式（Ｉ）の本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその断片の調節因子として有用である。本発明は、本発明の化合物を用いてＡＢＣトランスポーター媒介疾患を治療する方法にも関する。本発明により、インビトロまたはインビボで、生物学的試料中のＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定するのに使用するキットであって：（ｉ）請求項１に記載の化合物を含む組成物；および（ｉｉ）ａ）該組成物を該生物学的試料と接触させること；ｂ）該ＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定することについての指示書を含むキットも提供される。

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【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物は、アミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLRKを有するペプチドモノマーのホモダイマー、またはアミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)Kを有するペプチドモノマーのホモダイマー、アミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)を有するペプチドモノマーのホモダイマーであり、該化合物にまた、約20,000〜約40,000ダルトンの分子量を有するポリエチレングリコール（PEG）を結合させる。該ペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】その転写能が３桁を超える大きさで変化する転写活性化因子の提供。
【解決手段】当該トランス活性化因子は、ＤＮＡ結合タンパク質（例えば、Ｔｅｔリプレッサー）と、単純ヘルペスウイルスのタンパク質１６（ＶＰ１６）に由来する最小の転写活性化ドメインとの融合物である。この最小のＶＰ１６ドメイン内のアミノ酸位４４２における置換変異により、トランス活性化能が変化したトランス活性化因子。さらに、野生型および変異型の両方の最小のＶＰ１６ドメインを含むキメラ状の活性化ドメインにより、トランス活性化能が変化したさらなる変化体。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患の予防および／または治療のための生ワクチンに使用できる形質転換乳酸菌を提供する。
【解決手段】 （１）タンパク質由来のアレルゲンをコード化するヌクレオチド配列および（２）該ヌクレオチド配列に操作可能に連結されるプロモーターを含むＤＮＡ分子を有する、ラクトバチルス属(genus Lactobacillus)またはストレプトコッカス属(genus Streptococcus)に属する形質転換細菌。 （もっと読む）

【課題】免疫調節用ポリマーの三次元分子構造決定、三次元コンピュータ分子モデリング、合理的薬剤設計に基づく新規な単離免疫調節ポリマーの提供、及び免疫調節ポリマーと共に免疫調節活性を有する療法剤を設計し、選択し、スクリーニングする方法の提供。
【解決手段】複数の反復単位を含んでなり、各反復単位が、各々他と独立に、第一サブユニットS1、第二サブユニットS2、第三サブユニットS3、および第四サブユニットS4を含む、構造-（S1-S2-S3-S4）-を有する四量体主鎖を含んでなり、各四量体主鎖が、第一サブユニットS1上に負に荷電した部分および第四サブユニットS4上に未結合アミノ部分を含む単離免疫調節ポリマー、及び一次構造を有する免疫調節ポリマー候補の三次元溶液コンホメーションを生成する等の方法によって、免疫調節ポリマー候補をコンピュータにより設計し、選択し、スクリーニングする方法。 （もっと読む）

本発明は、ｉｎ ｖｉｖｏで減少したクリアランスおよび増加した半減期を有するコンジュゲート化凝固タンパク質への当技術分野における必要性を満たす。本発明は、クリアランス受容体との相互作用を阻害することによって凝固タンパク質の残存を増加させる新規な方法を提供する。本発明はまた、凝固タンパク質クリアランス受容体を阻害する組成物を調製する方法も提供する。その組成物および製剤を含む、コンジュゲート化凝固タンパク質もまた、本発明によって提供される。
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本発明は、インビボ遺伝子治療を使用して、関節疾患および障害を処置もしくは予防するための技術およびポリヌクレオチド構築物に関する。本発明は、Ｋｒａｓ−２ｂ発現もしくはそのエフェクターを増大させる導入遺伝子を、関節の１つ以上の組織内に挿入することによって、分解から関節軟骨を保護するための方法および組成物に関する。本発明は、従って、関節疾患および障害（変形性関節症が挙げられるが、これらに限定されない）の処置および／もしくは予防において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック（dock-and-lock）技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2：1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および１つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および１つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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本発明は、自己免疫疾患の治療のためのＢＬｙＳまたはＢＬｙＳ／ＡＰＲＩＬ阻害剤および抗ＣＤ２０剤を包含する新規の組合せ療法に関する。好ましい一方法は、ＢＬｙＳアンタゴニストが、ＴＡＣＩの細胞外ドメインまたはその機能的断片を含むＴＡＣＩ−Ｆｃ融合タンパク質、ＢＡＦＦ−Ｒの細胞外ドメインまたはその機能的断片を含むＢＡＦＦ−Ｒ−Ｆｃ融合タンパク質、あるいはＢＣＭＡの細胞外ドメインまたはその機能的断片を含むＢＣＭＡ−Ｆｃ融合タンパク質であり得るＦｃ融合タンパク質である場合である。本発明の方法において、意図される抗ＣＤ２０剤のいくつかとしては、リツキサン（登録商標）、オクレリズマブ、オファツムマブ（ＨｕＭａｘ−ＣＤ２０（登録商標））、ＴＲＵ−０１５およびＤＸＬ６２５が挙げられるが、しかしＣＤ２０と結合する任意の作用物質が適切であり得る。本発明の方法は、Ｂ細胞レベルの低減を必要とする患者、例えば自己免疫疾患に罹患している患者におけるＢ細胞レベルを低減する。
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可溶性のｇｐ１３０ポリペプチド単量体及び二量体が記載され、１つの好ましい態様では、ｇｐ１３０のＮ−末端Ｉｇ様ドメインの３つのアミノ酸残基Ｔｈｒ₁₀₂、Ｇｌｎ₁₁₃、又はＡＳｎ₁₁₄の少なくとも１つが、各々Ｔｙｒ₁₀₂、Ｐｈｅ₁₁₃、又はＬｅｕ₁₁₄に変異されている。これらの変異は、単独で又は組合せて、インターロイキン−６と可溶性のインターロイキン−６受容体から構成されるリガンド複合体に対するｇｐ１３０の結合を特異的に増強し、したがってｇｐ１３０変異蛋白質の生物学的活性を増大する。１つの特に好ましい態様においては、３つの変異全てが組み合わされて、三重変異蛋白質Ｔｈｒ１０２Ｔｙｒ／Ｇｌｎ１１３Ｐｈｅ／Ａｓｎ１１４Ｌｅｕ（Ｔ１０２Ｙ／Ｑ１１３Ｆ／Ｎ１１４Ｌ）を生ずる。さらに、前記単量体又は二量体を含有する医薬組成物、及び様々な医療用途を記載する。 （もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、造血幹細胞の生着を増加させるためのＳＩＲＰα−ＣＤ４７相互作用の調節、およびそのための化合物に関する。いくつかの実施形態において、造血幹細胞の生着を増強するための、単離されたＳＩＲＰαおよびＣＤ４７のポリペプチド、断片および融合タンパク質が提供される。上記のポリペプチドを投与することによって造血幹細胞の生着を増加させるための方法がさらに提供される。
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、例えば、ＤＮＡメチル基転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＣ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、ＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための方法、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を処置するために、これらの化合物または組成物を製剤化および投与するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トロンボポエチン受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体を、ＡＭＬに罹った個体に投与することによって、ヒト骨髄性白血病細胞成長および増殖を阻害する方法を提供する。
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本発明は、ヒトまたは動物の眼の疾患または障害を治療および／または予防するためのシクロスポリンを含有する水性眼用処方物および方法に関する。本眼用処方物および方法は、眼投与、より詳細には、眼の前部への投与に非常に適しており、それらは患者の視力を安定させ、高めおよび／または改善するのに効果的であるため眼に治療効果を与える。より具体的には、本発明は、炎症状態に直接および／または間接的に関連する眼の疾患または障害を予防および／または治療するための眼用処方物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、１種又は複数のプリンヌクレオシド（例えば、アデノシン又はウリジンなど）及び抗酸化物質（例えば、マンガンなど）を含む組成物とタンパク質とを接触させることによってタンパク質の機能を保存する方法を包含する。さらに、本発明は、１種又は複数のプリンヌクレオシド（例えば、アデノシン又はウリジンなど）及び抗酸化物質（例えば、マンガンなど）を含む組成物の医薬有効量をそれを必要とする対象に投与することを含む、放射線被曝の副作用を治療及び／又は予防する方法並びに放射線治療の副作用を予防する方法を包含する。組成物はＤ．ラジオデュランス抽出物を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物（ただし、R¹、R²、R^a、R^b、W、Q、Sは、請求項1に与えた意味を持つ）に関する。この化合物は、例えば自己免疫性疾患（例えば多発性硬化症）の治療に役立つ。

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本発明は、式Ｉで示されるガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログ、その製法並びに応用に関する。式Ｉにおいて、置換基Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義のとおりである。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抽出されて精製されたガンボジン酸から合成された。得られたガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抗腫瘍活性、抗ウイルス活性、抗菌活性及び抗真菌活性を有し、抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤として使用できる。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、他の公知の抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤と一緒に使用することもできる。 （もっと読む）