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【課題】ポリペプチド又はタンパク質を含む水性吸入医薬組成物の提供。
【解決手段】(1)治療有効量のポリペプチド又はタンパク質(例えばインスリン等)、(2)水性媒体及び(3)L−α−リゾホスファチジルコリン(LPTC)及びこれらの誘導体(例えばラウロイル置換体、パルミチル置換体等)、並びに水性界面活性剤(例えばトゥイーン20,トゥイーン80等)からなる群から選択される吸収促進剤を含む水性吸入医薬組成物。
【効果】ポリペプチド及びタンパク質の生体利用性を向上させ、肺における毒性の誘起を回避することができる。 (もっと読む)


式(I)で示される化合物の抗ウイルス剤(ここで、A、R1、R2およびR3は、本明細書における定義と同じである)、それらの製造方法およびHCV治療におけるそれらの使用が提供される。

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バイオエラスティックポリマーまたはエラスチン様ペプチドに結合された活性物質を被験者に投与することを含み、バイオエラスティックポリマーまたはELPに結合(または会合)せずに被験者に投与した時の同じ活性物質と比較して活性物質のインビボ効果が増強される、活性物質のインビボ効果を増強する方法が提供される。
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少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R2、m、R、V、W、T、Z、R1、Y、およびpは本明細書において開示される。

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IFNτを投与することにより自己免疫状態を治療する方法を記載する。IFNτは、多発性硬化症患者の新しい造影増強脳病変における減少などの、所望の臨床的エンドポイントを達成するために十分な用量で経口投与される。 (もっと読む)


フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R2、m、R、V、W、T、Z、R1、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

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【課題】HCV感染者からHCVを駆除する方法として、ウイルス粒子形成・細胞外放出の過程で必要な、Coreの合成、プロセシング、立体構造の成熟過程、安定性、RNAとの相互作用を阻害することでウイルス粒子の形成を阻害することである。
【解決手段】C型肝炎ウイルス感染細胞において、HSP90阻害剤であるRadicicol、Herbimycin AおよびGeldanamycinを処理することにより、C型肝炎ウイルスの粒子形成を阻害させ、C型肝炎ウイルスの細胞外放出量を減少させることができる。
【効果】安全性が示されているHSP90阻害剤を単独または既存のインターフェロンやリバビリンを用いた治療法と組合せることで、HCV複製阻害とウイルス粒子形成・細胞外放出を阻害することで効率よく駆除することができる。 (もっと読む)


本発明は、(I)で表すことができる、4つのモノメトキシポリエチレングリコール分枝を有するデンドリマー様ポリマー構造に関する。前記構造のカルボキシル基は、薬学的対象の結合体を得るために官能化できる。治療用タンパク質への前記デンドリマー様ポリエチレングリコールの結合により、治療用タンパク質のインビトロ及びインビボ安定性が改善される。
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本発明は、神経学的疾患の治療、及び/又は予防のためのSDF-1、又はSDF-1活性の作動物質の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、化学療法薬、例えばインターフェロン、及び式(I):B−NII−C(O)−NII−L−M−L1−(Q)1−3(I)で表されるアリールウレアを投与することを含む、ヒト及び他の哺乳動物における癌を治療する方法を提供する。式(I)において、B及びLは、各々、独立して、場合により置換されるフェニル、ナフチル、5又は6員の単環式ヘテロアリール基、若しくは8〜10員の二環式ヘテロアリール基であり;Mは、架橋基である。各Qは、独立して、C(O)R4、C(O)OR4、及びC(O)NR4R5であり;及びL’は、場合により置換されるフェニル、ナフチル、単環式ヘテロアリール若しくは二環式ヘテロアリール、又は飽和した若しくは部分的に飽和した単環式若しくは二環式炭素環部分又は複素環部分である。 (もっと読む)


抗体のようなToll様受容体3(TLR3)調節物質、TLR3抗体をコードするポリヌクレオチド若しくはそれらのフラグメント、ならびに前述の作成および使用方法が開示される。
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【課題】ヒトC型肝炎ウイルスの診断及びワクチンに直接使用できる組み換蛋白質の新規精製法の提供。
【解決手段】形質転換宿主細胞を溶解して組換えにより発現された蛋白を単離する際に、ジスルフィド結合切断剤によりジスルフィド結合切断又は還元工程を行うことを特徴とする、E1及び/又はE2及び/又はE1/E2よりなる群から選択される組換えHCVの単一の又は特定オリゴマーのエンベロープ蛋白を精製する方法。また、このような方法により単離された組成物。これらの組成物の診断用及び治療用の応用、更に、HCV治療の臨床的有効性及び/又は臨床的結果を予知及び監視するための、HCVのE1蛋白及びペプチドの用途。 (もっと読む)


本発明は、1つには、ADCC活性が増強された抗体に関する。そのような抗体の産生法についても記載する。本発明に従う抗体は、乳汁中に抗体を発現および分泌するように操作された、ヒト以外のトランスジェニック動物などの乳房上皮細胞内で産生される。抗体または抗体を含む組成物を用い、ADCC活性が効果を発揮するような疾病を治療できる。したがって、ひとつの実施形態では、抗体または抗体を含む組成物を用いて、癌、リンパ増殖性疾患もしくは自己免疫疾患を治療できる。
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式(Ia)の化合物は、フラビウイルス科のウイルスの複製を阻害するのに活性であることが知見された:


{式中、R1及びR2は同一または異なり、水素、ハロゲン、-L-O-R3、-L-O-L-Aまたは-L-O-L’-A’を表し;
ここでLはそれぞれ同一または異なり、直接結合またはC1-C4アルキレン基を表し;
L’は直接結合またはC2-C4アルキレン基を表し;
R3は水素、C1-C4アルキルまたはC1-C4ハロアルキルを表し;
Aは5-〜10-員のヘテロシクリル基を表し;及び
A’はC6-C10アリール基を表し;
ここでR1及びR2の少なくとも一つは、-L-O-R3、-L-O-L-Aまたは-L-L’-A’である}。
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本発明は、C型肝炎ウイルスの治療に使用するための一般式(I)のシクロスポリン誘導体(式中、A、B、R1、R2及びXは本明細書に定義する通りである)、及びそれから調製される医薬組成物に関する。 (もっと読む)


例えば特発性肺線維症(IPF)及び喘息等の肺疾患を処置する方法であって、インターフェロンα、インターフェロンβ、又はインターフェロンγ等のエアロゾル化インターフェロンを治療有効量投与することを含む方法が、本明細書で提供される。又、1つ以上のエアロゾル化インターフェロンの薬学的組成物も提供される。一態様において、本発明は、肺疾患に罹患した患者の肺疾患を処置する方法であって、エアロゾル化インターフェロンを治療有効量で投与することを含む、方法を特徴とする。多くの実施形態において、肺疾患は閉塞性肺疾患である。幾つかの実施形態において、肺疾患は喘息又は特発性肺線維症である。 (もっと読む)


神経変性病態の治療に使用するための薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は、化学式(I)の化合物:


[式中、R1はCHR4-OR5もしくはCHR4-SR5、または任意選択で1つ以上のR6基によって置換されたアリールもしくはヘテロアリールであり;R2はアルキルであるか、またはR3とともに環の一部であり; R3はH、アルキル、またはCH2(R2とともに環の一部を形成する場合)であり;R4はHもしくはアルキルであるか、またはR5とともに環の一部であり;R5は任意選択でR7によって置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;それぞれのR6は独立に、アルキル、CF3、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHSO2アルキル、CONH2、SOMe、SO2NH2、Sアルキル、CH2S02アルキル、またはOCON(アルキル)2であり;R7はR8または(CH2)nOR8、R9、CF3、OH、OR9、OCOR9、COR9、COOR9、CONH2、CH2CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHCONHR7、NHCON(R9)2、NHCOR9、NHCOアリール、NHSO2Me、CONH2、SMe、SOMe、もしくはSO2NH2であり;R8は(CH2)nOR9、(CH)nOR9、(CH2)nCOOR9、または(CH2)nCOアリールであり;R9はアルキルまたはシクロアルキルであり;nは1〜4である];あるいはその塩である。
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式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:Rは、C−Cアルキル基であるか、または−A、−L−A、−A−A’、−L−A−A’、−A−L−A’、−A−Y−A’、−A−Het−A’、−L−A−Y−A’、−L−A−Het−A’、−L−Het−A、−L−Y−A、−L−Y−Het−A、−L−Het−Y−A、−L−Y−Het−L’、−A−Y−Het−A’、−A−Het−Y−A’、−A−Het−L−A’、−A−L−Het−A’又は−L−Het−L’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)−、−S(O)−NR’−、−SO−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C−Cアルキレン)−NR’−又は−(C−Cヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC−Cアルキルを表し;R及びRは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cハロアルキル、C−Cハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;Rは、C−Cアルキル基であるか、または、−A、−L−A、−A−A’、−L−A−A’、−A−L−A’、−A−Y−A’、−A−Het−A’、−L−A−Y−A’、−L−A−Het−A’、−L−Het−A、−L−Y−A、−L−Y−Het−A、−L−Het−Y−A、−L−Y−Het−L’、−A−Y−Het−A’、−A−Het−Y−A’、−A−Het−L−A’、−A−L−Het−A’又は−L−Het−L’部分であり、それぞれのA、A、A’及びA’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC−Cカルボシクリル部分であり;それぞれのL及びLは、同じであるか又は異なり、そしてC−Cアルキレン又はC−Cヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY及びYは、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)−を表し;それぞれのL’及びL’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC−Cアルキル基を表し;そしてそれぞれのHet及びHetは、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC−Cアルキル基であり、R及びR中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR及びR中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C−Cアルキル)−X、−COR’、−SONR’R’’、−S(O)−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)−R’’’、−CO−NR’−(C−Cアルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C−Cアルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C−Cアルキル)−X、ハロゲン、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cハロアルキル、C−Cハロアルコキシ、C−Cヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Xは、−COR’、−SO−R’、−NR’−CO−R’’、−NR’−S(O)−R’’’、−CONR’R’’又は−SO−NR’R’’であり、それぞれのXは、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC−Cアルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC−Cアルキルを表す。

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本発明は、IL-29およびIL-28a/bとしても知られている1種以上のインターフェロン-λ(IFN-λ)の、ウイルスが誘導する呼吸器疾患、特に例えば、ウイルス感染、最も一般的にはライノウイルス感染から生ずる喘息の増悪を改善または予防するための使用に関する。 (もっと読む)


【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのN末端のアミノ酸に親油性置換基W、またはC末端のアミノ酸に親油性置換基Zを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基WとZが8〜40の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 (もっと読む)


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