非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】酸素輸液として有効に作用する安定な酸素錯体をより少ない工程数で効率よく製造し得るポルフィリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］で示されるポルフィリン化合物またはその金属錯体。式［Ｉ］において、Ｒ₁は、置換基を有してもよい脂環式炭化水素基、Ｒ₂は、下記式［II］または式［III］で示される軸塩基配位基。ここで、Ｒ₃はアルキレン基、Ｒ₄は周期律表第４〜５周期の遷移金属イオンＭを配位させたときに、イミダゾリル基の遷移金属イオンＭへの配位を許容する基、Ｒ₅は、アミノ酸のカルボキシル基のα位の炭素上の基、Ｒ₆は疎水性基、ｘは０または１。
【化１】


【化２】


【化３】
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本発明はＮ−アセチル−Ｌ−システイン、Ｎ−エチル−マレイミドまたはシステインに結合した遊離チオール基少なくとも１つを有する安定なタンパク質誘導体、例えば抗体、抗体フラグメントまたはペプチドおよびそのような誘導体の調製方法に関する。更に又そのようなタンパク質またはその誘導体を含む安定な液体薬学的処方物およびそのようなタンパク質を含む安定な凍結乾燥薬学的処方物を提供する。本発明は又、抗体の安定なＦａｂ’フラグメントを作製する方法、および、薬学的処方物の１つ以上の用量を傷害組織に適用することを含む傷害または癌性の組織の新脈管形成を制御する方法に関する。
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【課題】ＩＬ−１７に対して相同性のある新規なポリペプチドおよび新規なＩＬ−１７タンパク質リガンドと相互作用する新規インターロイキンレセプターを提供する。
【解決手段】ヒト由来の新規ポリペプチド及び該ペプチドをコードする核酸分子、これら核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合したポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドと結合する抗体、並びに該ポリペプチドを製造する方法。 （もっと読む）

本発明はＰＶＰで安定化されたエリスロポイエチン（ＥＰＯ）の新規な安定した薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

疼痛、炎症、または炎症関連障害の治療、予防、または抑制、および心臓血管疾患または障害の治療または抑制、およびがんの治療または抑制を必要とする患者における、そのような治療、予防、または抑制のための方法であって、該患者を、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体-γアゴニストおよびシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害薬またはそのプロドラッグで治療することを含む。この特別な方法を実行するための組成物、医薬組成物およびキットについても記載する。 （もっと読む）

【課題】より長期にわたって安定な酸素錯体を形成し、酸素輸液として有効に作用し得るポルフィリン金属錯体またはその前駆体としてのポルフィリン化合物を提供する。
【解決手段】 式［Ｉ］：
【化１】


（ここで、Ｒ₁は、置換基を有してもよい直鎖または脂環式炭化水素基、Ｒ₂は、アルキレン基、Ｒ₃は第４〜５周期の遷移金属イオンＭを配位させたときに、イミダゾリル基の中心遷移金属イオンＭへの配位を許容する基、Ｒは、メチレン基またはエチレン基）で示されるポルフィリン化合物、または、第４〜５周期の遷移金属イオンが配位したその金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

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【課題】ＩＬ−１７及びＩＬ−１７レセプタータンパク質に対して配列同一性を有する新規ポリペプチド、及びこれらペプチドをコードする核酸分子、また、これら核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合した該ポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドと結合する抗体、並びに該ポリペプチドを製造する方法の提供。
【解決手段】新規ポリペプチド、及びこれらペプチドをコードする核酸分子、また、これら核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合した該ポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドと結合する抗体、並びに該ポリペプチドを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染による樹状細胞など、抗原提示細胞のCTL感受性に影響を与えるための新規な方法および手段を提供するものである。本発明は、ワクチン接種および／または遺伝子治療など、種々の治療設定において有用な新規な遺伝子送達媒介体を提供する。 （もっと読む）

ポリマー−生体分子コンジュゲートが、４成分縮合反応によって、一般に部位特異的又は部位選択的な様式で調製される。この方法を使用して、生体分子上の単一の部位に２つのポリマー分子が結合したコンジュゲートを調製し得る。これらのコンジュゲートは典型的には水溶性であり、有利な薬理学的特性（例えば、低下した免疫原性及び増大した循環時間）を有する。
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本発明は、薬学的に活性な物質の小さい粒子を調製し、疾患または障害を処置するために哺乳動物被験体に送達する方法に関する。好ましい実施形態は、（ｉ）動物ドナーからの組織細胞の回収、（ｉｉ）薬物の担体をほとんど含まず（約１０重量％以下）、約１００ミクロン未満の平均粒径を有する治療活性のある化合物の固体粒子が添加される細胞培養培地中での、これらの細胞の選択的増殖または非選択的増殖、（ｉｉｉ）細胞培養培地中の細胞と治療活性のある化合物の固体粒子とを接触させ、培養された細胞の細胞内区画のいずれかの中への細胞による粒子の取り込み、粒子としての活性ある化合物のそのような細胞の周囲への付着、または細胞内への取り込みと細胞表面への付着の組み合わせを生じさせること、（ｉｖ）状況に応じた、工程ｉからｉｉｉで調製された細胞の単離および／または再懸濁、（ｖ）哺乳動物被験体への細胞の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、肥満細胞上でＳＩＧＬＥＣ−６に特異的に結合するアゴニストやアンタゴニストなどの分子、それらを、喘息、その他のＳＩＧＬＥＣ−６媒介性の疾患または障害に使用すること、そのような疾患または障害を診断する方法、および、肥満細胞におけるＳＩＧＬＥＣ−６活性を中和することができる候補化合物をスクリーニングする方法に関する。また、本発明は、ＳＩＧＬＥＣ−６に結合し、および／またはそれを調節する化合物を用いて、Ｂ細胞関連疾患を診断および治療することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ランダム共重合体の投与により疾患を処置または予防するための新しい方法およびキットに関する。本発明はまた、多発性硬化症等の自己免疫疾患の処置、および24時間よりも大きい間隔で投与される製剤を含むランダム共重合体の処置養生法における投与、または24時間よりも大きい期間にわたって共重合体を投与する徐放製剤にも関する。本発明はさらに、製造、認可、または製剤を含有するか製剤に関するキットの流通、もしくは本明細書中に記載されたランダム共重合体の投薬養生法での投与を含む医薬ビジネスを行うための方法に関する。
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本発明は、血管新生を阻害するキメラ組み換えタンパク質をコードするＤＮＡ配列、該キメラタンパク質自体、該キメラタンパク質の薬学的使用、および上記組み換えタンパク質を含む製剤の薬学的組成物に関する。
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構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、UNC5H2スプライス変異体ポリペプチドであるUNC5H2d、及びそれをコードする核酸分子を提供する。本発明は、UNC5H2dポリペプチドを製造するための選択的結合因子、ベクター、宿主細胞、及び方法もまた提供する。本発明は、UNC5H2dポリペプチドに関係する疾病、障害、及び健康状態の診断、処置、寛解、及び／又は予防のための方法及び医薬組成物を更に提供する。 （もっと読む）

変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】 癌、並びに望ましくない血管新生を伴う又は特徴とする疾患及び障害を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬を単独で又は第２の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明はさらに、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法、又は免疫療法に関する有害な副作用を低減又は回避する方法であって、選択的サイトカイン阻害薬の投与を含む方法に関する。本発明の方法で使用するのに適した薬剤組成物、単回用量形態、及びキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）