本発明は、FYNキナーゼのSrc相同性3ドメイン(SH3)の少なくとも1つの誘導体を含む組換え結合タンパク質であって、srcループ内のもしくはsrcループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸および/またはRTループ内のもしくはRTループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸が置換、欠失または付加されている組換え結合タンパク質に関する。さらに本発明は、薬学的におよび/または診断的に活性な成分に融合している本発明による結合タンパク質を含む融合タンパク質を対象とする。追加的に、本発明は、これらの結合タンパク質および/または融合タンパク質をコードするヌクレオチドならびに対応するベクターおよび宿主細胞に関する。最後だが重要なこととして、本発明は、薬剤または診断手段を調製するための本発明の結合タンパク質および/または融合タンパク質の使用、ならびに前記結合タンパク質および/または融合タンパク質を含む医薬または診断用組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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活性薬剤含有製剤を液体環境に送達するための浸透圧式デリバリーシステムが開示されている。この浸透圧式デリバリーシステムは、典型的には、活性薬剤含有製剤及び浸透剤含有製剤を含有する管状内腔（ｌｕｍｅｎ）を含むリザーバー、及び浸透剤含有製剤から活性薬剤含有製剤を分離するために管状内腔中に位置するピストンアセンブリーを含む。典型的には、ピストンアセンブリーは、管状内腔に位置するように構築され配置された胴体を含む。胴体は有機溶媒中で耐浸出性であるポリマー材料からなる。ある態様に於いて、この胴体は、その遠心端に、リザーバーの壁に係合し封着するための縁、及び、その遠心端に、リザーバーの壁に対して縁を偏らせるために保持されたばねを含む円柱状胴体である。
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本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


［式中、ＡおよびＢは、フェニル、および１つ、２つ、もしくは３つの窒素原子を含む６員ヘテロ芳香環から選択され；但し、ＡおよびＢの少なくとも一つは、フェニル以外である］
の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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【課題】疾患の治療において、作動剤又は拮抗剤として作用することができるＣＸＣＲ３受容体又はインターフェロンで誘導可能なタンパク質−１０（ＩＰ−１０又はＣＸＣＬ１０）ケモカイン類縁体を提供する。
【解決手段】第１、第２のＩＰ−１０ケモカイン残基及び保存的に修飾されたその変異体からなる配列及び４つまでのアミノ酸を有するリンカーからなり、Ｎ末端を特定の修飾因子で修飾された組成物。抗原としてＩＰ−１０類縁体を用いて製造された抗体。 （もっと読む）

遊離したキャッピングされていない5'リン酸基を持つオリゴヌクレオチドは、RIG-Iによって認識され、I型IFN、IL-18、およびIL-1βの産生の誘導を引き起こす。細菌RNAもI型IFN産生を誘導する。抗ウイルス応答または抗細菌応答、特に、I型IFNおよび／またはIL-18および／またはIL-1βの産生をインビトロおよびインビボで誘導するために、ならびにウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、腫瘍、アレルギー、自己免疫疾患、免疫不全、および免疫抑制などの様々な障害および疾患を処置するために、5'リン酸オリゴヌクレオチドおよび細菌RNAを用いることができる。抗ウイルス応答、抗細菌応答、または抗腫瘍応答、特にI型IFNおよび／またはIL-18および／またはIL-1βの産生を標的細胞特異的な様式で誘導するために、一本鎖5'三リン酸RNAを用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは少なくとも末端にシアル酸ユニットを有し、且つ好ましくは本質的にシアル酸ユニットのみから成るポリサッカライドが、制御条件下でタンパク質又はペプチドのＮ末端で反応し、Ｎ末端誘導体を生成する、タンパク質のＮ末端誘導体を製造する方法に関する。制御条件は、誘導体化工程のための酸性ｐＨ、及び精製のためのより高いｐＨの使用を含む。誘導体は、タンパク質及びペプチドの薬物動態及び薬力学を改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式Ｉで示される、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と、その薬学塩および水和物を提示する。


（構造式Ｉ）
変数Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、ｎ、Ｍ、ｎ、Ｍ、およびＺは本件に定義されている。構造式Ｉで示される特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本件に開示の特定の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力な、および／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と１つ以上の薬学的許容キャリアとを含む医薬組成物を提示する。このような医薬組成物は、唯一の活性薬剤として４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物を含んでいても、あるいは、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを含むペプチド化合物と、１つ以上の別の医薬活性薬剤との配合物を含んでいても良い。本発明はまた、哺乳類における、Ｃ型肝炎感染などのウイルス感染症の治療法も提示する。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

（ａ）式（０）：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲ^ｇは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１〜３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】


［式中、
Ｒ^１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ^３は、式（Ａ）の基：
【化３】


〔式中、Ｒ^４はＣ_１−４アルキルである。〕
である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
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【課題】 経口または経腸投与した生理活性タンパク質を腸管内から血中に移行させる医薬組成物医薬組成物を提供する。これにより、生理活性タンパク質の経口経腸投与が可能となり、患者の苦痛、不便を大幅に改善する薬剤を提供することが出来る。
【解決手段】 経口または経腸投与した生理活性タンパク質を腸管内から血中に移行させる医薬組成物であって、成分として生理活性タンパク質および両親媒性ペプチドを含有することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

式（１）の化合物およびその塩および溶媒和物が、Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置または予防のために提供される。化合物（１）を作製および処方するための方法が提供される。別の実施形態は、哺乳動物（より具体的には、ヒト）におけるＨＣＶ感染の予防または処置のための医薬の製造のための化合物（１）の使用を含む。本発明の別の実施形態は、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、式（１）の化合物の薬学的組成物に関する。

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本発明は、粉末、特に噴霧乾燥粉末の流動性と空気力学的挙動を改善するための、該粉末の制御された結晶化、及び粉末の静電気を低減する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、(複数の)活性成分AI、特に、(複数の)タンパク質および(複数の)ペプチドの徐放のための水性コロイド懸濁液をベースとする新規な医薬製剤、ならびにこれらの製剤の、特に治療上の適用に関する。本製剤は、生分解性、水溶性であり、疎水性の基(HG)のα-トコフェロールおよび少なくとも部分的にイオン化されているイオン化親水性基(IG)のGluを保有する、両親媒性のポリマーPOのマイクロメトリック粒子をベースとする低粘度の水性コロイド懸濁液を含み、前記粒子は、等張性の条件下、pH=7.0で自発的にAIと非共有結合するのに適し、0.5と100μmの間のサイズである。この懸濁液は、POのIH基の極性と反対の極性を有する多価イオン(Mg⁺⁺)を含み、割合rは式(A)を満たし、式中、nは前記多価イオンのイオン価であり、[MI]は多価イオンのモルであり、[IG]はイオン化基IGのモル濃度であり、0.3と10の間である。
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【課題】現在用いられている療法に関連する有毒な副作用を有さない、自己免疫疾患の処置方法および組成物を提供すること。
【解決手段】被験体における自己免疫疾患（例えば、多発性硬化症）の処置においてインターフェロン-τを用いることであって、このインターフェロン-τは、ヒツジIFNτ、ウシ（bovine）IFNτ、ヤギIFNτ、ウシ（ox）IFNτ、ラットIFNτ、マウスIFNτ、またはヒトIFNτに由来し得、例えば、経口、あるいは静脈内注射または筋肉内注射を介して投与され得、経口投与されるIFNτは、好ましくは被験体により摂取される。 （もっと読む）

本明細書中において、式Ｉ：によって表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその検出可能な標識またはアフィニティタグで標識されたプロドラッグ、または医薬上許容される塩が開示され、ここで、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^１００、Ｒ^１００ａ、Ｒ^２、Ｒ^２００、Ｗ、ＢおよびＷ^１は、本明細書中で定義される。また、癌のような増殖性障害を治療するための式Ｉの化合物を用いる方法も開示される。

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本発明は、3,4-二置換クマリン及びキノロン誘導体、並びに、それらを調製する方法に関する。本発明は、さらにまた、3,4-二置換クマリン又はキノロン誘導体を投与することによる、C型肝炎ウイルスの感染症を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】組換えＤＮＡ法とは別個のもので、ポリマー修飾が可能なポリマーを形成するために利用できる、生物活性タンパク質の生成法およびポリマー。
【解決手段】ポリマー修飾合成生物活性タンパク質、それらを含む医薬組成物およびそれらの製法及び使用法。ポリマー修飾合成生物活性タンパク質は化学的合成によって形成され、生物学的に産生されたタンパク質とは異なる。具体的には、式 “タンパク質”−ｎ個のＵ−Ｂ−“ポリマー”の分離された合成ポリマー修飾生物活性タンパク質を含有する組成物。上記式中、Ｕは、１個以上の重なり合わないペプチドセグメントの１個以上のアミノ酸の１から６個の側鎖に共有結合する化学群であり、Ｂは、同一または異なる、３個以上のアームを有する分岐コアであり“ポリマー”は水溶性ポリアミドポリマーである、合成ポリマー修飾生物活性タンパク質を含有する組成物である。 （もっと読む）

【課題】ヒト・ヘルペスウイルス−８（ＨＨＶ−８）感染に付随する病状の治療（予防を包含する）に使用するための化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ａ）の化合物または生物先駆体あるいはその前記した化合物のいずれかの医薬上許容される塩、燐酸エステルおよび／またはアシル誘導体の使用により解決される。また、該化合物の有効量を、治療を必要とする哺乳動物に投与することによる、ＨＨＶ−８の治療（予防を包含する）法も提供される。
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