開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】被験体における一酸化窒素（ＮＯ）ホメオスタシスを回復するための組成物および被験体における血色素尿症を低減するための組成物を提供すること。
【解決手段】被験体における一酸化窒素（ＮＯ）ホメオスタシスを回復するための組成物であって、該組成物は、ａ）１種以上の補体成分に結合する分子、ｂ）１種以上の補体成分の生成をブロックする分子、およびｃ）１種以上の補体成分の活性をブロックする分子、からなる群より選択される分子を含む、組成物。被験体における血色素尿症を低減するための組成物であって、該組成物は、エリスロポエチン（ＥＰＯ）および分子を含み、該分子は、ａ）１種以上の補体成分に結合する分子、ｂ）１種以上の補体成分の生成をブロックする分子、およびｃ）１種以上の補体成分の活性をブロックする分子、からなる群より選択される分子を含む、組成物。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】現存するデスモプレシン製剤を改善して、低用量デスモプレシン含有医薬組成物を提供する。
【解決手段】０．５ｎｇ〜２０μｇのデスモプレシン及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物。デスモプレシン及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物であって、血漿／血清１ｍＬ当たりデスモプレシン０．１ピコグラムから血漿／血清１ｍＬ当たりデスモプレシン約１０．０ピコグラムの範囲の、定常的な血漿／血清中デスモプレシン濃度を確立するのに有効である医薬組成物。上記発明を使用する製造物及び方法。 （もっと読む）

本発明は、切除法で処置した皮膚を通してペプチドを患者に投与するのに適した経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。該経皮治療システムは、裏打ち層及び少なくとも１つのペプチド及び担体物質を含有する活性物質含有層を含む。 （もっと読む）

本発明は、第ＶＩＩＩ因子を投与する方法；第ＶＩＩＩ因子を含むキメラおよびハイブリッドポリペプチドを投与する方法；第ＶＩＩＩ因子を含むキメラおよびハイブリッドポリペプチド；このようなキメラおよびハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド；このようなポリヌクレオチドを含む細胞；ならびにこのような細胞を用いてこのようなキメラおよびハイブリッドポリペプチドを産生する方法を提供する。本発明の方法は、予防的治療またはオンデマンド治療を必要としている対象に対して実施することができる。 （もっと読む）

本発明は、シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子を製造し、それに化合物を装填する方法に関する。特に本発明は、シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子に、小さい水溶性の化合物を装填するための新規の二段法を提供する。制御送達及び持続送達用途のための担体に非常に適した、少なくとも１つの化合物が装填されたシルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子も開示する。さらに本発明は、制御放出及び持続放出のための、上記シルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子と、薬学的に活性のある化合物又は化粧品化合物とを含む医薬組成物又は化粧品組成物に関する。本発明は、本発明による方法により入手可能な、化合物が装填されたシルク粒子、好ましくはスパイダーシルク粒子にも関する。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、PEG化タンパク質を含むサンプルから不純物を除去することによる、PEG化タンパク質、特に、それだけではないが、第IX因子(FIX)などのビタミンK依存性血液凝固因子の精製方法、前記方法により精製されるタンパク質、及び治療における、特に、それだけではないが、血友病の予防的治療などの、血液凝固因子によって緩和される疾病の治療に関する、前記精製タンパク質の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、FVIIIを調製する方法、FVIIIの組成物及びキット、並びにその利用に関する。また、本発明は、vWFポリペプチド及びそれをコードする核酸分子も提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

【課題】分泌タンパク質またはそれらをコードする遺伝子を使用することによって、医学的疾患、障害および／または状態を検出、処置、および予防すること。
【解決手段】本発明は、新規なヒト分泌タンパク質、およびそのようなタンパク質をコードする遺伝子のコード領域を含む単離された核酸に関する。ヒト分泌タンパク質を産生するためのベクター、宿主細胞、抗体、ならびにヒト分泌タンパク質を産生するための組換え方法がまた、提供される。本発明はさらに、これらの新規なヒト分泌タンパク質に関する疾患、障害、および／または状態を、診断および処置するために有用な診断方法および治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患について、ヒトＩＬ−１０を認識し、かつ、その活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。
【解決手段】本明細書中に提供される方法および組成物は、概してＩＬ−１０特異的抗体およびその使用に関する。より具体的には、ＩＬ−１０の生物学的活性の調節における（特に自己免疫疾患および病原体媒介性の免疫病理における）ヒト化ＩＬ−１０特異的抗体の組成物およびそのような抗体の使用方法。本発明は、特に自己免疫疾患について、ヒトＩＬ−１０を認識し、かつその活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。このヒト化抗体は、現行の処置に付随する毒性および非特異性を伴わない、代替の治療の選択を提供する。 （もっと読む）

生物学的に活性な組換えビタミンK依存性タンパク質を高レベルで産生する細胞株の作製法が記載される。トランスフェクトした細胞株は酵素をプロセシングする外来性遺伝子を含有せず、メトトレキサート耐性のような選択圧を施与しない。第VII/VIIa因子および第IX因子を産生する細胞株も記載される。それらの細胞株を用いて、血友病治療のための第VII/VIIa因子および／または第IX因子を単離することができる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド性またはタンパク質性の有効成分に対する宿主の免疫寛容を誘導する組成物に関し、前記組成物は、治療効果のあるペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質、ペプチド性またはタンパク質性の自己抗原、アレルギー反応を誘導するペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質およびペプチド性またはタンパク質性の移植抗原からなる群から選択される有効成分を含有する赤血球を含む。
（もっと読む）

本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

（もっと読む）

【課題】自己反応性Ｔ細胞の拡大および機能を障害することによる、炎症性症候群を治療および／または予防するための方法、およびＮＫ細胞媒介移植片拒絶反応を予防するための方法の提供。
【解決手段】ＮＫ細胞およびある種のタイプのＴ細胞でヒトおよびマウスにおいて発現される活性化受容体であるＮＫＧ２Ｄの媒介活性化に関連する症候群を治療または予防する方法であって、ＮＫＧ２Ｄを発現する白血球を、細胞のリガンド誘導ＮＫＧ２Ｄ活性化を低下させる薬剤と接触させる工程を含む方法。該薬剤としては、ＮＫＧ２Ｄに結合する抗体、特に、モノクローナル抗体であることが好ましい。また、該薬剤としては、ＮＫＧ２Ｄコーディング核酸の転写または翻訳を低下させる核酸であることが好ましい。該症候群としては、自己免疫および／または炎症に関連する糖尿病、移植片拒絶、慢性関節リウマチ、セリアック病、多発性硬化症などであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】第VIII因子(factor VIII)を含有する安定な医薬組成物
【解決手段】
(a) 第VIII因子；
(b) 表面活性剤；
(c) 塩化カルシウム；
(d) スクロース；
(e) 塩化ナトリウム；
(f) クエン酸三ナトリウム;及び
(g) アミノ酸を含まない緩衝剤；
を含有する、アミノ酸を含まない溶液の凍結乾燥によって得られる固体医薬組成物であって、凍結乾燥前及び注射のための水中での再構成後に６〜８のpHを有する固体医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】真核細胞において作動可能に連結された発現性核酸配列の非常に高レベルの発現を提供する転写エンハンサーを含む、新規のＤＮＡ分子およびベクターを提供する。
【解決手段】組換えタンパク質の高レベレの発現を得るために有用な、モルモットサイトメガロウイルス前初期プロモーター／エンハンサーに由来するプロモーター。異種遺伝子の真核生物細胞における発現は、ＲＮＡポリメラーゼＩＩによる転写を必要とするが、ＲＮＡポリメラーゼＩＩは、プロモーターおよびエンハンサーとして知られるｃｉｓに作用する遺伝的エレメントによって駆動される。 （もっと読む）

【課題】細胞分泌プロセスの阻害による疾患の治療手段を提供すること。
【解決手段】内分泌細胞、外分泌細胞、免疫学的細胞、心臓血管系の細胞、および分泌により骨障害に至る細胞からなる群より選択される非神経細胞からの分泌の阻害における使用のための薬剤であって、該薬剤は第１、第２および第３のドメインを含み、該第１のドメインが、エキソサイトーシスに必須の１以上のタンパク質を切断し、該第２のドメインが、該第１のドメインを該細胞にトランスロケートし、そして該第３のドメインが、該薬剤を該非神経細胞にターゲティングする、薬剤。 （もっと読む）