本発明は、突然変異タンパク質生成のための新規ライブラリ、及びヒトリポカリン（Ｌｃｎ２、ｈＮＧＡＬ）に由来して且つ検出可能な親和性を有する所定の非天然標的に結合する突然変異タンパク質に関する。本発明はまた、そのような突然変異タンパク質をエンコードする対応の核酸分子及びその生成方法に関する。本発明はさらに、そのような突然変異タンパク質を製造する方法に関する。例えば、そのような突然変異タンパク質は、アルツハイマー病におけるアミロイドベータペプチドのような天然生体分子の病原学的な形に結合して枯渇するように機能してもよいし、又は、腫瘍新生血管と関連するフィブロネクチンエクストラドメインＢを標的としてもよい。 （もっと読む）

【課題】神経細胞の分化促進活性を有する、安全性に優れた経細胞分化促進剤を提供すること。
【解決手段】Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａで表されるペプチドまたはその塩を有効成分とする神経細胞分化促進剤。該神経細胞分化促進剤は、神経細胞分化促進活性が高く、有効成分であるペプチド（Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ）はコラーゲンなどの生体由来のものであるため、安全性も高い。該神経細胞分化促進剤は、ヒトや非ヒト動物の脳内における神経疾患（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、うつ病）の治療剤として用いることができる。 （もっと読む）

本発明の化合物は、アシルスルホンアミド成分を含む大環状ペプチド類似体であり、遺伝子型1a R155K、遺伝子型1b D168V及び遺伝子型1a D168V耐性突然変異によって代表されるように、この分類で臨床的に関連する耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本発明の化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。 （もっと読む）

下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、リバビリン療法によって誘発される貧血と関連している遺伝子マーカーおよびバイオマーカーを提供する。該遺伝子マーカーは、ＩＴＰＡ遺伝子内のヒト第２０染色体上のどこかに位置しており、該バイオマーカーは低ＩＴＰＡ活性表現型である。これらのリバビリン誘発性貧血マーカーは、とりわけ、リバビリンの医薬組成物および薬物製剤での処置の際に最も貧血が起こりにくいであろう患者を特定するため、リバビリンでの処置に感受性の疾患を有する患者の処置方法において、ならびにかかる患者に対して最も適切な治療法を選択するための方法において有用である。

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提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】生体内での酵素分解作用を最小限に抑えた生体内非分解性ペプチド等のペプチド及び遊離アミノ酸を含むＡＣＥ阻害活性又は血圧降下作用を示す剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】本発明の剤は、特定方法により、獣乳カゼインを平均鎖長がアミノ酸残基数として２．１以下に加水分解して得た、遊離アミノ酸及びＸａａ Ｐｒｏ及びＸａａ Ｐｒｏ Ｐｒｏ等の生体内非分解性ペプチドを特定割合で含有するカゼイン加水分解物を有効成分とし、ＡＣＥ阻害活性又は血圧降下作用を示す剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】日常的に連用可能で、安全性の問題を含まない、ストレスにより生じる精神的・身体的症状を軽減しうる、尿中ドーパミン低下及びFischer比低下の少なくとも１つの予防及び軽減剤を提供すること。
【解決手段】本発明の剤は、Ile-Pro-Pro及び／又はVal-Pro-Proを有効成分として含む、ストレス負荷により生じる、尿中ドーパミン低下及びFischer比低下の少なくとも１つの予防及び軽減剤である。 （もっと読む）

【課題】癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。
【解決手段】細胞増殖性疾患を治療するための組成物および方法が提供される。この提供される化合物は、ミトコンドリアタンパク質であるSmacにおけるＮ末端テトラペプチドのペプチド擬似物である。Smacは、アポトーシスタンパク質の阻害（IAP）に関与する経路を介して、細胞におけるアポトーシスを促進すると考えられている。これらのペプチドは、IAPに結合する。 （もっと読む）

化合物は、Ｒ−Ｇ−システイン酸（すなわちＲ−Ｇ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨまたはＡｒｇ−Ｇｌｙ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨ）、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、ＲＧＤ結合部位への細胞接着を阻害するか、またはＲＧＤ結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。
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クレアチンと、低濃度のビオチン化ペプチドとを含有する化粧料組成物の発明が、睫毛の外観を向上させるために当該組成物を使用する方法と同様に、開示されている。これらの組成物は、睫毛の健康に関与する多くの生化学的なパスウェイで、相乗的な調節活性を有すると考えられている。 （もっと読む）

【課題】還元型グルタチオンの安定性が良好な製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】油性懸濁剤とすることで、還元型グルタチオンの安定性が格段に向上する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。
【解決手段】本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にＨＣＶウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで使用できる。 （もっと読む）

本発明は、（a）本明細書に記載した化合物（1）または医薬的に許容できるその塩、（b）インターフェロンアルファおよび（c）リバビリンを含む治療薬の組合せ、並びに前記組合せを投与するための具体的な処置計画に関する。化合物（1）はHCV NS3セリンプロテアーゼの選択的で強力な阻害剤である。本発明はまた、HCV感染治療のためにまたは患者における1つまたは2つ以上のその症状の緩和のために前記治療薬の組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染治療薬として有用なプロテアーゼインヒビター、特にＮＳ３セリンプロテアーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下式で示されるペプチド模倣化合物、もしくはその医薬的に許容しうる塩又はプロドラッグ。
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【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とし、有効でかつ副作用の少ない抗血栓症効果のある医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、ＰＡＩ−１（ｐｌａｓｍｉｎｏｇｅｎ ａｃｔｉｖａｔｏｒ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ−１）量の増加を抑制することで、ＰＡＩ−１高値で発症する動脈硬化、敗血症、心筋梗塞、肝疾患、悪性腫瘍、重症感染症、ＤＩＣ等の疾患を予防、改善、治療することができる。 （もっと読む）