本発明は、それが必要な患者において、(a)心不全に関連した死亡率を低下させる；(b)酸素消費を改善する；(c)心不全を治療する；(d)高血圧を治療する；(e)心不全患者の生活の質を改善する；(f)左心室リモデリングを阻害する；(g)心不全に関連した入院を削減する；(h)運動耐容能を改善する；(j)左心室駆出率を増大させる；(k)B-型ナトリウム利尿タンパク質レベルを減少させる；(l)腎血管性疾患を治療する；(m)末期腎疾患を治療する；(n)心肥大を軽減させる；(o)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(p)内皮機能不全を治療する；(q)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(r)心血管疾患を治療するための方法であり、ここで患者は、内皮型一酸化窒素合成酵素(NOS3)遺伝子における少なくとも1つの多型を有し、(i)抗酸化化合物またはそれらの薬学的に許容される塩の少なくとも1つ；(ii)酸化窒素増強化合物の少なくとも1つ；および、(iii)任意に、心血管疾患を治療する現在最良の療法を患者へ投与する段階を含む、方法を提供する。1つの態様において、抗酸化薬は、ヒドララジン化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、酸化窒素増強化合物は、二硝酸イソソルビドおよび/または一硝酸イソソルビドである。 （もっと読む）

本発明の課題は、新規なアルツハイマー病の予防および／または治療剤を提供することである。そして本発明のアルツハイマー病の予防および／または治療剤は、脳内移行性のアンギオテンシン変換酵素阻害剤を有効成分とすることを特徴とするものである。
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【課題】
経口摂取したとき消化酵素により分解されにくく、体内でのＡＣＥ阻害活性が失われにくい、ＡＣＥ阻害活性を有するトリペプチドを提供する。
【解決手段】
ゴマのサーモライシンによる分解物から、ACE阻害活性を有し、動物実験で血圧降下作用を有する３種のトリペプチドを見出した。本発明のトリペプチドは、Leu−Ser−Ala、Val−Ile−TyrあるいはLeu−Val−Tyrのアミノ酸配列を有し、アンジオテンシン変換酵素阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を合成する方法に関し、ここで、Ｒ_１は、水素原子、またはアルキルまたはベンジル基であり、Ｒ_２は、アミン官能基保護基である。ペリンドプリルおよびその薬理上許容される塩類を合成するための前記化合物の使用が開示されている。
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ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有する新規なトリペプチド及びそのトリペプチドを有効成分として含有し、毒性がきわめて低く、安全性がきわめて高い、新規なアンジオテンシン変換酵素阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】次式；Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｔｙｒ
で示されるＬ体のアミノ酸の配列によるペプチド構造を有する新規なトリペプチド、及びそのトリペプチドを有効成分として含有するアンジオテンシン変換酵素阻害剤。このトリペプチドは鰻骨のタンパク質分解酵素の分解液から精製分離するか又は合成法によって製することができる。 （もっと読む）

本発明は、シクロデキストリン類またはそれらの誘導体に含まれるか、または一種以上の薬理学的活性剤または担体中に結合または包含されているバソペプチダーゼ阻害薬ペプチド類、ＥＶＡＳＩＮペプチド類、およびそれらの構造的または立体配置的類似体からなる薬学組成物または関連製品を特徴とする。本発明の更なる特徴はリポソームおよび生分解性高分子およびそれらの混合物のような放出制御システム内で、選択的にシクロデキストリン類内に含まれているＥＶＡＳＩＮ類、それらの類似体および誘導体をマイクロカプセル化することである。 （もっと読む）

ポリペプチドおよび前記ポリペプチドに結合された活性剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、高トリグリセリド血症の治療及び予防のためのビタミンB6関連化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

経皮経管冠動脈形成術に関連してステントを受けた心筋梗塞患者における死亡率を低下させる方法は、抗炎症性化合物をその患者に投与することを含む。一具体例において、その抗炎症性化合物は、補体成分に対する抗体である。 （もっと読む）

アムロジピンとアトルバスタチンの組み合わせは、ＮＯ産生を相乗的に合成するために作用する。更に、第三次化合物の添加は、ＮＯ産生におけるアムロジピンとアトルバスタチンのこの組み合わせを補完する。 （もっと読む）

少量で薬理活性が高い医薬の錠剤は、製剤中の含量の均一性について特に注意を払う必要があり、通常、少量の医薬を賦形剤で倍々希釈して均一な混合物を得る方法や、医薬を溶媒に溶解させ、これを添加剤に加えて湿式造粒する方法等がとられている。しかし、倍々希釈する方法は、製剤工程数が多く生産効率の点で問題があり、湿気や酸素に対して安定性に問題がある医薬の場合は、湿式造粒する方法では、主薬の含量低下が生じ易い。ところが、医薬を平均粒子径が１〜２０μｍの微粉末として結合剤を含む不溶性の液体媒体中に均一に懸濁させ、得られた懸濁液を流動化している製剤上の添加物に噴霧して流動層造粒し、乾燥後医薬の割合が錠剤全体に対し０．１〜１０重量％となるように圧縮成形すると、特別に工程数を増やすことなく、且つ短時間で医薬含量が均一な錠剤を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、XII因子活性を阻害しそして３次元的な血栓の形成および／または安定化を予防するための、少なくとも１つの抗体および／または１つの阻害剤の使用に関する。これはまた、医薬組成物、およびXII因子の抗血栓剤の標的としての使用、にも関する。 （もっと読む）

そのタンパク質配列において−Ｉ−Ｐ−Ｐ−および−Ｖ−Ｐ−Ｐ−配列を含んでなるタンパク質供給源からＩＰＰおよびＶＰＰを生成するためのプロセスであって、ここで、タンパク質供給源において存在する−Ｉ−Ｐ−Ｐ−配列の少なくとも４０％がペプチドＩＰＰに変換され、タンパク質供給源において存在する−Ｖ−Ｐ−Ｐ−配列の少なくとも４０％がペプチドＶＰＰに変換され、好ましくは、単一の酵素工程において、プロリン特異的エンドプロテアーゼおよびアミノペプチダーゼの使用を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のラノラジンと少なくとも１種の併用リモデリング物質との併用投与により左室リモデリングを逆転する方法に関する。この併用リモデリング物質は、ＡＣＥインヒビター、ＡＲＢ、またはβ遮断薬であり得る。本方法は、心不全の処置において有用性を見出す。本発明はまた、そのような併用投与に適した薬学的処方物に関する。一つの局面において、上記ＡＣＥインヒビターは、ベナゼプリル、カプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、フォシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、テモカプリル、およびトランドラプリルからなる群から選択される。
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線維輪の少なくとも１つの欠損で、そこを通って髄核を漏出する円板を処置する方法。この方法は少なくとも１つの欠損の少なくとも一部を減らすためにフィブリンシーラントを円板に注入することを含み、円板に注入されるフィブリンシーラントはフィブリノーゲンおよび活性化化合物を含んでなり、フィブリンの少なくとも一部が注入後に形成し、フィブリノーゲン、活性化化合物または両方が少なくとも１つの添加剤を含有する溶液で再構成されているが、ただし円板に注入されるフィブリンシーラントにはコルチコステロイドが不存在である。
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本発明は温血動物の拡張機能障害または拡張期心不全の予防、顕性になるまでの進行の遅延、または処置のための医薬品の製造のための治療上有効量のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩の単独でまたは（ｉ）ＡＣＥ阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩；または（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩ受容体遮断薬もしくはその薬学的に許容される塩との組み合わせでの使用を提供する。 （もっと読む）

種子の粗びき粉または細粉等の植物材料由来の加水分解物を含むACE阻害ペプチドを調製するための改善プロセスを提供する。ある態様において、種子の粗びき粉または細粉は、消化の前に、有機溶媒により抽出される。ACE阻害ペプチドであるVal-Ser-ValおよびPhe-Leuもまた、提供される。
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【課題】血圧の上昇を調節できるとされるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有し、高血圧症を予防したり治療するための医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるペプチド化合物及びそれらの薬学的に許容される塩を提供すること。
【解決手段】サケ筋肉または肝臓、あるいはこれらの処理物の蛋白質分解酵素分解液を用いて、下記アミノ酸配列で示されるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有するペプチド化合物を調製する。
Val−Leu、Ile−Leu、Val−Phe、Ile−Phe、Phe−Tyr、Tyr−Phe、Leu−Phe、Leu−Ile、Leu-Tyr、Leu-Trp、Ile-Trp、Ala−Phe−Leu、Leu−Val−Leu、Ile−Val−Leu、Val−Ile−Leu、Val−Ile−Phe、Tyr−Leu−Val、Phe−Val−Leu、Ile−Val−Phe、Phe−Ile−Ala、Ile-Val-Trp。 （もっと読む）

【課題】 副作用が少なく、少ない投与量でも優れた高血圧降下作用を有する薬剤及び高血圧降下作用を有する食品を提供する。
【解決手段】 （ａ）アスタキサンチンと（ｂ）アンジオテンシン変換酵素阻害活性を有するペプチドを含有する高血圧降下剤およびこれら二成分を含有する高血圧降下作用を有する食品。 （もっと読む）