本発明は、ニキビ、エイズ、ウィルス性肝炎、糖尿病性の網膜病、SARSウィルス感染、冠動脈狭窄、頚動脈狹窄、間欠性跛行、アジア（ニワトリ）インフルエンザウィルス、子宮頸部形成異常、または血液ガン、頸ガン、鼻咽頭ガン、気管ガン、喉頭ガン、気管支ガン、細支気管ガン、膀胱ガン、食道ガン、胃ガン、直腸ガン、結腸ガン、前立腺ガン、中空器官ガン、胆管ガン、尿管ガン、腎ガン、子宮ガン、膣ガンもしくはその他の女性の付属器官ガンの治療のための医薬または光線療法薬の製造のための、式3の化合物またはその塩の使用に関する。本発明は、また、上記の疾患の治療方法に関する。本発明は、更に、上記の疾患だけでなく、動脈硬化症、多発性硬化症、糖尿病、関節炎、リウマチ性関節炎、真菌感染症、ウイルス感染症、クラミジア感染症、細菌感染症、ナノ細菌感染症もしくは寄生虫感染症、HIV、肝炎、単純ヘルペス、帯状疱疹、乾癬、心血管疾患または皮膚病をも検出するための、光線診断薬の製造のための、式3の化合物またはその塩の使用に関する。本発明は、また、光線診断による、これらの疾患を検出する方法に関する。本発明は、更に、外科器具または他の器具を低温殺菌する方法であって、前記器具上に、式3の化合物またはその塩を供給すること、および、前記器具に照射処理または音波処理を供することを含む方法に関する。本発明は、更に、磁性元素に結合または接着した式3の化合物またはその塩に関する。このような化合物は、MRI増感剤として使用できる。本発明は、また、このようなMRI増感剤を使用してMRIスキャンを実施する方法に関する。
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【課題】 陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）撮像などの診断薬として使用できる放射標識ガリウム錯体の製造方法の提供。
【解決手段】 Ｇａ^３＋放射性同位体とキレート剤との反応による放射標識ガリウム錯体の製造に当たり、マイクロ波による活性化を用いて反応を実施する。マイクロ波による活性化の利用によって、^６８Ｇａキレート剤の錯形成の効率と再現性が格段に向上する。マイクロ波による活性化によって、化学反応の時間がかなり短縮され、副反応が少なくなり、選択性の向上のために放射化学収率が増す。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［上式中、Ｒ^１の少なくとも一は、ペプチド、タンパク質、脂質、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチド、オリゴ糖又は多糖、及びバイオポリマーから選択される基を表し；同一でも異なっていてもよい他の可能なＲ^１は、ＯＨ、ＯＲ^３、ＯＭ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＯＣＯＲ^３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＮ、ＣＯＯＲ^３、ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＳＯ_２Ｒ^３、Ｎ_３及びＲ^３から選択される基を表し、ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、同一でも異なっていてもよく、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される一又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよい、ハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の脂肪族又は芳香族の炭化水素ベース基を表し、Ｍはアルカリ金属カチオンから選択される一価カチオンを表し；Ｒ^２は単結合又はスペーサ基を表し；ｎは６、７又は８に等しい］の一に対応するパー(３,６-アンヒドロ)シクロデキストリン誘導体に関する。これらの誘導体は特に金属元素を生物学的標的に輸送するために又は生物学的標的又は流体の汚染を除去するために使用される。
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本発明は、ベンゾチアゾール誘導化合物、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の調製方法、ならびにアミロイド沈着の検出およびアミロイド沈着を特徴とする疾患、障害または症状の診断のためのそのような化合物の使用方法を提供する。本化合物は、神経炎性斑の蓄積が広がっている疾患を有する患者の診断および治療において特に用途が見出される。この罹患状態または疾患としては、限定するものではないが、アルツハイマー病、家族性アルツハイマー病、ダウン症候群およびアポリポタンパク質E4対立遺伝子のホモ接合が含まれる。 （もっと読む）

治療用途及び診断用途の多価構築体の製造方法を提供する。より詳しくは、治療用途及び診断用途のための、式：Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｂ’Ｆで示される多価構築体の新規な製造方法を提供する、これらの方法は、種々な実施態様において、ジカルボン酸誘導体（例えば、グルタル酸ビスＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステル若しくはその誘導体）；又はジアミン誘導体を含む、新規なリンカーＤを用いる。多価構築体 Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｂ’Ｆにおける他の構成要素は、次のように定義される：Ａはペプチドであり、Ｂは第１分枝基であり、Ｃは任意の第１スペーサーであり、Ｅは任意の第２スペーサーであり、これは前記第１スペーサーＣと同じものでも、異なるものでもよい、Ｂ’は任意の第２分枝基であり、これは前記第１分枝基Ｂと同じものでも、異なるものでもよい、Ｆは第２ペプチドであり、これは前記第１ペプチドＡと同じものでも、異なるものでもよい。 （もっと読む）

本発明は、＜１０^−３ｍｏｌ／ｌの臨界ミセル形成物濃度および＞１ｎｍの流体力学的ミセル直径を有する少なくとも１つのフルオロアルキレート化金属錯体、ならびに従来のガレヌス製剤補助剤を任意に有する少なくとも１つの天然または合成のエポチロンまたはエポチロン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、低毒性ホウ素化化合物及び腫瘍の治療、視覚化及び診断におけるそれらの使用方法に関する。より具体的には、本発明は、低毒性カルボラン含有５，１０，１５，２０−テトラフェニルポルフィリン化合物及び特に、脳、頭及び首の腫瘍を治療するためにホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）においてそれらを使用し、及び組織を包囲する方法に関する。本発明は、また、これらのカルボラン含有テトラフェニルポルフィリン化合物を、腫瘍イメージ化及び／又は診断、例えば、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴに用いることに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式：Ｙ−Ｌ−ＢＦＲ−Ｘ（式中、ＢＦＲは架橋縮合環系であり；Ｙは標的化基であり；Ｌは場合により存在し、ＹをＢＦＲに結合させるリンカーであり；そして、Ｘはハロゲン（例えば、放射性ハロゲン）または標識化のための官能基である）を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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二重画像化のため、及び、二重化学療法及び放射線療法のための組成物及び方法を開示する。特に、本発明は以下の構造、即ち：Ｘ_１−Ｙ−Ｘ_２［式中、Ｙは相互に共有結合した炭水化物残基２つ以上を含み、Ｘ_１及びＸ_２はＹに共有結合した診断薬部分又は治療薬部分であり、ただし、Ｙがグルコサミン残基を含まない場合は、Ｘ_１及びＸ_２は診断薬部分である］を含む化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の合成方法、二重画像化及び増殖亢進性疾患の治療のためのこのような化合物の用途、及び、放射標識された治療用又は診断用の化合物を製造するためのキットにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシピリジノン誘導体、それらの金属錯体、その製造方法並びに生体分子との複合体の製造のためのそれらの使用に関する。該複合体は、ＮＭＲ診断における造影剤として適している。配位子の特殊な構成によって、高い緩和度が達成され、そしてＮＭＲＤ極大が増大する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシピリジノン誘導体−金属錯体と生体分子との複合体並びにそれらの製造方法に関する。該複合体は、ＮＭＲ診断における造影剤として適している。配位子の特殊な構成によって、高い緩和度が達成され、そしてＮＭＲＤ極大が増大する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌保存剤の非存在下で、アスコルビン酸又はアスコルビン酸放射線防護剤を含む、リガンドであるテトロフォスミンの安定化^９９ｍＴｃ放射性医薬組成物に関する。本発明はまた、複数回分の用量の^９９ｍＴｃ−テトロフォスミン金属錯体の大量調製に適した凍結乾燥キットをも提供する。^９９ｍＴｃ−テトロフォスミンの単位用量も、凍結乾燥バルクバイアルからかかる単位用量の調製方法とともに開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物および中間化合物を調製するための方法を開示する。式中、Ｍは、単一光子放出型トモグラフィにより画像化可能な放射性金属および／または常磁性金属であり、Ｒは水素またはハロゲンであり、但し、少なくとも１つのＲがハロゲンであり、Ｙは、オルト、メタまたはパラＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_９Ｈ_１０またはＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_１０Ｈ_１０から選択され、ｎは、０または１〜２０の整数であり、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_９Ｈ_１０は、ニドオルト−、メタ−、パラ−カルボランであり、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_１０Ｈ_１０は、オルト−、メタ−、パラ−カルボランである。
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磁気共鳴画像法ガイド下光線力学的療法と呼ばれる、MRIを使用した増強された光線力学的療法のための診断ツールと組み合わせて使用される療法が開示される。本発明の方法は、MRI造影剤により標識されたポリマー光増感剤コンジュゲートの投与、コントラスト増強MRIによる腫瘍または癌組織の検出および位置の特定、ならびにレーザー・エネルギーを使用した、腫瘍または癌細胞のような位置が特定された標的組織の特異的な照明および治療を含む。送達されたレーザー・エネルギーは、標的組織に集積した光増感剤を活性化し、治療をもたらす。また、光増感性薬剤に連結されたMRI造影剤を含み得る、多機能性を有するPLGA-Mce₆-DOTA-Gd錯体のような新規のコンジュゲート化合物も開示される。

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本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、光力学療法及び診断用に、少なくとも１つの、好ましくは２つ又は３つの負荷電基及び／又は生理的ｐＨにおいて負荷電基に変換される酸性基を含有する、陰イオン性水溶性四環系及び五環系バクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供し、好ましくはＢｃｈｌは、該四環系又は五環系Ｂｃｈｌ分子の１つ又は複数の１７^３、１３^３、及び３^２位にエステル又はアミド結合を介して結合している基ＣＯＯ⁻、ＣＯＳ⁻、ＳＯ_３⁻、又はＰＯ_３^２−、ＣＯＯＨ、ＣＯＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、及び／又はＰＯ_３Ｈ_２を有している。 （もっと読む）

血管の内皮剥離部位を特異的に検知して造影できるようなＭＲＩ造影剤が開示されている。不対電子を有する原子および／または分子を含みＭＲＩ信号を上昇または低下させる造影ユニットに、血管内皮剥離部位を選択的に認識し該部位に結合する検知ユニットが結合されているＭＲＩ用造影剤。検知ユニットに含まれる化学構造式として下記の式（Ｉ）で表わされるものが例示される。式（Ｉ）中、Ｒ^１〜Ｒ^１１の少なくとも１つは、例えばスルホン酸基であり、Ｘは、例えばフェニル基または置換フェニル基である。

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一般式（Ｉ）［式中、Halは臭素又はヨウ素を表し、かつＡ^１及びＡ^２は異なる意味を有する］の金属錯体は造影剤として適している。
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本明細書は、イメージング部分を含む化合物および特定の疾患を診断するためのその使用に関する。 （もっと読む）