本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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【課題】優れた抗菌活性を有するランチビオティック型カルボキシアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)で表され、抗菌性を有するランチビオティック97518の新規なアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物。
【化１】


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本発明は、広義には、ＣＸＣＲ４受容体としても知られる、ストロマ由来因子１（ＳＤＦ−１）のＧタンパク質共役受容体のアロステリックモジュレーター（ポジティブおよびネガティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニストなど）である化合物に関する。ＣＸＣＲ４受容体化合物は、ＣＸＣＲ４受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＣＸＣＲ４受容体化合物ならびに、ＣＸＣＲ４受容体化合物を含む製剤組成物を、骨髄移植、化学増感、癌、転移性疾患、炎症性疾患、ＨＩＶ感染、幹細胞ベースの再生医療などのＣＸＣＲ４調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［ここで、置換基は本明細書において開示されたとおりのものである］の神経ペプチド−２受容体アゴニスト、ならびにその薬学的に許容しうる塩、誘導体及び断片が、本明細書において提供されている。これらの化合物、及びそれらを含有する医薬組成物は、例えば肥満及び糖尿病などの疾患の処置に有用である。
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本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、生物活性オクトレオチドを長期間にわたって一定速度で送達する薬物送達装置としてのポリウレタン系ポリマーの使用、およびその製造方法に関する。この装置は、非常に生体適合性および生体安定性があり、患者（ヒトおよび動物）における組織または器官へのオクトレオチドの送達のためのインプラントとして有用である。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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ポリマーベースの送達系中にカプセル化された生理活性因子の放出および／または薬剤充填の特徴を、生理活性因子の等電点および／または正味の電荷を直接改変することによって調節するための方法および組成物を本明細書において説明する。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性な、精製されたＴＦＰＩ、およびそれを取得するための方法を提供すること。
【解決手段】ＴＦＰＩまたはＴＦＰＩアナログの高度に精製された調製物は、一般に以下の工程を含む方法を用いて調製され得る：（１）Ｅ．ｃｏｌｉ内でのＴＦＰＩまたはＴＦＰＩアナログの発現、（２）屈折体の単離、（３）屈折体の溶解、および発現したＴＦＰＩまたはＴＦＰＩアナログのリフォールディング、（４）ＳＰ−セファロース高流速（ＦＦ）クロマトグラフィー、（５）一次濃縮工程およびダイアフィルトレーション工程、（６）Ｑ−セファロース高速（ＨＰ）クロマトグラフィー、（７）ブチル疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）、（８）ＳＰ−セファロースＨＰクロマトグラフィー、ならびに（９）二次濃縮工程／ダイアフィルトレーション工程。 （もっと読む）

本発明は、加速された投薬スケジュールで、ロミデプシンをヒトに安全に投与できるという驚くべき発見を包含する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
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修飾されているウシＧ−ＣＳＦポリペプチドおよびそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】多発性硬化症（ＭＳ）ならびに他の脱髄および髄鞘脱落障害についてのさらなる療法を工夫すること。
【解決手段】本発明は、Ｓｐ３５のアンタゴニストとして用いることができる抗体、その抗原結合断片または誘導体を提供する。本発明はさらに、一般に、Ｓｐ３５アンタゴニスト抗体または抗原結合断片の投与によって、脱髄、髄鞘脱落、稀突起神経膠細胞／ニューロンの細胞死または軸索負傷に関連する種々の病気、障害または負傷を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

以下の一般式Ｉのペプチド、ペプチド模倣物およびそれらの誘導体：Ｈ２Ｎ−ＧＨＲＰＸ１Ｘ２Ｘ３−β−Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０−Ｘ１１（Ｉ）［式中、Ｘ１〜Ｘ１０は、遺伝子的にコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、個別にまたは一緒に、単化学結合を表してもよく、Ｘ１１は、ＯＲ１（式中、Ｒ１は水素または（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである）、ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２およびＲ３は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、または残基−Ｗ−ＰＥＧ５−６０Ｋ（式中、ＰＥＧ残基は適切なスペーサーＷを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ５−６０Ｋ（式中、Ｙは、単化学結合またはＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群からの遺伝子的にコードされるアミノ酸を表し、Ｚは、それを介してポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］ならびにそれらの生理的に許容される塩（さらに、βは、ペプチド主鎖中にベンドまたはターンを誘導するさらなる特性を有する、遺伝子的にコードされるかもしくはされないアミノ酸、またはペプチド模倣要素を表す）。このようなアミノ酸は、限定されないが、Ｌ−プロリン、Ｄ−プロリン、Ｌ−ヒドロキシプロリン、Ｄ−ヒドロキシプロリン、Ｌ−（Ｏ−ベンジル）−ヒドロキシプロリン、Ｄ−（Ｏ−ベンジル）−ヒドロキシプロリン、Ｌ−（Ｏ−ｔ−ブチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−２−ナフチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−２−ナフチル−メチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−フェニル）−ヒドロキシプロリン、４−（４−フェニル−ベンジル）−プロリン、ｃｉｓ−３−フェニル−プロリン、ｃｉｓ−４−フェニル−プロリン、ｔｒａｎｓ−４−フェニル−プロリン、ｃｉｓ−５−フェニル−プロリン、ｔｒａｎｓ−５−フェニル−プロリン、４−ベンジル−プロリン、４−ブロモベンジル−プロリン、４−シクロヘキシル−プロリン、４−フルオロ−プロリン、Ｌ−テトラヒドロイソキノリン−２−カルボン酸（Ｌ−Ｔｉｃ）、オクタヒドロ−インドール−２−カルボン酸（Ｏｉｃ）の全てのジアステレオマー、および１−アザ−ビシクロ［３，３，０］オクタン−２−カルボン酸の全てのジアステレオマーまたはペプチド模倣残基からなる群から選択される残基を含む。 （もっと読む）

本発明は、遠位のテトラゾール又はカルボン酸基を含む一又は複数の血清アルブミン結合側鎖で誘導体化されたＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログに関する。更に、本発明は、その組成物及びＹレセプター調節に応答性である症状の治療方法に関する。 （もっと読む）

脂質に共有結合したペプチド類および、それらのペプチド類を用いて疾患を治療または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）