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【課題】
安全性の高い、TTRタンパク質のアミロイド線維形成を抑制する物質を有効成分として含むアミロイド線維形成抑制剤を提供すること。
【解決手段】
置換されていてもよい糖、ペプチド、及びポリエチレングリコールからなる群から選ばれる少なくとも1種で修飾されたシクロデキストリン誘導体又はその塩を有効成分として含むアミロイド線維形成抑制剤。 (もっと読む)


本発明は、小胞モノアミン輸送体2(VMAT2)の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


(I)
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本願は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)のインドール誘導体およびインドリン誘導体


(式中、a、R、R、R、R、R、U、V、W、X、YおよびZは明細書で定義の通りである。)に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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【課題】新規のJNK阻害剤ペプチド(「JNKIペプチド」)、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したJNKペプチド阻害剤などのキメラペプチドを提供すること。
【解決手段】新規のJNK阻害剤ペプチド(「JNKIペプチド」)、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したJNKペプチド阻害剤などのキメラペプチド。 (もっと読む)


【課題】発現された配列タグを含む核酸配列、オリゴヌクレオチドプローブ、ポリペプチド、抗体、ベクター及びヒト及びpatched-2に対するイムノアドヘシン、アゴニスト及びアンタゴニストを発現する宿主細胞を提供する。
【解決手段】patched-2ポリペプチドをコードするDNA分子、又はDNA分子の補体に対して少なくとも約80%の配列同一性を有し;patched-2の生物学的活性を有するポリペプチドをコードする単離された核酸分子。ヒトpatched-2ポリペプチドをコードするDNAを含むベクター。ベクターを含む宿主細胞。宿主細胞を、patched-2の発現に適した条件下で培養し、細胞培地からそれを回収することを含んでなるpatched-2ポリペプチドの製造方法。単離されたpatched-2ポリペプチド。ヘッジホッグ(Hh)、部分的に媒介される疾患の治療のためのpatched-2の使用方法。 (もっと読む)


脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Vまたは式VIの化合物:


〔式中、
XはO、S、SOまたはSOであり;
はハロゲン、トリハロメチル、OH、C1−7アルキル、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、CH−OH、CH−CH−OH、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルC1−4アルキルまたはフェニル−C1−4アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、CF、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシで置換されていてよく;
はH、ハロゲン、トリハロメチル、C1−4アルコキシ、C1−7アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり;
はH、ハロゲン、CF、OH、C1−7アルキル、C1−4アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはC1−4アルコキシメチルであり;
およびRの各々は独立してHまたは式(a)


の基であり、
およびRは独立してHまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいC1−4アルキルであり;そして
nは1〜4の正数である。〕
およびそのN−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物;


〔式中、
1aはハロゲン、トリハロメチル、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルスルフィニル(sulifinyl)、C1−4アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり;
2aはH、ハロゲン、トリハロメチル、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり;
3aH、ハロゲン、CF、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオまたはベンジルオキシであり;
4aはH、C1−4アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族C1−5アシルであり;
5aはH、モノハロメチル、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ−メチル、C1−4アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、C2−4アルケニルまたは−アルキニルであり;
6aはHまたはC1−4アルキルであり;
7aはH、C1−4アルキルまたは上に定義した式(a)の基であり、
はO、S、SOまたはSOであり;
は1〜4の正数であり;そして
*は(R)または(S)配置のキラル中心を意味し、式は(R)および(S)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのN−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
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【解決手段】 (R)−プラミペキソール、及び例えばドーパミンアゴニスト、ドーパミン作動性アゴニスト、COMT阻害剤、MOA阻害剤、興奮性アミノ酸アンタゴニスト、成長因子、新経営用因子、抗酸化剤、抗炎症剤、免疫調節物質、抗グルタミン酸作動物質、イオンチャネル阻害剤、α−アミノ−3−ヒドロキシ−5−メチル−4−イソキサゾールプロピオン酸(AMPA)受容体アゴニスト、熱ショックタンパク質誘導物質/タンパク質解離物質、及びダウンレギュレーター、モノアミンオキシダーゼタイプB(MOAB)阻害剤、複数標的剤、キナーゼ阻害剤、Bcl誘導物質、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)媒介物質、グリア調節物質、ミトコンドリアエネルギー促進物質、ミオスタチン阻害剤、カスパーゼ阻害剤、及びそれらの組み合わせ、或いはミトコンドリア機能障害又は増加した酸化ストレスに関連するものなどの1若しくはそれ以上の第2の治療物質を含む薬学的組成物が開示される。
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神経幹細胞/神経前駆細胞の神経分化促進剤は、COUP-TFIタンパク質及び/又はCOUP-TFIIタンパク質の機能を抑制する機能抑制物質を含有する。神経幹細胞/神経前駆細胞の神経分化を促進するために、その薬剤が神経幹細胞/神経前駆細胞に投与され、COUP-TFIタンパク質及び/又はCOUP-TFIIタンパク質の機能を抑制する。 (もっと読む)


【課題】エリスロポエチン応答性細胞、それらに関連する細胞、組織及び器官を保護及び増強するための内皮細胞バリアを介したエリスロポエチンの送達方法の提供。
【解決手段】エリスロポエチンや修飾型エリスロポエチン等のエリスロポエチン受容体活性化因子の全身もしくは局所投与によって、ヒトを含む哺乳動物のエリスロポエチン応答性細胞、組織、器官もしくは身体部分の機能又は生存力をin vivo、in situまたはex vivoで保護又は増強する方法及び組成物。エリスロポエチンは、眼の疾患、心臓血管疾患、心肺疾患、呼吸器疾患、腎臓疾患、尿路疾患、生殖器疾患、胃腸疾患、ならびに内分泌性及び代謝性異常だけでなく、主に神経的もしくは精神的な症状を有するCNS又は末梢神経系のヒト疾患の治療又は予防にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質、遺伝子、及び細胞の治療的使用の分野に関わり、特に、分泌性治療用タンパク質METRNLの生物学的機能に基づく治療、特に神経系の障害の治療に関わる。METRNLは、神経保護及び/又は神経発生作用を有する、神経生存及び成長因子である。 (もっと読む)




一態様では、本発明は、式Iの化合物(式中、aおよびR1〜6は本明細書で定義する通りである)または薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物;そうした化合物を使用する方法;ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび/またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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【課題】CRSP(システインに富む分泌性タンパク質)ポリペプチド、タンパク質および核酸分子を提供する。
【解決手段】ヒトより完全長のCRSPタンパク質を単離することに加え、さらに、単離されたCRSP融合タンパク質、抗原性ペプチドおよび抗CRSP抗体を取得する。また、CRSP核酸分子、本発明の核酸分子を含有する組換え発現ベクター、当該発現ベクターが導入された宿主細胞を作成し、該細胞を培養してCRSPタンパク質を製造する。CRSPタンパク質は医薬、診断に有効である。 (もっと読む)


【課題】新規なデルタタンパク質をコードしているヒト遺伝子を提供する。
【解決手段】本発明は、デルタ3タンパク質をコードしている核酸に関する。また、本発明は、デルタ3核酸の誘導体、それらによってコードされているポリペプチドおよび抗体に関する。デルタ3の生物活性に対するアンタゴニストまたはアゴニストのいずれかであり、加えて、細胞、例えば、内皮細胞などの成長および/もしくは分化を調節することができるようなデルタ3治療剤も開示している。さらに、デルタ3活性の異常が関連している、ならびに/または細胞の成長および/もしくは分化の異常が関連している疾患、例えば、末梢神経病を伴う脳梁無発育(ACCPN)などのような神経性疾患または血管の疾患などを治療する方法、およびこのような疾患を検出するための診断方法も開示している。 (もっと読む)


本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのNF−κB阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式(I)の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式(I)の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式(I)の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、該化合物が、アミロイドβペプチド(Aβ)に特異的なエピトープに抗体に結合能を有する、パーキンソン病の運動症状を治療、予防及び/又は緩和のするためのペプチドを含む化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】多発性硬化症(MS)ならびに他の脱髄および髄鞘脱落障害についてのさらなる療法を工夫すること。
【解決手段】本発明は、Sp35のアンタゴニストとして用いることができる抗体、その抗原結合断片または誘導体を提供する。本発明はさらに、一般に、Sp35アンタゴニスト抗体または抗原結合断片の投与によって、脱髄、髄鞘脱落、稀突起神経膠細胞/ニューロンの細胞死または軸索負傷に関連する種々の病気、障害または負傷を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】対象におけるカロリー摂取、食物摂取、および食欲を低下させる方法が開示される。
【解決手段】方法は、PYYまたはそのアゴニストと、GLP−1またはそのアゴニストとを同時にまたは逐次に、対象に末梢的に投与し、それによって、対象のカロリー摂取を低下させることを含む。 (もっと読む)


疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
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望ましくない免疫応答を治療するかまたは防止するための組成物および方法を提供する。組成物は、新規可溶性CD83(sCD83)ポリペプチドおよびこうしたポリペプチドをコードする核酸、改善された(sCD83)配合物、ならびにこうしたポリペプチドおよび配合物の、アレルギー、自己免疫疾患および移植片拒絶の治療または防止における使用に関する。配列番号7または配列番号7に対して少なくとも70%の同一性を有するアミノ酸配列を含み;配列番号7のアミノ酸残基12、20、85および92の1以上がシステイン以外のアミノ酸であり;そして場合によって、アミノ酸残基1、2、3、4および130の1以上が存在しない、sCD83ポリペプチドを提供する。 (もっと読む)


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