本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

【課題】胃および／または小腸の潰瘍性障害に対し患者を予防的および／または治療的に処置するために使用されるホップ（Ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ）抽出物またはその誘導体を提供すること。
【解決手段】潰瘍性障害は、化学的誘発、環境的誘発、感染誘発、および／またはストレス誘発によるタイプのものであってもよい。本発明はまた、ホップ抽出物またはその誘導体の有効量を、鎮痛化合物および／または抗炎症化合物と組み合わせて含む製薬組成物を提供する。本発明はさらに、胃および／または小腸の潰瘍性障害を著明に緩和する、および／または治療的に処置する用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に自己免疫性および炎症性疾患、例えば、アレルギー性喘息および炎症性腸疾患の予防または処置のための、医薬としての使用のための可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに具体的には、２つのヘテロダイマーの複合体を含む可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質であって、それぞれのヘテロダイマーは、本質的に、
（ｉ）抗体の重鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第１のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第１の一価の一本鎖ポリペプチド；および、
（ｉｉ）抗体のＣ_Ｌ軽鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第２のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第２の一価の一本鎖ポリペプチド
からなる可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに、図１に示されている可溶性ＳＩＲＰα結合抗体様タンパク質に関する。
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本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性障害を治療するための２種のオリゴヌクレオチド：Ｃ５ａの量を減らすための、Ｃ５をコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチド、および可溶性ＩＬ−１ＲＡｃＰの量を増やすための、ＩＬ−１ＲＡｃＰをコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチドを提供する。本発明は、さらに、炎症性障害を予防または治療するための前記オリゴヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制剤を含んで成る新規な医薬組成物。
【解決手段】IL-6アンタゴニストによるIL-6関連疾患の治療の際のアレルギー反応の予防又は軽減のための、免疫抑制剤を含んで成る医薬組成物。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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認知障害または認知機能障害の発症を防止するか、あるいは、認知障害または認知機能障害の進行を阻害することにおいて使用されるための、ＧＡＢＡアゴニスト活性を有する第１の成分と、前記第１の成分に共有結合により連結されている、ＣＮＳ活性を有する第２の成分とを含むコンジュゲートが開示される。これらのコンジュゲートを使用する方法、及びこれらのコンジュゲートを含む製造物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、LRGの機能を解明し、LRGの機能に基づく新規薬剤を提供することを課題とする。
【解決手段】LRGの機能について鋭意研究を重ねた結果、LRGは血管新生誘導能を有することを本発明において初めて確認した。これにより、LRGからなる血管新生誘導分子、当該血管新生誘導分子を有効成分とする新規血管誘導剤、及び当該血管新生誘導分子を標的とする新規血管誘導阻害剤に係る本発明を完成した。 （もっと読む）

対象発明は、１つの態様において、少なくとも１つのシュウ酸分解酵素を含むシュウ酸分解組成物に関する。この組成物は、菌のバイオサンプルの不溶性の濃縮成分を含む。また、この組成物は、１．９以上のｐＨでシュウ酸塩を分解するのに効果的である。この組成物は、ペプシン、トリプシン、及び、キモトリプシンのようなプロテアーゼ分解から保護される。この組成物は、対象の胃、小腸、及び／又は、大腸の条件に耐えることができる。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、簡便かつ迅速な、ＮＳＡＩＤ潰瘍の発症可能性を予測する方法を提供することにある。
【解決手段】
本発明は、同位体で標識された非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）を服用した被験者より単離されたサンプル中の、同位体標識代謝物と同位体標識されていない代謝物の濃度比を求める工程を含む、ＮＳＡＩＤ潰瘍の発症可能性を予測する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。 （もっと読む）

【課題】 野生型ＴＣＲよりもリガンドに対して高い親和性を有するＴ細胞レセプター（ＴＣＲ）を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】 これら高親和性ＴＣＲは、Ｔ細胞レセプターコード配列を変異誘発して、Ｔ細胞レセプタータンパク質コード配列の変異体の種々の集団を作製する工程；このＴ細胞レセプター変異体コード配列を酵母細胞に形質変換する工程；この酵母細胞の表面上にこのＴ細胞レセプター変異体コード配列の発現を誘導する工程；および野生型Ｔ細胞レセプタータンパク質よりもペプチド／ＭＨＣリガンドに対してより高い親和性を有するＴ細胞レセプター変異物を発現する細胞を選択する工程によって取得された。この高親和性ＴＣＲは、抗体または単鎖抗体の代わりに使用され得る。 （もっと読む）

非便秘型過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療又は管理する方法であって、非便秘型ＩＢＳに罹患した患者に、或る量のトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）阻害剤を投与することを含む、非便秘型ＩＢＳを治療又は管理する方法。ＩＢＳの治療に有用なアッセイ及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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【課題】望ましくない副作用を有さない、治療特性の改善されたヒト成長ホルモン変異体を提供する。
【解決手段】修飾成長ホルモンポリペプチド、修飾成長ホルモンポリペプチドをコードする核酸分子および修飾成長ホルモンポリペプチドを作出する方法、及び修飾成長ホルモンポリペプチドを用いた治療法。 （もっと読む）