【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】以下の構造を有する化合物が例示される。


［式中，各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，１〜５個の炭素原子の低級アルキル，ＯＨ，またはＯＣＨ３であり，各Ｒ１は，独立して，１〜５個の炭素原子の低級アルキル，またはＯＨであり，および各Ｒ２は，独立して，Ｈまたは１〜５個の炭素原子の低級アルキルであるが，ただし，窒素原子上のＲ１およびＲ２は同一である］ （もっと読む）

【課題】脳卒中後の初発反射性交感神経性ジストロフィー（ＲＳＤ）に対して予防効果を有する医薬の提供。
【解決手段】ニワトリカルシトニン、ウナギカルシトニン、ヒトカルシトニン及びブタカルシトニン等の天然型カルシトニンまたはカルシトニン誘導体を有効成分として含有する脳卒中後のＲＳＤ発症予防剤。また、天然型カルシトニンまたはカルシトニン誘導体を投与して脳卒中後のＲＳＤ発症を予防する方法並びに脳卒中後のＲＳＤ発症予防剤を製造するための天然型カルシトニンまたはカルシトニン誘導体の使用。 （もっと読む）

【課題】脳機能を改善するための医薬又は飲食品を提供する。
【解決手段】牛乳カゼイン由来ペプチドを有効成分として含有する脳機能改善剤及び牛乳カゼイン由来ペプチドを含有する脳機能改善用飲食品。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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次（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書で定義した通りのものである）、前述の式のペプチドまたはその塩を含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン−１受容体介在性または応答性の疾患、適応症、状態および症候群を予防、改善、または治療する方法。

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【課題】自律神経活動を調節するための経口摂取可能な組成物および方法を提供する。特に、交感神経活動の亢進を抑制することのできる経口摂取可能な組成物、および／または、副交感神経活動を促進することのできる、経口摂取可能な組成物を提供する。
【解決手段】Val-Pro-Proまたはその塩を有効成分とする、自律神経活動調節用組成物。 （もっと読む）

【課題】抗感染薬の製造における、シクロデキストリン誘導体の使用。
【解決手段】抗感染薬の製造における、保存剤および浸透促進剤としての式(Ｉ)：


［式中、ｈは０または１であり、Ｒ_１はアルキレン、ヒドロキシアルキレン、ハロゲノアルキレン、単環式アラルキレン、シクロアルキレンおよびフェニレンから選択される二価基であり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、各々互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルおよびシクロヘテリルから選択される基であり、Ｘ^ｍ−は、ｍ倍負に荷電したアニオンであり、ｍは１またはそれより大きい整数であり、そしてｋはｎ／ｍである］で示される化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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エリスロポエチン(EPO)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。EPO天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、エリスロポエチン(EPO)に関連する疾患を治療する方法。
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【課題】安全性が高く低コストで得られ、且つ継続摂取が容易な神経新生促進剤および該組成物を含有する飲食品を提供すること。
【解決手段】式（１）：（Ｇｌｙ−Ｘ−Ｙ）ｎ（式中、ｎは正の整数、Ｘ，Ｙはアミノ酸残基を表し、Ｘ，Ｙは同一または異なる任意のアミノ酸残基）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドを含有する神経新生促進剤。式（１）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドであって、分子量が１，５００以下のペプチドを５０重量％以上含有することが好ましい。また、式（１）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドはコラーゲンまたはゼラチンから得られることが好ましい。前記神経新生促進剤は、哺乳動物の脳の海馬において神経新生を促進する。 （もっと読む）

【課題】従来技術において開示されるような、ＡＮＰおよびＢＮＰの天然形態およびＡＮＰ配列およびＢＮＰ配列の改変形態よりもすぐれた半減期を有する長時間持続性ナトリウム排泄増加性ペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明は、長時間持続性のナトリウム排泄増加性ペプチド（ＮＰ）誘導体に関する。ＮＰ誘導体は、ＮＰペプチドおよびＮＰペプチドに結合した反応性実体を有する。この反応性実体は、血液成分上で官能基と共有結合し得る。特に、本発明は、延長されたインビボ半減期を有するＮＰ誘導体、および心臓血管の疾患および障害（例えば、急性非代償性うっ血性心不全（ＣＨＦ）および慢性ＣＨＦ）の処置方法に関する。本発明に従って、ネイティブのＡＮＰまたはネイティブのＢＮＰのうちの１つと比較したときのインビボ半減期が伸長されているＮＰ誘導体を新たに提供する。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン応答性細胞、それらに関連する細胞、組織及び器官を保護及び増強するための内皮細胞バリアを介したエリスロポエチンの送達方法の提供。
【解決手段】エリスロポエチンや修飾型エリスロポエチン等のエリスロポエチン受容体活性化因子の全身もしくは局所投与によって、ヒトを含む哺乳動物のエリスロポエチン応答性細胞、組織、器官もしくは身体部分の機能又は生存力をin vivo、in situまたはex vivoで保護又は増強する方法及び組成物。エリスロポエチンは、眼の疾患、心臓血管疾患、心肺疾患、呼吸器疾患、腎臓疾患、尿路疾患、生殖器疾患、胃腸疾患、ならびに内分泌性及び代謝性異常だけでなく、主に神経的もしくは精神的な症状を有するCNS又は末梢神経系のヒト疾患の治療又は予防にも有用である。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、ａおよびＲ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメートおよびそれを含有する医薬組成物を開示する。また、それらの調製のためのプロセスおよびそれらの使用のための方法についても開示する。 （もっと読む）

変性円板疾患及び／又は椎間関節からの疼痛及び／又は炎症の有効な治療を提供する。少なくとも１つのαアドレナリン作用性アゴニストの有効量の変性円板及び／又は椎間関節又はその付近での投与により、変性円板疾患及び／又は椎間関節によって引き起こされる疼痛及び／又は炎症を抑制、予防、又は治療することができる。
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【課題】平滑筋の収縮もしくは増殖に関連する病的状態またはシステイン含有タンパク質と関連する疾患、または、一酸化窒素（ＮＯ）ドナーおよび上昇した血圧を必要とする患者、または、心血管系の症候群の予防または処置を提供すること。
【解決手段】平滑筋の収縮もしくは増殖を含む病理学的状態またはシステイン含有タンパク質に関連する疾患を有するか、あるいはこれらの危険性がある患者に、治療有効量のＮＯドナーが投与され、このＮＯドナーは、平均動脈血圧または肺動脈圧を１０％より多く急性的に低下させるのには不十分である。平均動脈血圧を急性的に低下させずにＮＯドナーの投薬量を増加させる関連方法は、患者の動脈にＮＯドナーを投与する工程を包含する。別の方法において、心臓血管症候群を有するかまたはその危険性のある患者に、有意な程度まで血圧に急性的に影響を与えない、治療有効量のチオールが投与される。 （もっと読む）

鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも１つの血管収縮剤が、少なくとも１つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および／または治療化合物を鼻腔の上側３分の１へ適用することであるが、鼻腔の下側３分の２への適用もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

式Iの化合物、その個々の(R)-及び(S)-鏡像異性体、又はこれら鏡像異性体の混合物、並びに医薬として許容し得る塩、及びエステル、並びにその製造方法について記載する（式中、R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、かつ水素、ハロゲン、アルキル、ニトロ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；R₄は、-アルキル-アリール又は-アルキル-ヘテロアリールを表し；Xは、CH₂、酸素原子、又はイオウ原子を表し；nは、2又は3である。）。該化合物は、高血圧及び慢性心不全などの心血管障害の治療に対して、潜在的に有益な医薬としての特性を有する。
【化１】
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