【課題】優れた化学的安定性を有するインスリン製剤の提供。
【解決手段】ヒトインスリンまたはその類似体もしくは誘導体、グリセロールおよび／またはマンニトール、並びに５から１００ｍMのハロゲン化物を含んであるインスリン製剤。該ハロゲン化物が、アルカリまたはアルカリ土類ハロゲン化物、好ましくは塩化物、より好ましくは塩化ナトリウムであり、100〜250mM、より好ましくは140〜250mM、より一層好ましくは160〜200mMのグリセロールおよび／またはマンニトールを含むインスリン製剤。 （もっと読む）

本発明は、代謝異常、特に糖尿病の処置のためのタンパク質治療に有用な超分子タンパク質アセンブリを提供する。本発明に開示された超分子タンパク質アセンブリは、タンパク質の不溶性かつ凝集オリゴマーからなる。本発明は、また、超分子タンパク質アセンブリを含む医薬組成物を提供する。本発明に開示された組成物は、特に、超分子インスリンアセンブリを含む。 （もっと読む）

インスリンアナログ、二官能性リンカー及びアルブミンからなるインスリンアルブミンコンジュゲートは糖尿病患者を治療するのに効率的に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】従来の血糖降下剤の使用では得られない糖尿病治療効果を奏する糖尿病の予防・治療剤を提供すること
【解決手段】本発明は、腎糖再吸収阻害剤と血糖降下剤とを組み合わせてなることを特徴とする糖尿病予防・治療剤を提供する。本発明によれば、食後・食間・空腹時を含めた高血糖を是正することができ、より詳細には、従来の血糖降下剤では得られない糖尿病治療効果を達成することができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質と少なくとも２つのプロテアーゼインヒビターとを備える組成物、該組成物を投与する工程を備える真性糖尿病を処置する方法、及び、酵素活性を有するタンパク質を経口投与する工程を備える該タンパク質を経口投与する方法、を提供する。 （もっと読む）

プロテアーゼに対して耐性を示す新規のアシル化されたインスリンアナログは、効果的に経肺的に又は経口的に投与することができる。該インスリンアナログは、Ｂ２５Ｈ及びＡ１４Ｅ又はＡ１４Ｈを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な薬剤送出技術の提供。
【解決手段】少なくとも１つの治療用化合物又は少なくとも１つの治療用化合物が入っている処方物４２を、無針注入の形態で、人間又は動物の体内に送出する方法で、ｉ）水溶性、脂質可溶性或いは生物分解性であり、人間又は動物の体内に残る３ｍｍ未満の直径を有する先駆発射体１０を皮膚に貫通させる段階と、ｉｉ）少なくとも１つの治療用化合物又は少なくとも１つの治療用化合物が入っている処方物４２を、先駆発射体１０の後に、直接又は実質的に直接導入する段階と、前記少なくとも１つの治療用化合物又は少なくとも１つの治療用化合物が入っている処方物が、抑制状態で提供され、送出されるようになっている導入する段階と、から成る。 （もっと読む）

生体活性ポリペプチドのプロドラッグ製剤が提供され、ここで生体活性ポリペプチドは、ジペプチドの、エステル結合を介した生体活性ポリペプチドへの結合により修飾されている。本明細書に開示されているプロドラッグは、幾つかの実施態様において、少なくとも１．５時間（例えば、少なくとも１０時間）、より典型的には２０時間を超えて７０時間未満の延長された半減期を有し、化学不安定性により駆動される非酵素反応により、生理学的条件下で活性形態に変換される。 （もっと読む）

本発明は、チロシン受容体キナーゼＢ（ＴｒｋＢ）受容体を特異的に認識し、作動性である改良された抗体または抗原結合分子、およびそれらの使用の方法を提供する。このような分子をコードするポリヌクレオチドおよびベクターならびに該ポリヌクレオチドまたはベクターを有する宿主細胞も本発明において提供される。 （もっと読む）

本発明は、経口送達するように製剤した医薬組成物を提供し、油内で浮遊した疎水性表面を有する薬学的不活性なシリカナノ粒子、多糖、および生物学的活性タンパク質またはペプチドの混合物に非共有的に結合した粒子を含むものである。本発明はさらに、同様のものの製造方法および、治療タンパク質またはペプチドの経口送達のための同様のものの治療的利用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、基礎時間作用プロファイルを有する新規なインスリンアナログであって、以下の特徴を特徴とするインスリンアナログに関する：ａ）Ｂ鎖末端が、アミド化塩基性アミノ酸残基、例えばリジン又はアルギニンアミドからなること；ｂ）インスリンＡ鎖のＮ末端アミノ酸残基が、リジン又はアルギニン基であること；ｃ）アミノ酸位置A8が、ヒスチジン基によって占められていること；ｄ）アミノ酸位置A21が、グリシン基によって占められていること；並びにｅ）位置A5、A15、A18、B−1、B0、B1、B2、B3及びB4において、負に荷電したアミノ酸残基の１つ又はそれ以上の置換及び／又は付加が行われること。 （もっと読む）

【課題】インスリンによる血糖値上昇抑制効果を高めることができる血糖値上昇抑制補助剤、血糖値上昇抑制剤および糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】ラクチュロースを有効成分として含有し、インスリンと併用投与される血糖値上昇抑制補助剤。インスリンとラクチュロースとを組み合わせてなる血糖値上昇抑制剤および該血糖値上昇抑制剤からなる糖尿病治療剤。ラクチュロースは、インスリンと併用時においてインスリンの作用を増強する効果を有しており、ラクチュロースを併用することで、インスリン投与量がそれ単独では血糖値の上昇効果を抑制しない量であっても血糖値の上昇を充分に抑制できる効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、基礎時間作用プロファイルを有する新規なインスリンアナログであって、負及び正に荷電したアミノ酸残基の付加及び／又は置換、並びにＢ鎖のＣ末端カルボキシ基のアミド化、及びインスリンＡ鎖の８位のヒスチジンを特徴とするインスリンアナログに関する。本発明はまた、それらの生産及び使用に関する。 （もっと読む）

患者の組織グルコースレベルに基づいて放出されるインスリンの量を調整し得る注射用インスリン製剤、これらの製剤を作製および使用する方法が、本明細書中で記載される。その製剤を、皮下、皮内、または筋肉内投与によって投与し得る。１つの好ましい実施態様において、その製剤を、皮下注射によって投与する。その製剤は、インスリン、酸化剤または酵素、および還元剤または酵素、希釈剤、および任意で１つまたはそれ以上の粘稠化剤を含む。もしその製剤中に粘稠化剤が存在するなら、その粘稠化剤は、投与後にその製剤の粘性を増加させる。好ましくは、その製剤は、インスリン、希釈剤、グルコースオキシダーゼ、およびペルオキシダーゼを含む。患者への投与後、インスリンが患者の組織グルコースレベルの関数としてその製剤から放出され、それが次に患者の血中グルコースレベルを最適な範囲内に維持する。
（もっと読む）

本発明は、消化酵素から保護される少なくとも１種のタンパク質活性成分を含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、遊離形態の前記少なくとも１種のタンパク質活性成分と、該組成物が液体の場合、４より大きく、８以下のpHで該組成物を緩衝化できる系、又は該組成物が固体の場合、該組成物を液体媒体に入れたとき、４より大きいpHから８以下のpHで緩衝作用を発揮できる系をも含む。 （もっと読む）

【課題】難経皮吸収性の薬物等を効率よく投与できる針状又は糸状の形状を有する自己溶解型の経皮吸収製剤等を提供することを課題とする。
【解決手段】タンパク質、多糖類、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、及びポリアクリル酸ナトリウムからなる群より選ばれた少なくとも１つの物質からなる基剤を用い、針状又は糸状の形状を有する経皮吸収製剤を作製する。表面に水不溶性の層を設けること、多孔性物質に目的物質を保持させること、又は長時間持続性の目的物質を使用することで、目的物質を徐放させることができる。支持体の少なくとも一方の面に本発明の経皮吸収製剤を保持する経皮吸収製剤保持シート、本発明の経皮吸収製剤を効率的に投与できる経皮吸収製剤保持用具も提供される。 （もっと読む）

インスリン分泌性ペプチド結合体の生物活性の安定性を提供し、それを維持することができる医薬製剤が、本発明で提供される。本発明で提供される医薬製剤には、液体および凍結乾燥製剤、単位用量剤形および多回使用剤形、ならびにそれらの組合せが含まれる。本発明は、インスリン分泌性ペプチド結合体、特にアルブミンとエキセンディン−４またはその誘導体との結合体を含む医薬製剤、およびその投与方法を提供する。本発明は、本明細書に記載の医薬製剤を投与することによって、糖尿病およびインスリン分泌性ペプチド関連の疾患または状態を治療する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、水溶解度の低い治療用活性剤の、水に分散可能な誘導体において、上記誘導体は、スクワレン構造の炭化水素をベースとする化合物又はその類似体の少なくとも１の分子に共有結合した上記活性剤の少なくとも１の分子から形成され、上記活性剤は、室温において測定されて純水１ｍｌ当たり１００μｇ未満の溶解度を有する上記誘導体に関する。 （もっと読む）

修飾されたインスリンポリペプチドおよびその使用が提供される。 （もっと読む）

基礎インスリンペプチドとインスリン分泌性ＧＬＰ−１ペプチドを含有し、６個のインスリン分子当たり少なくとも６の亜鉛原子を含む非経口投与のための薬学的組成物。
（もっと読む）