一態様において、本開示により、グルコースに対する結合部位を少なくとも２つ有する多価レクチンと、コンジュゲート枠組構造に結合された個別の親和性リガンドを２つ以上含むコンジュゲートとを含む架橋物質体であって、該レクチンは、共有結合された親和性リガンドを少なくとも１つ含み、該リガンドは、グルコースと、前記結合部位の少なくとも１つとの結合に関して競合し得、該２つ以上の親和性リガンドは、グルコースと、前記結合部位での該レクチンとの結合に関して競合し、異なるコンジュゲート上の該レクチンと親和性リガンド間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望のグルコース濃度に応答した量の該コンジュゲートを放出するように設計される。最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートはまた、薬物および／または検出可能な標識を含むものであり得る。
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一態様において、本開示により、標的分子に結合する多価ポリヌクレオチドアプタマー；およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該アプタマーとの結合に関して該標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該アプタマー間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望の濃度の標的分子に応答した量のコンジュゲートを放出するように設計される。また、最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートは、薬物および／または検出可能な標識を含むものであってもよい。薬物、検出可能な標識および親和性リガンドは、コンジュゲート枠組構造に、共有結合されていても、非共有結合で結合されていてもよい。
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薬物と第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする複合体。例示的な複合体および徐放性製剤が、使用および調製方法に加えて提供される。 （もっと読む）

本開示により、外因性標的分子に結合する多価架橋剤、およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該架橋剤との結合に関して該外因性標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該架橋剤間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される架橋物質体を提供する。また、該コンジュゲートは薬物も含む。
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本発明は、癌細胞に比較的特異的に結合するポリペプチドにコンジュゲートさせた抗癌白金錯体を含むポリペプチド−白金コンジュゲートを提供する。これにより、コンジュゲートが癌細胞に向けられ、シスプラチン及び他の従来の抗癌白金錯体と比べて抗癌効果が上昇し、副作用が低減される。 （もっと読む）

本開示は、結晶性インスリン複合体を提供する。また、本開示は、これらの結晶性インスリン複合体を含むものの製剤、治療法、投与法および製造法を開示する。
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【課題】医薬または高分子のなかで高分子例えばインスリンを皮膚を通って拡散させて伝達し、その上長期間にわたり有効に保存かつ保持できる安定な局所医薬伝達組成物の提供。
【解決手段】高分子の経皮伝達用組成物を製剤化する方法において、ホスファチジルコリン混合物からマルチラメラ液晶担体を作り、そして該マルチラメラ液晶担体に高分子を、該マルチラメラ液晶担体が室温で該高分子を安定化するように補足することを特徴とする製剤化を行う。 （もっと読む）

Ａ鎖の１９位にチロシン残基の修飾を含む、インスリンの完全な効力を有する類似体が提供される。
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インスリン及びインスリン類縁体のプロドラッグ処方が提供される。この処方では、インスリンペプチドは、ジペプチドプロドラッグ要素のアミド結合によって修飾される。本明細書に開示されるプロドラッグは、少なくとも１０時間、典型的には、２時間、又は２０時間を超えて、７０時間未満までの、延長された半減期を有し、生理的条件下に、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応によって活性型に変換される。
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小分子および高分子薬物の送達のための薬物送達システムが開示される。具体的には、３，６−ジ（アルキル−４ アミノブチル）−２，５−ジケトピペラジン（ＤＫＰとも呼ばれる）の置換類似物、及び、治療剤、予防剤、および診断剤のような薬物の製剤、安定化剤、及びそれらの送達システムにおける、該類似物の使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】膵島細胞、特にインスリン産生β細胞の産生による対象へのインスリン送達を提供する。
【解決手段】膵島転写因子または膵島転写因子の発現を誘導する因子をコードする核酸を導入することによって、対象の膵臓において膵島転写因子を発現させることを特徴とし、具体的には膵島転写因子遺伝子および膵島転写因子ポリペプチドを用いて培養中またはインビボにおける細胞分化を改変して、新しいβ細胞を産生する。例えば2型糖尿病の維持および治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】持続的な激しい運動中、あるいは局所的な低酸素状態の条件下で持続される運動中に生じるヒドロニウムイオンの蓄積を調節し、筋肉の緩衝能力を高め筋疲労を軽減させるための方法を提供する。
【解決手段】β−アラニルヒスチジンペプチド及びβ−アラニンと、グリシン、インスリン、インスリン模倣体、もしくはインスリン作用修飾因子とを含む組成物、及びこれらのペプチド及びアミノ酸を投与するための方法。本組成物及び方法は、β−アラニン及び／又はクレアチンの血漿濃度の増加をもたらし、組織における無酸素性作業能力を高める。 （もっと読む）

インスリンアナログ（ここで、B25アミノ酸残基がHisまたはAsnであるが、ただしB25アミノ酸残基がHisである場合、B27アミノ酸残基はAspまたはGluであり、A14アミノ酸残基がGluとは異なる）は、肝臓選択的作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)


(I)
（式中、基R¹〜R⁶は請求項1に記載の意味を有する）の少なくとも1種の化合物及び／又はその生理学的に許容できる塩と組み合わせてインスリンを含む、薬物として使うための組成物に関する。本発明の別の目的はインスリン抵抗性と関連する生理的状態及び／又は病的状態の予防処置若しくは治療処置及び／又はモニタリングのための、医薬的に容認できるアジュバントと共に活性成分として有効量のインスリン及び式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は第1の投薬単位内にインスリン及び第2の投薬単位内に式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬包装単位にも関する。 （もっと読む）

【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、誘導体化インスリンペプチド、少なくとも1つの極性有機溶媒および少なくとも1つの親油性構成成分を含む非含水性の液体または半固体の医薬組成物、ならびに該医薬組成物を使用する治療方法に関する。
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【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

【課題】薬物の吸収を向上でき且つ薬物投与時において生体に与える刺激を低減できる高分子、経上皮吸収促進剤、及び医薬用製剤を提供すること。
【解決手段】高分子は膜透過ペプチドを側鎖に有する。膜透過ペプチドを構成するアミノ酸の少なくとも１つは塩基性アミノ酸であることが好ましい。また、高分子は、それ自体単独で存在していてもよく、共有結合あるいは非共有結合的相互作用による架橋構造を有していてもよい。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのインスリン及び少なくとも１つのＧＬＰ−１受容体アゴニストを含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は或る種のDPP-4 阻害剤が経口及び／又は非経口抗糖尿病薬による治療にもかかわらず不十分な血糖調節の患者の、代謝性疾患、特に糖尿病の治療及び／又は予防に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）