【課題】哺乳動物（特にヒト）において、糖尿病を処置する方法の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦ媒介性活性を遮断または阻害することが可能な分子による、哺乳動物（特にヒト）において糖尿病を処置する方法。該ＶＥＧＦ発現を阻害することが可能な分子としては、抗体、ＶＥＧＦトラップ、低分子、脂質、および糖質からなる群より選択されるＶＥＧＦアンタゴニストであることが好ましい。該ＶＥＧＦトラップとしては、アセチル化された、Ｆｌｔ−１（１−３）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（１−３Ｒ→Ｎ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（１−３ΔＢ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（２−３ΔＢ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（２−３）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１Ｄ２−ＶＥＧＦＲ３Ｄ３−ＦｃΔＣ１（ａ）、Ｆｌｔ−１Ｄ２−Ｆｌｋ−１Ｄ３−ＦｃΔＣ１（ａ）、およびＶＥＧＦＲ１Ｒ２−ＦｃΔＣ１（ａ）からなる群より選択されることが好ましい。該低分子としては、アンチセンス分子であることが好ましい。 （もっと読む）

Ｆａｓリガンドに特異的であるリガンド結合部分、および薬理学的活性剤またはマーカーのためのキャリアを含む、薬理学的活性剤またはマーカーを細胞に送達するための送達媒体。 （もっと読む）

モノクローナル抗体（ｍＡｂ）（ＩｇＧ）を含むＡｃ−２２５放射性複合体を産生するための方法を開示する。Ａｃ−２２５放射性免疫複合体は、［Ａｃ−２２５］−ｐ−ＳＣＮ−Ｂｎ−ＤＯＴ ＡＩＨｕＭ１９５放射性免疫複合体である。 （もっと読む）

良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）を治療するためのデガレリクスを含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】より容易にかつ信頼可能的に製造されて、より容易かつ再現可能的に患者へ投与されて、そして望まれない副作用を低下又は消失させるために低下した初期血漿濃度を提供するＧＬＰ−１製剤。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明では、光解離性化合物及びその使用方法について記載する。光解離性化合物は光放出性配位子を有し、この配位子は生物学的に活性であり得て、また光に曝露されると化合物から光放出される。一部の実施形態において、光解離性化合物は光アンテナ（標識分子、その活性誘導体等）を含む。一実施形態において、光は生物試料（細胞、組織等）の生存能に有害ではない可視光であり、放出された有機分子はバイオアクティブであり、また治療効果を有し得る。別の実施形態において、光放出性配位子は、蛍光分子等の標識分子であり得る。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病、より詳細には2型糖尿病を治療するための薬剤を調製するための、線維芽細胞増殖因子21(FGF21)化合物とグルカゴン様ペプチド1(GLP-1)化合物との組合せの使用、ならびに特定のFGF21とGLP-1化合物との組合せを薬学的に許容される担体と共に含む医薬組成物に関する。該組合せは、2型糖尿病に関連するパラメーター、すなわち、遊離脂肪酸の存在下でのベータ細胞の生体外生存能、ベータ細胞の生体外カスパーゼ活性(細胞アポトーシスの尺度)に対して有意な効果を、かつインビボでdb/dbマウスに対して血中グルコース低減効果を有する。 （もっと読む）

【課題】フラビウイルスビリオンエンベロープと標的細胞膜の間の融合を阻害するペプチドを提供すること。
【解決手段】a)特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチド、b)特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチドのベンジル化された誘導体、c)特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチドのグリコシル化された誘導体、d)キャリヤタンパク質に連結された、特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチド、及びe)天然のアミノ酸残基のエナンチオマーを含む、特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチドから選択される、単離ペプチド。 （もっと読む）

【課題】持続性作用または長期間作用を有しているガストリン化合物を含む組成物が必要とされている。
【解決手段】本明細書中で提供される本発明の１つの実施形態は、自然界に存在しているガストリンと比較して被験体に投与した際に長い間活性を有するガストリン化合物を含む薬学的組成物である。ガストリン／ＣＣＫ受容体、種々のキャリア部分に結合する機能的な能力を有しているガストリンのアミノ酸配列の部分を結合させる方法が提供され、この方法には、アミノ酸スペーサー領域の使用、および二官能性架橋試薬の使用が含まれる。この組成物を用いて糖尿病患者を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

メラノコルチン受容体結合コンジュゲート、並びにその製造及び使用の方法が開示される。メラノコルチン受容体結合コンジュゲートは、所望により製薬上許容される担体と組み合わせて、α−ＭＳＨ誘導体−Ｆｃ免疫グロブリンを含み得る。更に、α−ＭＳＨ誘導体の医薬組成物をメラノコルチン受容体と接触させることを含む、メラノコルチン受容体の生物活性を調節する方法が開示される。開示される別の一態様は、本発明の医薬組成物をそれを必要とする被験体に投与することを含む、メラノコルチン受容体媒介の状態を調節する方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＦｃＲＨ５に特異的な抗体に、哺乳類における造血系腫瘍の治療に有用な前記抗体を含む組成物に、ならびに前記目的のための前記組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法を提供する。本発明はさらに、二つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法であって、前記二つの分子内架橋は二つの重なりあう環、連続した二つの環、または二つの埋め込まれた環(embedded ring)を形成する、前記方法を提供する。また本発明は、ナイシンAなどのランチビオティクスの合成法を提供する。さらに本発明は、本明細書中で開示された方法により合成される分子内架橋ポリペプチド及び、特異的に保護された直交ランチオニンを提供する。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患、特にＨＣＶの処置、予防および／または改善に有用である式(Ｉ)


の有機化合物を記載する。
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【課題】タンパク質のＮ末端に水溶性ポリマーを選択的に結合させ、均一なタンパク質を含む組成物を製造する。
【解決手段】ホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウムなどの還元剤を使用する還元的アルキル反応を用いて、タンパク質のＮ末端のα−アミノ酸をデキストラン、ポリ（Ｎ−ビニルピロリドン）、ポリエチレングリコール類のような水溶性ポリマーで選択的に修飾し、モノポリマー／タンパク質結合体の実質的に均質で、安定なタンパク質を含む組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、哺乳動物（とりわけヒト）の、何らかの原因、限定されないが例えば心血管事象による死のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はジペプチジルペプチダーゼ４（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。加えて、本願発明は哺乳動物（とりわけヒト）の致命的でない心筋梗塞および／または致命的でない脳卒中のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、薬物動態特性の向上された薬理活性を有する修飾クプレドキシン由来ペプチド及びこの薬理活性に関連する種々の症状に罹患している哺乳動物を処置するためのその使用方法を提供する。クプレドキシン由来ペプチドの修飾体には、ペプチドの血漿半減期を延長し、薬理活性の比活性を増大させ、免疫原性を低下させ、ペプチドの生体内変換を低減させる、アミノ酸配列バリアント及び構造誘導体が含まれる。修飾クプレドキシン由来ペプチドは、癌、不適切な血管形成に関連する症状、ウイルス感染及び細菌感染、特にＨＩＶ及びマラリア、エフリンシグナル伝達に関連する症状について哺乳動物を処置する方法及び診断化合物等のカーゴ化合物を癌細胞に送達する方法に使用することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：Ｒ_１−Ｗ_ｐ−Ｘ_ｎ−ＡＡ１−ＡＡ_２−ＡＡ_３−ＡＡ_４−Ｙ_ｍ−Ｒ_２のペプチド、それらの立体異性体、その混合物、および／または美容的もしくは薬理学的に許容されるそれらの塩、作製の方法、それらを含有する美容もしくは医薬組成物、ならびに、皮膚、粘膜、および／または頭皮の状態、障害、および／または疾患の治療、予防、および／またはケアのためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、HCVに対して抗ウイルス活性を有し、HCV感染の治療に有用なシクロスポリンアナログに関する。より詳しくは、本発明は、新規なシクロスポリンアナログ化合物、かかる化合物を含む組成物、およびその使用方法、ならびにかかる化合物の作製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子およびこのような大環状分子をウイルス疾患の処置のために使用する方法を提供する。一局面において、本発明は、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに結合し得るペプチド模倣大環状分子を提供する。このような大環状分子は、例えば、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ複合体のサブユニットの構築を破壊し得るものであり得る。一実施形態では、このような大環状分子は、前記ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに対する配列ＭＤＶＮＰＴＬＬＦＬＫＶＰＡＱまたはＭＥＲＩＫＥＬＲＮＬＭのペプチドの結合と競合し得るものであり得る。 （もっと読む）

グルカゴンスーパーファミリーペプチドのプロドラッグ処方であって、ジペプチドをアミド連結を介して連結することによって該グルカゴンスーパーファミリーペプチドが修飾されている、プロドラッグ処方が提供される。本明細書に開示されるこのプロドラッグは、半減期が延長されており、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応を通じて、生理的条件下に活性型に変換される。 （もっと読む）