ＤＸ−８９０は、エラスターゼを阻害する。ＤＸ−８９０は、単一のポリエチレングリコール部分に結合され得る。ポリエチレングリコールは、少なくとも１８ｋＤａの分子量であり、そしてポリペプチドのＮ末端に対する単一の共有結合によってこのポリペプチドに結合される。１局面では、本発明は、ａ）エラスターゼに特異的に結合して阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含むポリペプチドと、ｂ）このポリペプチドと物理的に会合して、この化合物の分子量を増大する非タンパク質部分とを含む、化合物を特徴とする。
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本発明は、融合タンパク質を含む、インターロイキン-2タンパク質のN-末端領域における２以上のアミノ酸置換に基づく新規なインターロイキン-2タンパク質、より具体的には、これらのインターロイキン-2タンパク質によって循環半減期を増加させる方法に関する。
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本発明は、パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤に関する。前記製剤は、活性成分の下記群：ドパミンアゴニストおよびＬ−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも２種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも２種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。 （もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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本発明は、診断のおよび／または治療目的のために新規の化合物、遅延分子の選択的な化学物質接合のための方法およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗原に対する免疫応答を調節するための組成物および方法を提供する。本発明の１つの局面は、抗原提示およびＤＣ活性化の両方を遂行できるヒドロゲル粒子を含む粒子に基づく抗原送達システム（ワクチン接種ノード：ＶＮ）に関する。ＶＮは、投与部位へＤＣを誘引することができる化学誘引物質を搭載したマイクロスフェアをさらに含んでもよい。本発明の別の局面は、感染症、癌および自己免疫疾患などの様々な疾病の予防および／治療のために抗原提示細胞活性化を調節するためのＶＮの使用に関する。
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本発明は、ペプチドおよびタンパク質のための延長剤としての新規な構造的に十分に定義された枝分れしたポリマーの合成および適用を提供する。 （もっと読む）

短期にわたりブピバカインのような麻酔薬を放出する薬剤送達系およびキットが提供される。そのような系を投与し、そして調製する方法も提供される。薬剤送達系は、短期ゲル賦形剤およびゲル賦形剤に溶解または分散された麻酔薬を含む。ゲル賦形剤は低分子量の生体侵食性、生体適合性ポリマー、および水非混和性溶媒をポリマーに可塑性を与え、そしてポリマーとゲルを形成するために有効な量で含んでなる。場合により成分溶媒が水非混和性溶媒と一緒に使用されることがある。送達系の効力を測定する１つの方法である効力比は、例えばゲル賦形剤の構造に基づき制御され、所望の放出プロファイルを達成することができる。
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本発明はヘパリン起因性血小板減少症におけるアルガトロバンを用いる改良された方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＬｙＳシグナル伝達をブロックするポリペプチドと、そのポリペプチドをコードする核酸分子と、そのポリペプチドを含有する組成物に関する。本発明はまた本発明のポリペプチド及び組成物を使用して免疫関連疾患又は癌を治療するための方法にも関する。本発明はまたＢＬｙＳシグナル伝達の阻害剤を同定するための方法にも関する。 （もっと読む）

静脈内フィブリン塊の制御できない形成の予防及び処置の組成物及び方法であって、静脈内に形成された病的な初期凝血塊を選択的に分解でき、先在する止血塊の望まない分解のリスクを最小化し、繊維素溶解剤または抗凝血剤を赤血球キャリヤに生体適合的に連結するものを提供する。 （もっと読む）

成長ホルモンの増進された経鼻粘膜送達のために、一つ又はそれより多くの鼻腔内送達増進剤を含んでなる、医薬製剤が記載されている。一つの側面において、鼻腔内送達製剤及び方法は、例えば、皮下注射による対象への同一の濃度又は用量の成長ホルモンを、対象へ投与した後、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度（Ｃ_ｍａｘ）と比較して２０％又はそれ以上である、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度を生じることにより、血漿への成長ホルモンの増進された送達を提供する。本発明内の例示的製剤および方法は、ホルモンとしてヒト成長ホルモンを利用する。
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本発明は体内に注射されるとゲル化してｉｎ ｓｉｔｕで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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薬局方標準の溶解試験で試験したときにPTHのインビトロ放出が少なくとも２時間遅延し、一旦放出が始まると組成物に含有される全てのPTHの少なくとも90％ w/w、例えば少なくとも95％又は少なくとも99％が最大限２時間以内に放出される、PTHを含む経口投与用医薬組成物。この組成物はまた、カルシウム含有化合物及び/又はビタミンＤを含み得る。詳細には、PTHは、骨関連疾患の治療又は予防のために、カルシウム含有化合物との組合わせで投与され、Ｉ)有効量のカルシウム含有化合物が内因性PTHの血漿レベルを低下させるために投与され、II)一旦内因性PTHレベルが低下すると、有効量のPTHがPTHのピーク濃度を得るために投与される。これは、骨粗鬆症を含む骨関連障害のための治療的又は予防的療法を提供する。 （もっと読む）

特異的な順番で配置された原子の成分を含んで成るポリマー試薬が提供されており、ここで当該成分は、可溶性ポリマーと反応性基の間に配置されている。ポリマー試薬は、とりわけ、ポリマー活性剤結合を形成するために有用である。類縁方法、組成物、製剤などの提供されている。
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押出し成形による、ＰＬＧＡベースのマトリックス中に分散された活性成分を含有する皮下インプラントの製造に可塑剤としてエタノールを使用することによって、一般に７５℃より高い押出し成形温度を、ＰＬＧＡのＴｇよりも高いが、エタノールの沸点よりも低い温度に下げることができ、従って７０℃未満の温度に下げることができる。このように、熱不安定性活性成分、例えばタンパク質を含有する皮下インプラントを製造することができる。 （もっと読む）