本発明は、ＩＲＳプロテインキナーゼ阻害剤の同定方法に関し、本方法は、ａ）ＰＫＣ−ζと、ＰＫＣ−ζ−Ｓｅｒ−リン酸化部位を少なくとも１つ含むＩＲＳペプチドの少なくとも１種とを、少なくとも１種の推定の阻害剤の存在下で接触させる工程、および、ｂ）ＰＫＣ−ζ−Ｓｅｒ−リン酸化部位のリン酸化を測定する工程を含む。 （もっと読む）

本発明はCD20抗原、特にヒトCD20抗原と結合するポリペプチド構成物に関する。前記ポリペプチド構成物は公知の抗CD20抗体、例えば2B8又はLeu16の生物学的活性を有するが、前記非改変分子と比較したとき免疫原性の低下を示す。前記ポリペプチド構成物にはキメラ抗体、抗体フラグメント、及び抗体又は抗体フラグメントとサイトカインとの融合タンパク質が含まれる。 （もっと読む）

組換えルブリシン分子およびその使用。新規の組換えルブリシン分子、ならびに、例えば、滑膜関節部、半月板、腱、腹膜、心膜および胸膜のための潤滑剤、抗付着剤および／または関節内助剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

自己増殖融合ブレブは、ベネズエラウマ脳炎ウイルスレプリコン粒子（ＶＲＰ）の集団で感染した細胞から産生される。ブレブの自己増殖融合性は、複製欠損レプリコン粒子中に組み入れられた、ウイルス融合タンパク質をエンコードするヘテロローガスな遺伝子の発現から誘導される。得られるブレブは、重度の細胞変性効果を示す細胞の上清から収穫することができる。ブレブは、免疫原性組成物を形成し、パラインフルエンザウイルス３型などのパラミクソウイルスに対して哺乳動物を免疫化する方法を考案するために使用される。
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本発明は、改良された比活性を有する組換えヒトインターフェロン-ベータ-1b (“IFN-ベータ-1b”)ポリペプチドもしくはその構成体、類似体、誘導体または変異体に関する。本発明は、多発性硬化症治療に有用なそのようなIFN-ベータ-1bポリペプチドもしくはその構成体、類似体、誘導体または変異体を含む製薬組成物にも関する。本発明は、そのようなIFN-ベータ-1bポリペプチド組成物を製造するための方法にさらに関する。 （もっと読む）

ＩＢＳならびに他の胃腸疾患および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良を含む）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用による便秘、術後の便秘および神経障害や他の病態や障害による便秘と関連した障害および病態）を治療するための組成物および関連する方法。前記組成物の特徴はグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）受容体を活性化するペプチドである。
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本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。本ペプチドは極めて安定で、経口的に容易に投与することができる。本ペプチドはプレ−ベータ高密度リポタンパク質様粒子の形成およびサイクル進行を刺激し、及び／又は脂質の輸送および解毒を促進するために有効である。本発明はまた哺乳動物でペプチドを追跡する方法を提供する。さらにまた、本ペプチドは骨粗しょう症を抑制する。スタチンとともに投与されるとき、本ペプチドはスタチンの活性を強化してスタチンを極めて低用量で使用することを可能にし、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンを一層抗炎症性にさせる。
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ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２の一連の新規な合成アンタゴニスト類似体が提供される。これらの類似体は、下垂体のＧＨ−ＲＨレセプターの内因性ｈＧＨ−ＲＨの活性を阻害するので、成長ホルモンの放出を防ぐ。この類似体はまた、癌細胞上の直接作用してヒトの癌の増殖を阻害する。従来報告されているものに比べて、新規な類似体のより強い阻害の効果は、様々なアミノ酸の置換に起因している。 （もっと読む）

本発明は、部位Ｉの疎水性が増大した新しいＩＬ−１１ムテインに関する。これらのムテインは、ＩＬ−１１アゴニストまたはハイパーアゴニストとして作用し、血小板減少症治療薬剤として、および放射線または化学療法により、癌の治療中にまたは移植に対して患者を前処理するために引き起こされる有害なインビボの効果に対する生体の抵抗力を改善する薬剤として、特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘ（式中、Ｘは第１の免疫調節ポリペプチドを表し、かつ、ＹはＸとは異なる第２の免疫調節ポリペプチドを表す）を有する新規融合タンパク質に関する。本発明はまた、このような融合タンパク質をコードする核酸分子およびこのような核酸分子を含んでなるベクターにも関する。本発明はまた、このような核酸分子またはこのようなベクターを含んでなる感染性ウイルス粒子および宿主細胞、ならびにこのような感染性ウイルス粒子を作製するための手順も提供する。本発明はまた、このような融合タンパク質を組換えにより作製するための方法にも関する。最後に、本発明はまた、このような融合タンパク質、核酸分子、ベクター、感染性ウイルス粒子および宿主細胞を含んでなる医薬組成物、ならびにその治療上の使用も提供する。 （もっと読む）

サイトカインアンタゴニストポリペプチドを産生する方法が開示され、この方法は、そのサイトカインアンタゴニストポリペプチドについての複合体化ポリペプチドをコードする核酸とそのサイトカインアンタゴニストポリペプチドを、同時発現することによる。本発明はまた、上記方法によるサイトカインアンタゴニストポリペプチドを含む薬学的組成物、ならびに患者に治療有効量のこの薬学的組成物を投与する工程を含包する、患者のサイトカイン（例えば、ＩＬ−１３）のレベルを減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

ランダムなアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードするＤＮＡを合成してファージライブラリーに組み込んだものを作製し、脳移行性を有するポリペプチドのスクリーニングを行った結果、脳移行活性を有する複数のポリペプチドを取得した。これらのポリペプチドは、共通の配列を含んでおり、脳移行活性に関与するアミノ酸モチーフ配列を同定することに成功した。 （もっと読む）

本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）

配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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本発明は、Ｂｃｌ−２、Ｂｃｌ−Ｗ及び／又はＢｃｌ−ＸＬの抗アポトーシスタンパク質と相互作用する新規ペプチドの同定、及び前記相互作用のモジュレーターを同定するためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、繊維芽細胞成長因子受容体(ＦＧＦＲ)に結合する能力のある新しいペプチド化合物に関して、当該化合物は、二つのアミノ酸配列の少なくとも一つがＦＧＦＲに結合のする能力のある、二つの個別のアミノ酸配列を含む。発明は、化合物のアミノ酸配列を開示して、それらを含む医薬組成物を特徴化する。本発明はまた、ＦＧＦＲが疾患からの病理および／もしくは回復に役割を演じる、異なる病的な状態の処置もしくは予防のために化合物ならびにそれらを含む医薬組成物の使用に関する。本発明の新しいペプチド化合物は、リガンド提示アッセンブリ(ＬＰＡ)方法により取得され得る。 （もっと読む）

【課題】新規のインスリン誘導体
【解決手段】本発明は、親インスリンのB鎖のN-末端アミノ酸残基のα-アミノ基又は該B鎖に存在するLys残基のε-アミノ基に結合した側鎖を有する、天然のインスリン又はそれらのアナログであるインスリン誘導体に関し、該側鎖は、下記一般式である
−W−X−Y−Z
ここで、W, X, Y 及び Z は、明細書で定義されたとおりである。 （もっと読む）

ペプチド結合サロゲートを組み入れた空間的に規定された新規大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す１種以上の大環状分子種を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体および哺乳類グレリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして開示される。

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本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）

本明細書中では、EphA2 T細胞エピトープアゴニストが提供される。アゴニストには、1またはそれ以上のT細胞エピトープを含有するヒトEphA2タンパク質の特異的断片、およびその保存的誘導体に対応するペプチドが含まれる。EphA2 T細胞エピトープアゴニストは、EphA2に対する患者の免疫応答性を決定しおよび／または定量するために使用することができる、ELISPOTアッセイなどのアッセイにおいて有用である。アゴニストもまた、EphA2に対する患者の免疫応答性を修飾する方法において有用であり、これはEphA2を過剰発現する癌、例えば腎臓細胞癌腫（RCC）、の治療としての、実質的な有用性を有する。EphA2アゴニストを使用して、in vivo法またはex vivo法により、EphA2に対して患者をワクチン化するために使用することもできる。
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