド状製剤により達成され、該製剤のｐＨは、５．８〜７．０の間にあり、オスモル濃度Ｏ（ｍＯｓｍｏｌで表記）は、２７０≦Ｏ≦８００であり、粘度ｖ（ｍＰａ．ｓで表記）が低く、すなわちｖ≦４０であり、またポリ（Ｌｅｕ−ブロック−Ｇｌｕ）のナノ粒子は、平均水力学的径Ｄｈ１５≦Ｄｈ≦４０を有する。本発明はさらに、２９Ｇ、３０Ｇ、又は３１Ｇの注射針で注射し得る長時間作用型インスリン製剤を基礎とする抗糖尿病医薬品に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された８−アミノアルキルチオ−キサンチン、その生理学上適合しうる塩及びその生理学上機能性の誘導体に関する。また、本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、基は明細書に記載された意味を有する）、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。化合物は、例えば２型糖尿病を予防及び治療する医薬として使用することができる。
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本発明は、血管形成に関連する状態を処置するための組成物および方法に関するものである。特に本発明は、tRNAシンセターゼフラグメントのマルチユニット複合体およびその使用；tRNAシンセターゼフラグメントを含む種々のマルチユニット複合体；血管形成を調節するための組成物および方法；tRNAシンセターゼフラグメントをコードしているポリヌクレオチドおよびその使用；tRNAシンセターゼフラグメントに特異的な抗体およびエピトープ；tRNAシンセターゼフラグメントの変異体およびその使用；血管形成を処置する方法；抗血管形成物質についてスクリーニングする方法；血管形成を調節する方法；血管形成を調節するためのキット；および血管形成を調節するためのビジネス方法に関するものである。好ましくはこのtRNAシンセターゼフラグメントはトリプトファニルtRNAシンセターゼフラグメントであり、より好ましくはヒトトリプトファニルtRNAシンセターゼフラグメントである。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療目的（例えば、洞不全症候群、てんかん、神経因性疼痛、糖尿病等の）を達成するために、関連する生理的な応答（例えば、心拍数、ニューロン発火、インスリン分泌等）を増加又は低減する新規なタンパク質及び遺伝子組み換えの手法によるペースメーカーチャネルをコードしたＨＣＮの活性の微調整によって、（例えば、心臓、ニューロン及び膵臓細胞での）生体電気リズムを誘導する及び／又は調節する、新規な組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

第二の非RAGEポリペプチドと連結したRAGEポリペプチド配列を含むRAGE融合タンパク質を開示する。前記RAGE融合タンパク質は、RAGEリガンド結合部位を含むRAGEポリペプチド・ドメイン、及び免疫グロブリンC_H2ドメインに直接連結されたドメイン間リンカーを利用できる。そのような融合タンパク質は、RAGEリガンドに対する特異的で、高い親和性結合を提供しうる。また、RAGE媒介性病理の治療法としてのRAGE融合タンパク質の使用も開示しうる。 （もっと読む）

ＲＮＡ干渉によって血管新生関連遺伝子の発現を調節する、短い干渉性ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）分子が記載される。前記ｓｉＲＮＡ分子を含む短いヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子もまた記載される。これらの分子は、全てまたは特定の遺伝子のイソ型を標的とし得る。血管新生関連障害の治療および診断のための、これらの分子および遺伝子のイソ型の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ２Ｂ遺伝子によってコードされた蛋白質を提供し、アルツハイマー病患者の特異的脳領域におけるＡＴＰ２Ｂ蛋白質をコードする遺伝子の異なる発現を開示する。この発見に基づいて、本発明は、対象におけるアルツハイマー病を診断又は予測するための、又は対象がアルツハイマー病を発症する危険性が増加しているかどうかを測定するための方法を提供する。さらに、本発明は、ＡＴＰ２Ｂ遺伝子及びその対応する遺伝子産物を使用して、アルツハイマー病及び関連神経変性疾患を治療又は予防するための治療及び予防方法を提供する。神経変性疾患の調節剤をスクリーニングする方法も開示する。
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本発明は、LigAの結晶、ならびにLigAの阻害薬およびアロステリックモジュレーターをスクリーニング、同定および設計するためのコンピューター支援法に関する。 （もっと読む）

活性成分を含む赤血球を調製するための溶解／再シーリング方法であって、以下のステップ：
（１）球状体濃縮物を６５％以上のヘマトクリットレベルを有する等張溶液中の懸濁液中におき、＋１〜＋８℃で冷蔵し、
（２）同じ球状体濃縮物からの赤血球サンプルに基づいて浸透圧抵抗を測定し、ここで、上記ステップ１及び２は、任意の順番で実施することができ、
（３）同じチャンバー内で、＋１〜＋８℃に常に維持された温度において、溶解及び活性成分の内在化手順であって、６５％以上のヘマトクリットレベルを有する赤血球懸濁液及び＋１〜＋８℃で冷蔵された低張性解溶液を透析カートリッジ内を循環させ；ここで、溶解パラメータは先に測定した浸透圧抵抗に従って調節され；そして、
（４）＋３０℃〜＋４０℃の温度で、高張性溶液によって第二のチャンバー中で実施される、再シーリング手順、を含む、上記方法。
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糖尿病治療のために患者に経口投与するための、インスリン、血流への治療有効量のインスリン輸送を容易にする送達薬、およびビグアニド（メトホルミンなど）を含む薬学的投薬形態を開示する。いかなる統計的に有意な体重増加、低血糖症、または高インスリン血症のリスクを伴うことなく、且つ血糖濃度またはＨｂＡ₁ｃレベルをモニタリングすることなく糖尿病哺乳動物の糖耐性および糖調節を改善する方法、ならびにインスリンの慢性投与に関連する１つまたは複数の病状の発生および／または重症度を減少させる方法、耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物のβ細胞機能を予防的に節約するか、β細胞の死もしくは機能障害を防止する方法、ならびに耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物の顕性糖尿病またはインスリン依存性糖尿病の発症からの長期防御方法（または発症の遅延方法）も開示する。 （もっと読む）

本発明は、トランスフェリン融合タンパク質とＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及び／又は中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤とを含む併用療法を提供する。トランスフェリン融合タンパク質は、糖尿病などの疾患の治療において有用な治療用ポリペプチド又はペプチドを含む。 （もっと読む）

粒子製剤にエリスロポエチン受容体作動薬、緩衝剤および糖を含有させ、前記エリスロポエチン受容体作動薬が起こす凝集に対抗するように、前記緩衝剤および糖がそれを安定にする。
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式（Ｉ）から式（III）の化合物、又はその平衡化した形態の、治療的に効果的な量を投与することを備えた、患者の血小板血症の治療方法。 （もっと読む）

ヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物類は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらＮｔｎの諸活性は記載の化合物類によって差別的に阻害される。例えば２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は本発明の化合物によって選択的に阻害される。上記ペプチド−ベースの化合物類はエポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む。その他の治療的有用性として、上記ペプチド−ベースの化合物は抗炎症性特性および細胞増殖阻止をあらわすことが期待される。 （もっと読む）