【課題】神経変性状態の治療のための、両親媒性弱塩基様テンパミンを含むリポソーム製剤
【解決手段】本発明は、神経変性状態の治療又は予防のための薬学的製剤の調製のための、定義された特徴を有する両親媒性弱塩基の使用を提供する。好ましくは、該両親媒性弱塩基はリポソーム中に封入される。また、本発明は、薬学的製剤及び神経変性状態の治療又は予防のためのそれらの使用の方法を提供する。具体的で好ましい両親媒性弱塩基はテンパミン（TMN）である。さらに、好ましくはテンパミンは、立体的に安定化されたリポソーム中に添加される（SSL-TMN）。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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【課題】 ヒトへの移植のためのヒトのＣＮＳへ増殖因子または栄養因子を送達するための生体適合性カプセルを提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】 本発明に従って、ヒトへの移植のためのヒトのＣＮＳへ増殖因子または栄養因子を送達するための生体適合性カプセルであって、そのカプセルは１つ以上の細胞を含み、そしてその細胞は、１日あたり１〜１５００ｎｇの増殖因子または栄養因子を産生する、カプセルが提供される。また、本発明に従って、１つ以上の細胞を含むカプセル化された細胞システムも、提供される。 （もっと読む）

ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、神経および／または精神疾患治療のための候補化合物を同定するために有用なトランスジェニック非ヒト哺乳動物を含む。トランスジェニック哺乳動物へ組み入れるゲノムはレポーター遺伝子に作動可能になるようにグルタミン酸トランスポータープロモーターを結合した導入遺伝子である。トランスジェニック非ヒト哺乳動物およびそこから分離した細胞は神経および／または精神疾患治療に有用な候補化合物の同定のための生体内モデルとして使用できる。
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構造式（Ｉ）で表される化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、単独で、又は、他の活性剤と組み合わせて
、低下した筋緊張を強化するのに有用であり、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱性、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症及び自己免疫疾患などの、アンドロゲン欠乏に起因する状態又はアンドロゲンの投与により改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

新規ポリペプチドをコードする核酸配列を開示する。これらの核酸によりコードされるポリペプチド、および該ポリペプチドに免疫特異的に結合する抗体、ならびに該新規ポリペプチドの誘導体、変種、変異体またはフラグメントも開示する。該ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを製造するためのベクター、宿主細胞、抗体および組み換え法、ならびにそれらの使用方法も包含される。さらに本発明は、これらの新規ヒト核酸および蛋白のいずれかが関与している疾病の診断、治療および予防のための治療的、診断的および研究的方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症の１以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。当該ペプチドは、高安定性であり、経口経路によって簡便に投与される。当該ペプチドは、未β高密度リポ蛋白様粒子の形成及び循環を刺激し、及び／又は脂質輸送及び解毒を促進するために効果的である。本発明はまた、哺乳動物中のペプチドを追跡する方法を提供する。更に、当該ペプチドは、骨粗鬆症を抑制する。スタチンと共投与される場合、当該ペプチドは、スタチンを著しく低用量で使用することを可能にするスタチン活性を亢進し、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンに著しく抗炎症性を引き起こす。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、個々の成分がＬ−アミノ酸またはＤ−アミノ酸である新規ペプチドに関する。該ペプチドは、フリーラジカルの増加した発生が病態生理学的役割を演じる疾病を処置するため、あるいは身体の臓器系、特に中枢神経系における急性の低酸素症または虚血を伴う疾病を処置するため、あるいは鉄貯蔵疾患、例えばＨａｌｌｅｒｖｏｒｄｅｎ−Ｓｐａｔｚ症候群を処置するため、あるいは神経変性疾患、特にアルツハイマー病、アルツハイマー病のＬｅｗｙ ｂｏｄｙ変異形、パーキンソン病、多系統萎縮、Ｌｅｗｙ ｂｏｄｙ痴呆またはハンチントン舞踏病、および該神経変性疾患に類似するすべての症候群を処置するための薬物における有効成分として使用される。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス誘導性疾患の改善や、アポトーシスを伴う疾患やがん治療において生じる正常細胞のアポトーシスの抑制などに対して有用なアポトーシス抑制剤、並びにそれを用いたアポトーシスの抑制方法及び医薬組成物を提供すること。
【解決手段】アポトーシス抑制活性を有する、特定のアミノ酸配列の全部又は一部を有するペプチドを有効成分として含有する組成物は、アポトーシス抑制剤として有用であり、その他、アポトーシス誘導性疾患の改善や、アポトーシスを伴う疾患やがん治療において生じる正常細胞のアポトーシスの抑制などに対して有用である。また、前記ペプチドを有効成分として含有する組成物を用いることにより、正常細胞のアポトーシスを抑制することができる。 （もっと読む）

ここにヒトおよび水産養殖の用途に適した海洋ホスホリピド（ＭＰＬ）組成物を記載する。この化合物は、乾燥組成物を含み、この乾燥組成物は、乾燥させた海洋原材料の流体抽出物より得ることが可能な海洋ホスホリピド、海洋タンパク質およびアミノ酸混合物よりなる群から選択される栄養成分を含有する。この組成物は、少量の中性脂質および特に少量のコレステロールおよびコレステロールエステルを有し、これらは、粉末状形態において使用され得るか、エタノール抽出により精製されたＭＰＬ化合物を調製するために使用され得る。両形態は、栄養補助物質、機能性食品の成分として使用され得、ならびに多成分性の魚類飼料用組成物において栄養成分の送達および封じ込めを最適化するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明者らは、ＣＫβ８−１短縮改変体（ＣＫβ８−１（２５−１１６））が、２つの異なるＧＰＣＲ（ケモカインレセプターＣＣＲ１およびホルミルペプチドレセプター様１（ＦＰＲＬ１））についての二機能性リガンドであることを発見した。それゆえ、本発明者らは、ＣＣＲ１のその機能活性に加えて、ＣＫβ８−１（２５−１１６）はまた、単球および好中球を動員することによって、炎症反応および先天免疫に関与するＧＰＣＲレセプターＦＰＲＬ１に対する機能性リガンドであることが発見した。さらに、本発明者らは、ＣＫβ８−１（ＳＨＡＡＧｔｉｄｅと命名される）の選択的スプライシングを受けたエキソンを発見した。ＳＨＡＡＧｔｉｄｅは、その親ケモカインＣＫβ８−１（２５−１１６）と共に、ＦＰＲＬ１を発現することが公知の単球および好中球の両方で完全に機能的である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、およびＸ^２は、明細書と同様に定義される）、それらを含む医薬組成物ならびに中枢神経系および他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィーおよび他の筋ジストロフィーを含む神経変性疾患および神経筋疾患の治療のための新規α-ケトカルボニルカルパイン阻害剤に関する。廃用性萎縮および全身の筋肉の衰弱もまた治療することができる。目の疾患、特に白内障も同様に治療することができる。一般に、カルパインの上昇したレベルが関与する全ての状態を治療することができる。本発明の化合物はまた、他のチオールプロテアーゼ、例えば、カテプシンB、カテプシンII、カテプシンL、パパインなどを阻害する可能性がある。プロテアソームとしても公知の多触媒性プロテアーゼもまた阻害される可能性があり、そのため、癌、乾癬および再狭窄などの細胞増殖性疾患を治療するために化合物を使用することができる。本発明の化合物はまた、フリーラジカルを介する酸化的ストレスによる細胞損傷の阻害剤であり、酸化的ストレスの上昇したレベルが関与するミトコンドリア障害および神経変性疾患を治療するために使用することができる。さらに、本発明の化合物はユートロフィンの発現を誘導し、これはデュシェンヌ型筋ジストロフィーおよびベッカー型筋ジストロフィーの治療にとって有益である。 （もっと読む）

本発明は、構造式(I)を有する化合物、または任意の特定のそのエナンチオマーまたは任意の薬学的に許容可能なその塩を提供する：ここでR₁は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C_l-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；R₂はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₃はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₄は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；ここでnは1-6の整数であり；ここでxは0または1-5の整数、yは1-5の整数、x+y<6であり；R₁またはR₄の少なくとも一つは存在し；点線は窒素原子の一つとその間の炭素原子との間の結合を表し；R₁およびR₄の両方が存在する場合、任意の化合物は荷電している。並びに本発明は、治療上効果的な量の当該化合物の何れかを投与することにより、神経疾患または多発性硬化症を治療するための方法を提供する。
【化１】

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正常な状態に比較して、アルツハイマー病において差異的に発現するタンパク質を含む、アルツハイマー病に関する方法及び組成物を提供する。更に、アルツハイマー病を治療又は予防するための化合物に対する潜在的な分子ターゲットである差異的に発現するタンパク質の同定のための方法、特に、実験的なパラダイムを提供する。また、アルツハイマー病の予防及び治療のための化合物の同定方法及びその治療上の使用を提供する （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物（式中、Ａｒ、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書中で定義された通りである）、それを含有する医薬組成物、及び中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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