内皮機能障害および他の障害を治療、予防または管理する方法を開示する。その方法は、本明細書で提供する免疫調節化合物の投与を包含する。その免疫調節化合物を第２の活性薬剤と共に用いる治療をさらに説明する。本明細書で提供する方法での使用に適した医薬組成物および単一の単位剤形も開示する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的ｐＨ値で可溶性であり、長時間にわたる作用プロファイルを有する、新規のヒトインスリン誘導体に関する。また本発明は、このような誘導体を含有する製薬用組成物、及び本発明のインスリン誘導体を使用する糖尿病及び高血糖症を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イヌ及びヒトにおける糖尿病の効力モデルで望ましい薬物動態プロファイル及び効能を示す、タンパク質／ペプチド若しくはそれらのコンジュゲート及び／又はカチオン−インスリンコンジュゲート複合体を経口送達により摂取することができる、即席の医薬組成物に関する。好ましい製剤は、０．０１％（ｗ／ｗ）〜２０％（ｗ／ｗ）のインスリン、インスリン化合物コンジュゲート及び／又はカチオンインスリンコンジュゲート、１０％（ｗ／ｗ）〜６０％（ｗ／ｗ）の飽和若しくは不飽和のＣ４〜Ｃ１２脂肪酸及び／又はかかる脂肪酸の塩から選択される１つ又は複数の脂肪酸構成成分を含むと共に、難水溶性組成物の溶解度、溶出速度及び有効なバイオアベイラビリティを改善することができ、且つ製造時の拡張に応じてｉｎ ｖｉｖｏでの放出プロファイルを一定化することができる、最適量の他の薬学的に好適なポリマー賦形剤をさらに含有する。本発明のさらなる一態様は、上述の製剤を製造するプロセスを特徴づける。 （もっと読む）

改良型の安定性及び速やかな作用発現を有する注射可能インスリン製剤が本明細書に記載される。この製剤は、皮下投与、皮内投与、又は筋肉内投与用とすることができる。この製剤は、キレート化剤及び溶解剤、並びに必要に応じて追加の添加剤と組み合わせたインスリンを含む。好ましい実施形態では、この製剤は、ヒトインスリンと、ＥＤＴＡなどの亜鉛キレート化剤と、クエン酸などの溶解剤とを含む。これらの製剤は皮下注射によって投与されると、血流中に速やかに吸収される、好ましい実施形態では、インスリンは滅菌されたバイアルに入った乾燥粉体として提供される。これは、投与の少し前に、又は投与のときに、水などの医薬用として許容可能な担体、ＥＤＴＡなどの亜鉛キレート化剤、及びクエン酸などの溶解剤を含む希釈剤と混合される。別の実施形態では、インスリンは、解凍後すぐに使用可能な凍結合剤として保存される。 （もっと読む）

本発明はピリミジンジオン誘導体である新規な化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。より具体的には、本発明はアログリプチン誘導体である新規なピリミジンジオン誘導体に関する。本発明はまた、一つ以上の本発明の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにジペプチダルペプチターゼＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤を投与することにより、有益に処置される疾患および状態を処置する方法において、開示されたこれらの化合物および組成物を使用することをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な糖タンパク質、及び糖ペプチド（特に糖タンパク質及びグリコシル化細胞）の調製に適切な関連するグリコシルカルバモイル化法だけでなく、その糖タンパク質の、例えば薬剤及び診断用剤として、又は診断用キットにおける、医薬品における使用を提供する。糖−ペプチド複合体の調製方法は、環状カルバメート（１）（ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、ヒドロキシル、アセトアミド、又は糖質部分であり；及び、Ｒ^５は水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、又はＸ−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでＸは糖質部分であり、ｒは０、１、２及び３から選択される整数である。）を、少なくとも１つの１級アミノ基を含むペプチドと反応させることを含む。
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【課題】 本発明は、経皮吸収性に優れ、皮膚刺激性が低く、安全性及び使用性の高いインスリンを含有する経皮吸収製剤及びそれを用いた経皮吸収システムを提供する。
【解決手段】 ｐＨが７〜８のインスリンアスパルト水溶液を含有することを特徴とする経皮吸収製剤、酵素で皮膚をプレトリートメントした後、経皮吸収製剤を皮膚に貼付することを特徴とする経皮吸収システム及び酵素で皮膚をプレトリートメントし、次いで酵素不働化物質でトリートメントした後、経皮吸収製剤を皮膚に貼付することを特徴とする経皮吸収システム。 （もっと読む）

本発明は、磁性金属酸化物で被覆された金属キレート剤であるポリマーからなるナノ粒子を提供し、ここで、少なくとも１種の活性薬剤が、該ポリマーに共有結合で結合し、前記ナノ粒子は、磁性金属酸化物の外表面に物理的に又は共有結合で結合している少なくとも１種の活性薬剤を任意選択でさらに含むことができる。これらのナノ粒子を含有する医薬組成物は、とりわけ、腫瘍及び炎症の検出及び治療のために使用される可能性がある。
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本発明は、治療薬もしくは診断薬が生物学的に利用可能であるように消化管の環境を通って典型的には経口的に利用可能でない治療薬もしくは診断薬に付き添うことができる組成物により具体化される。該組成物は、肝細胞のような特定の細胞受容体に標的化することができるかもしくはそうでなくてもよい。治療薬には、インシュリン、カルシトニン、セロトニンおよび他のタンパク質が包含されるがこれらに限定されるものではない。ターゲッティングは、ビオチンもしくは金属ベースのターゲティング薬剤で成し遂げられる。 （もっと読む）

本発明は、持効型インスリンアナログとの可溶性の混合物(予め混合してあるもの又は自身で混合するもの)を形成しうる速効型インスリンアナログに関する。速効性はヒトインスリンのＢ鎖のＣ末端における置換／欠失を単量体化することにより達成され、持効型インスリンアナログとの混合性はヒトインスリンの位置Ｂ１０におけるＺｎ結合ＨｉｓのＩｌｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ又はＰｈｅとの置換により達成される。一実施態様では、本発明は、ヒトＢ鎖の位置Ｂ２２−Ｂ３０における少なくとも一の天然アミノ酸残基が、インスリンの単量体形態の形成を促す作用を有する他のアミノ酸残基と置換されている、速効型インスリンアナログであって、Ｂ鎖の位置１０におけるＨｉｓアミノ酸残基がＩｌｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ又はＰｈｅと置換しており、さらに場合によって位置Ｂ２２−Ｂ３０の一又は複数のアミノ酸残基が欠失している速効型インスリンアナログに関する。
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Ａ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するリジン残基を含むインスリンアナログか又はリジン残基を含む最大４つのアミノ酸残基のペプチド残基がＡ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するインスリンアナログであるアシル化インスリンアナログであって、アシル部分がＡ２２位置のリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分又はＡ２１アミノ酸残基のＣ末端終端に取り付けられたペプチド残基に存在するリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分を含み、インスリンアナログには単一のリジン（Ｋ、Ｌｙｓ）が存在することを特徴とする、都合良く肺に投与されうるアシル化インスリンアナログ。 （もっと読む）

本発明は、持効型インスリンアナログとの可溶性の混合物(予め混合してあるもの又は自身で混合するもの)を形成しうる速効型インスリンアナログに関する。速効性はヒトインスリンのＢ鎖のＣ末端における置換／欠失を単量体化することにより達成され、持効型インスリンアナログとの混合性はヒトインスリンの位置Ｂ１０におけるＺｎ結合ＨｉｓのＧｌｎアミノ酸残基との置換により達成される。一実施態様では、本発明は、ヒトＢ鎖の位置Ｂ２２−Ｂ３０における少なくとも一の天然アミノ酸残基が、インスリンの単量体形態の形成を促す作用を有する他のアミノ酸残基と置換されている、速効型インスリンアナログであって、Ｂ鎖の位置１０におけるＨｉｓアミノ酸残基がＧｌｎと置換しており、さらに場合によって位置Ｂ２２−Ｂ３０の一又は複数のアミノ酸残基が欠失している速効型インスリンアナログに関する。
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ユーザーによって装着されるように適応されかつ送達される薬剤を保持するためのリザーバー（１０ｂ）と、経皮薬品送達のために適応される注入部材（２２）と、薬剤を汲み出してリザーバー（１０ｂ）から注入部材（２２）に向けて輸送するように適応されるポンプ（１２）とを含む使い捨ての送達ユニット（２）、及び、ポンプ（１２）を駆動するための駆動モジュールを含む、別個の再使用可能なベースユニット（４）を含む、複数の不連続用量の薬剤を供給するように適応される薬品送達デバイスが提供される。ベースユニットを送達ユニットと一時的に通じ合う状態に置くことにより、使い捨ての送達ユニット中のポンプは活性化されて、ある用量の薬剤を送達する。 （もっと読む）

【課題】インスリン様成長因子(ＩＧＦ-Ｉ)及びインスリンのような逆の電荷を持つポリペプチド類の混合物を含有する製剤を提供する。
【解決手段】逆の電荷を持つポリペプチド類の混合物（例えばインスリン様成長因子(ＩＧＦ-Ｉ)及びインスリン）と、アルギニン、リジン、グルタミン酸、ドデシル硫酸ナトリウム、β-ヒドロキシシクロデキストリン、及びβ-シクロデキストリンスルホブチルエーテルからなる群から選択される賦形剤を含有する組成物。 （もっと読む）

皮膚創傷の部位での、創傷の治癒工程を加速する、皮膚創傷の閉鎖を増加させる、及び炎症を減少させるための組成物及び方法に関する。詳細には、δ−PKC活性化剤、α−PKC阻害剤、並びにCa²⁺及びMg²⁺カチオンを含んでいない薬学的に許容される担体を含む組成物に関する。さらにまたインスリンもしくはインスリンアナログ、並びにCa²⁺及びMg²⁺カチオンを含んでいない薬学的に許容される担体を含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌ペプチドのアミノ末端のアミノ酸が変異して高い活性を持つインスリン分泌ペプチド、およびこれを含む薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】天然型および従来の他のインスリン分泌ペプチドアナログでは示されない治療学的効果を示す、インスリン分泌ペプチド誘導体。該インスリン分泌ペプチド誘導体、およびこれを含む薬学的組成物を用いて、従来では予測できなかった、前記疾患に対して効果的な治療ができる。 （もっと読む）

【課題】薬剤の少なくとも約５０％の名目上の用量が単回段階吸入システムを介して肺系に送達される、薬剤の肺系への送達；例えば、治療剤、予防剤、診断剤または予後剤等の薬剤の比較的大きな質量の薬剤の送達；比較的大きな質量の生物活性薬剤、特に大きな質量の吸入乾燥粉体の送達；単純呼吸活性化デバイスから、単回ステップで、単回の高用量の生物活性剤等の薬剤を肺系に送達する方法を提供すること。
【解決手段】ａ）薬剤を含む粒子を提供すること（ここで、該粒子は、0.4g/cm³未満のタップ密度を有し、該粒子の少なくとも75.0％が、空気力学的粒子サイズ分布において6.8μｍ未満の細かい粒子画分を有する）；および
ｂ）粒子の集団を有する容器から、粒子を被験体の気道に投与すること（ここで、粒子は単回の呼吸活性化ステップで少なくとも50％の粒子の集団を肺に送達する）、
を含む、単回の呼吸活性化ステップでの肺系への薬剤の送達方法に使用される粒子であって、送達される粒子の集団の少なくとも50％が４μｍ未満の平均空気力学的直径を有する、粒子。 （もっと読む）

プロテアーゼに対する耐性を示す新規のペグ化されたインスリンアナログは、効果的に、肺又は口腔に投与することができる。インスリンアナログはＢ２５Ｈ及びＡ１４Ｅ又はＡ１４Ｈを含む。Ｂ２９Ｋでペグ化されている。
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本発明は高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物に関する。本発明によるインスリン分泌ペプチド誘導体は天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。よって、本発明によるインスリン分泌ペプチド誘導体及びこれを含む薬剤学的組成物は前記疾病の効果的な治療法を提供することができる。
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【課題】それらの低い毒性および治療上の利点を維持しながら、インビボでより長期間持
続する作用を提供するように、ＧＬＰ−１、エキセンジン３、エキセンジン４、および他
のインシュリン向性ペプチドを改変することが提供された。
【解決手段】エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０（ε−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からな
る、改変されたインシュリン向性ペプチド、エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０
（ε−ＡＥＥＡ−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からなる、改変されたインシュリン向性ペプチド、血
液成分に共有結合した、上述の改変されたインシュリン向性ペプチドを含む、結合体、上
記の血液成分が、血清アルブミンである、結合体。 （もっと読む）