本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）

本発明は、活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物において免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法に関する。本発明はさらに、他の治療薬と併用して活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物における免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド誘導のＴＮＦ受容体（ＧＩＴＲ）の新規なリガンドに関連する新規に単離し精製したポリヌクレオチド及びポリペプチドを提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲリガンド（ＧＩＴＲＬ）に対する抗体を提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲＬ及び／又はＧＩＴＲＬの調節因子を用いて、免疫システムの非制御から生じる障害（例えば、自己免疫障害、炎症性疾患、及び移植拒絶、並びに癌及び感染症）の診断、予測、その経過の監視の新規な方法に指向する。本発明はさらに、ＧＩＴＲＬ及びＧＩＴＲに関連するような新規な治療薬及び治療標的に指向し、免疫システムの非制御から生じる前記障害の介入（治療）及び予防の試験化合物をスクリーニング及び評価する方法に指向する。

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【解決手段】本発明は、補体古典経路と補体代替経路の両方を阻害する補体阻害剤に関する。本発明は特に、補体古典経路と補体代替経路の両方を阻害する、吸血性節足動物の唾液腺由来の補体阻害剤に関する。更に本発明は疾患の治療及び予防におけるこのような補体阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）をブロックまたは阻害し得る薬剤の投与が、角膜移植拒絶を予防するという知見に、部分的に基づく。角膜移植拒絶を予防、軽減、または処置することを必要とする被験体において、角膜移植拒絶を予防、軽減、または処置して移植片生着を改善する方法が、提供される。本方法は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）をブロックまたは阻害し得る薬剤を投与する工程を包含する。本方法は、移植される角膜のレシピエントであるヒト被験体において角膜移植拒絶を阻害または予防することにとって有用である。 （もっと読む）

新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
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下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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【解決手段】少なくとも１つの熱ショック蛋白質(HSP)と、
R₁ - QXRAA - R₂
式中、
R₁ = 1-10個のアミノ酸を有するペプチド
R₂ = 1-10個のアミノ酸を有するペプチド
X = KまたはR
GFFYTPK (インスリン23-29) 配列番号1
GFFYTPKT (インスリン23-30) 配列番号2
IYPPNANK (DER p1) 配列番号3
GIEYIQHNGVVQESYYR (DER P1) 配列番号4
ASTTTNYT (HIVのgp120) 配列番号5
DYEYLINVIHAFQYV (PLP 56-70) 配列番号6
EKLIETYFSKNYQDYEYLINVI (PLP 43-64) 配列番号7
KTTICGKGLSATVT (PLP 104-117) 配列番号8
HSLGKWLGHPDKF (PLP 139-151 C¹⁴⁰ → S¹⁴⁰) 配列番号9
PRHPIRVELPCRISP (MOG 8-22) 配列番号10
DEGGYTCFFRDHSYQ (MOG 92-106) 配列番号11
Ac-ASQKRPSQRHG (MBP ac1-11) 配列番号12
TGILDSIGRFFSG (MBP 35-47) 配列番号13
VHFFKNIVTPRTP (MBP 89-101) 配列番号14
HCLGKWLGHPDKF (PLP 139-151) 配列番号15
MEVGWYRSPFSRVVHLYRNGK (MOG) 配列番号16
QKRAAYDQYGHAAFE (大腸菌DnaJ) 配列番号17
QKRAAVDTYCRHNYG (HLA DRB1*0401) 配列番号18
QRRAAYDQYGHAAFE 配列番号19
及び
QRRAAVDTYCRHNYG 配列番号20
よりなる群から選ばれる少なくとも１つのペプチドとを含む、複合体。 （もっと読む）

本開示は、患者における性ステロイドシグナル伝達を妨害することにより、患者の病気を予防または治療するための方法、免疫に対する応答を改善するための方法、および遺伝子治療の効果を改善するための方法を提供し、ここで骨髄および他の免疫細胞の機能性が胸腺の再生なしに、再生前に、または再生と同時に改善するものである。いくつかの実施形態において、患者における性ステロイドシグナル伝達は、LHRH作動薬、LHRH作動薬、抗LHRH受容体抗体、抗LHRHワクチン、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)、選択的プロゲステロン応答モジュレーター(SPRM)、ERD、アロマターゼ阻害剤、またはそれらの様々な組み合わせの投与によって中断または妨害される。 （もっと読む）

本発明は、関心ある化合物の粒子を生成するための方法に関する。本発明に従う方法では、関心ある化合物と溶媒との溶液が準備される。この溶液は、増粘またはゲル化され、粒子が形成される。本発明は、さらに、本発明によって得られる粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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本発明は、SECFAM3ファミリーと名付けられた新規な分泌タンパク質のファミリーに関しており、そのファミリーのメンバーとしては、Ｃ型フォンビルブラント因子(vWFC)含有ドメインを含む分泌タンパク質として本発明で同定された新規なヒトタンパク質INSP123、INSP124及びINSP125が挙げられ、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明は、抗原刺激に応答し、サイトカインを放出した主にＴｈ１又はＴｈ２細胞によって媒介されるものを含む、免疫関連疾患の治療及び診断のための方法及び組成物に関する。本発明は、更に、遺伝子ＰＲＯ９２７２６、及びそのアゴニスト又はアンタゴニストの相対的発現レベルに基づく、Ｔｈ１サブタイプ又はＴｈ２サブタイプにおけるＴ細胞の分化を偏らせる方法に関する。本発明は、更に、Ｔｈ１及びＴｈ２媒介疾患を診断する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、脊椎動物に偏在するグルコース輸送担体又はそれ由来のフラグメント若しくは配列の使用であって、腫瘍マーカーとして使用される場合は、癌の試験管内での使用のため、又はＰＴＬＶに感染した個体に関連した病態、若しくは細胞表面上のＧＬＵＴ１の過剰発現に関連した病態の予防、若しくは治療のための薬剤の調製のために有用な化合物のスクリーニング、又は細胞表面上のＧＬＵＴ１の試験管内での検出のための、使用に関する。また、本発明は、ＧＬＵＴ１又はそれ由来のフラグメント若しくは配列を含む医薬組成物、及びその使用、例えばＰＴＬＶに感染した個体に関連する病態の予防又は治療の範囲内の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はｉＲＮＡ剤の合成のための保護モノマーに関する。
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