本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。


［式中、ｎは０、１または２；ｍは０、１または２；ｎとｍの合計数は２以下；シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、ＹがＣＨのときのみであり；ＸはＨまたはＣＮ；ＹはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；およびＡはアダマンチルである］
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本発明は、ＲＡＰ型およびＴＲＡＰ型分子が病原性に重要な役割を果たす特定の細菌など、所定の細菌の種による感染、または、細菌の種に起因する疾患に対する治療または予防方法、および、その組成物を特徴とする。
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短期にわたりブピバカインのような麻酔薬を放出する薬剤送達系およびキットが提供される。そのような系を投与し、そして調製する方法も提供される。薬剤送達系は、短期ゲル賦形剤およびゲル賦形剤に溶解または分散された麻酔薬を含む。ゲル賦形剤は低分子量の生体侵食性、生体適合性ポリマー、および水非混和性溶媒をポリマーに可塑性を与え、そしてポリマーとゲルを形成するために有効な量で含んでなる。場合により成分溶媒が水非混和性溶媒と一緒に使用されることがある。送達系の効力を測定する１つの方法である効力比は、例えばゲル賦形剤の構造に基づき制御され、所望の放出プロファイルを達成することができる。
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多量体タンパク質の結合部位に結合し、それによってユニットの平衡状態に影響を与えて多量体タンパク質に影響を与えるように適合された作用物質を有する組成物であって、該多量体タンパク質は複数の前記ユニットを有する集合体を有し、該ユニットの各々が第１の相補的表面および第２の相補的表面を有し、かつ１つのユニットの第１の相補的表面は別のユニットの第２の相補的表面に結合しており、ただし、その集合体は、多量体タンパク質中で（１）ユニットの各々の構造が４次構造の異なるアイソフォームの構造を決定し、（２）それらユニットが平衡状態にあり、および（３）４次構造の異なるアイソフォームの構造が多量体タンパク質の機能に影響を与えるという条件で、４次構造の異なるアイソフォームの少なくとも１種である組成物。 （もっと読む）

電離放射線被曝による損傷を処置または防止するための方法は、こうした処置を必要とする対象に、１）アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴを含む放射線損傷阻害ポリペプチド（チモシンβ４など）、ＬＫＫＴＥＴの保存的変異体、アクチン封鎖剤、抗炎症剤を含む化合物、２）対象における化合物の生成を刺激する薬剤、３）対象における化合物を調整する薬剤、または４）化合物のアンタゴニストを含む組成物の有効量を投与することによって、対象における放射線損傷を阻害するステップを含む。 （もっと読む）

損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する薬剤組成物は、有効成分である、治療有効量のインスリン及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質と、薬剤組成物の局所塗布用に設計された製剤上許容される担体とを含む。損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する方法は、損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進するために、損傷した皮膚又は皮膚創傷に、治療有効量のインスリン、及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質を投与するステップを含む。 （もっと読む）

単独のまたは少なくとも１種のアベルメクチンまたはミルベマイシンタイプ他の抗寄生虫化合物を伴うサリチルアニリド、特にクロサンテルに感受性であることが知られている寄生虫に罹患している動物を処置するための局所「ポアオン剤」製品として提示された抗駆虫(anti-parasiticidal)組成物は、少なくとも２０％（ｖ／ｖ）の１種または２種以上のアルコール類を含み、および随意にポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリオキシプロピレン／ポリオキシエチレンブロックコポリマー（ポロクサマー）、およびポリエチレングリコール類（ＰＥＧ）からなる群から選択されるポリマー成分を含む送達システムの提供によりサリチルアニリドの生体利用性の増大を与え、それにより例えば（クロサンテルの血漿レベルに関して評価したように）クロサンテルの生体利用性を改善する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ（APN）およびジペプチジルペプチダーゼIV（DP IV）の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の（増殖に必須の）DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成（増殖）は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
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本発明は、レンチウイルスのVifタンパク質の活性を阻害する物質を特定する方法を提供する。本発明は、細胞内の活性APOBEC3Gの量を増加させる物質を特定する方法を提供する。本発明は、本スクリーニング方法によって特定される物質を提供し、レンチウイルス感染を治療するための方法をさらに提供する。

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混合物中の各コンジュゲートが、ポリアルキレングリコール部分を含むオリゴマーと結合したカルシトニン薬を含む、コンジュゲート混合物が開示される。混合物は被験者の血清カルシウム濃度を１０、１５または更に２０パーセント以上減少させ得る。その上、混合物は、コンジュゲートされていないカルシトニンよりも、腸分解のインビトロ・モデルでは、効率よく生存し得る。更に、混合物はコンジュゲートされていないカルシトニンより高いバイオアベイラビリティを示し得る。本発明の組成物は種々の骨疾患および疼痛の治療に有用である。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ざ瘡、脂漏性皮膚炎及び面皰の形成に伴なう皮膚疾患の治療に使用するための皮膚科用及び/又は化粧料用組成物に関する。本発明は、活性成分として、没食子酸塩、フラボノイド類、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、オクタデセンジカルボン酸及びヒドロキシデカン酸からなる群から選ばれた少なくとも１種の親油性酸化防止剤、及び、少なくとも１種の第二活性成分として、マンニトール、ビタミン C、リシンアゼレート、ルチン及びケルセチンからなる群から選ばれた親水性酸化防止剤を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

この発明は、ホスホジエステラーゼＶを含むホスホジエステラーゼ抑制剤と静脈または動脈レベルで作用する血管作用性物質、特にビスナジンまたはエスクロシド；イカリンまたはその誘導体またはイカリンを含む抽出物、遊離状態またはホスホリピドと錯体化した状態のいずれかのイチョウ２量体フラボン、アメントフラボンから選ばれる少くとも１つの化合物；エスシン、ホスホリピドと錯体化したエスシンβ−シトステロール、セリコシド、ホスホリピドと錯体化したセリコシド、または遊離状態もしくはホスホリピドと錯体化したツボクサ抽出物から選ばれる少くとも１つの化合物の組合せ物に関する。本発明にしたがう製剤はパーミクロパシー（ｐａｒｍｉｃｕｌｏｐａｔｈｙ）および下肢の静脈血流不足に伴う疾患を減少させるのに有効である。 （もっと読む）

本発明者等は、天然のサイトカインアミノ酸配列の改変体である改変アミノ酸配列を含む改変サイトカインリガンドポリペプチドであって、天然のポリペプチドの天然のアミノ末端アミノ酸残基及びカルボキシル末端アミノ酸残基が、共に直接的又は間接的に結合し、上記改変サイトカインリガンドは代替のアミノ末端アミノ酸残基及びカルボキシル末端アミノ酸残基が備わっていることを特徴とし、更に上記改変サイトカインリガンドの同族結合パートナー又はレセプター複合体に対する少なくとも１つの結合ドメインが破壊している、改変アミノ酸配列を含む改変サイトカインリガンドポリペプチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、神経皮膚炎の予防、手当ておよび／または治療のための例えばチンキ、ローション、O/Wエマルジョン、W/Oエマルジョン、クリーム、軟膏、ハイドロゲルまたはスプレーのような皮膚用製剤を製造するための、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインならびに同等の効果を有するそれらの薬理学的に適合する塩および／または誘導体の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式（Ｉ’）及び式（Ｉ’’）で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、）多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等）が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

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本明細書に記載されるものは、二つ以上の組織の間の癒着を抑制または緩和する複合体である。本明細書にはまた、該複合体の使用法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、単独またはレチノイドもしくは核内受容体リガンド、または化学療法剤（例えば、５−フルオロウラシル）の局所適用製剤と組合せて使用されうるバルプロ酸またはその誘導体を含有する局所適用製剤に関する。本製剤は、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、角化棘細胞腫、ボーエン病、皮膚Ｔ細胞リンパ腫など癌性皮膚疾患の局所治療とともに、皮膚および／または粘膜の前悪性病変、および炎症の局所治療に有用である。本発明は、紫外線からの保護用、および日焼けの治療用の本局所適用製剤の使用にも関する。本発明は、上記のヒト疾患の局所治療用に臨床的に使用される医薬製造用のＶＰＡの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎のポリタンパク質ＮＳ３／ＮＳ４及びＣ型肝炎のポリペプチドＮＳ５ｂを含むペプチド化合物に関する。本発明はまた、ヌクレオチド配列がポリタンパク質ＮＳ３／ＮＳ４及びポリペプチドＮＳ５ｂをコードするアデノウイルス及びポックスウイルスといった発現ベクターにも関する。本発明の化合物は、治療の適用に用いることもできる。 （もっと読む）