本発明は、鉄化合物に基づく酸性磁性粒子（ｐ）を含む組成物に関し、酸性磁性粒子（ｐ）は、式Ｉ：
Ｘ−Ｌ−ＣＨ（ＰＯ_３Ｈ_２）_２ （Ｉ）
（式中：
・ＬはＸ基をｇｅｍ−ビスホスホネート基−ＣＨ（ＰＯ_３Ｈ_２）_２に接続する有機基を表し；
・Ｘはバイオベクターと反応することが可能な化学基を表し；粒子のＸ基のすべてまたはいくつかは、場合によりバイオベクターに結合される）
の１つもしくはそれ以上のｇｅｍ−ビスホスホネート化合物によって錯体形成している。
本発明はまた、組成物の調製のための方法および特に、磁気共鳴画像（ＭＲＩ）のための造影生成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

タウ蛋白が蓄積する疾患の画像診断プローブとして使用される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、ならびにそれを含有する組成物およびキットを提供する。脳材料中の神経原線維変化の染色方法、ならびに蛋白のβシート構造が病因または病因の一部となる疾患の予防および／または治療用の医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、三脚型リガンドを含む新規放射性テクネチウム及びレニウム錯体を提供する。本発明は、特にＴｃ（Ｉ）錯体を提供する。本発明の放射性テクネチウム及びレニウム錯体の調製に適した新規リガンド、並びに錯体を含む放射性医薬品、その調製用キットも提供する。本発明は、ＳＰＥＣＴイメージングのための本発明の^９９ｍＴｃ放射性医薬品の使用にも関する。 （もっと読む）

感光性を与える薬剤、特に本文中に記述された光力学的治療としての使用に適した式（Ｉ）のメソ置換されたポルフィリン。
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本発明は、ＣＥＳＴイメージング用の造影剤化合物に関し、前記造影剤は、水移動シフトプロトンのプールを含有するプロトンプール封入システムを含む。 （もっと読む）

【課題】 ^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：固体担体−リンカー−Ｘ−トレーサー （Ｉ）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）：^１８Ｆ−トレーサー （II）の標識トレーサーを生成させる。
式中、Ｘは結合トレーサーの特異的部位での求核置換反応を促進する基であり、トレーサーは次の式（Ａ）である。
【化１】

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【課題】
非侵襲的かつ正確に特定の組織または組織成分の状態をモニターし得る診断的画像化方法を提供すること。
【解決手段】
インターベンショナル療法を受けているまたは受けた特異的な組織または組織成分のコントラスト増強型診断的画像化のための方法であって、該方法は以下：
（ａ）標的化された組織または組織成分に結合し得、かつ該組織または組織成分に特異的な親和性を有し得る造影剤を、患者に投与する工程であって、ここで該造影剤は画像増強部分（ＩＥＭ）および状態依存性の組織結合部分（ＳＤＴＢＭ）を包含する；
（ｂ）ＭＲＩ画像化、紫外光画像化、可視光画像化または赤外光画像化のうちの１つに、該患者を供する工程；ならびに
（ｃ）該造影剤の特徴的な画像化シグナルをモニターして該インターベンショナル療法が完了したかどうかを決定する工程、
を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療または診断のための新規な化合物に関し、さらに具体的には受容体Ｇｂ_３を過剰発現している細胞への診断用製品または薬物のベクターとしてシガトキシン変異体の無毒性Ｂサブユニットを使用することに関し、そのような化合物は以下の式、ＳＴｘＢ−Ｚ（ｎ）−Ｃｙｓ−Ｙ（ｍ）−Ｔを有し、式中ＳＴｘＢはシガトキシンＢサブユニットまたはその機能的同等物であり、Ｚ（ｎ）でｎは０または１あり、ｎが１の場合、Ｚはスルフヒドリル基を欠くアミノ酸残基であるか、またはポリペプチドであり、Ｃｙｓはシステインのアミノ酸残基であって、Ｔは、インビボ診断用薬剤、細胞毒性剤、プロドラッグ、またはプロドラッグを薬物に変換する酵素、を含む群から選択される、ＣｙｓのＳ部分に共有結合により連結する分子であり、Ｙ（ｍ）でｍは０または１であって、ｍが１の場合、ＹはＴとＣｙｓの間のリンカーであり、前記リンカーはハイブリッド化合物が前記細胞にインターナリゼーションした後にＴを放出するために開裂できるか、または開裂できない。 （もっと読む）

本発明は、アザ−ジアミンジオキシム配位子の改良^９９ｍＴｃ放射性金属錯体組成物、これを含有する放射性医薬品製剤、放射性医薬品の製造用キットに関する。アザ−ジアミンジオキシム−標的分子キレート複合体のテクネチウム金属錯化学により、複数のテクネチウム種が生じることが判明した。本発明は、望ましくないテクネチウム種の存在が抑制された改良アザ−ジアミンジオキシム複合体テクネチウム金属錯体組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化又は治療に好適な化合物及びそれに関連するテクネチウム及びレニウム錯体に関する。一つの態様として本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している組織、臓器又は腫瘍を放射性標識された金属錯体を用いて画像化する方法に関する。本発明は又、癌、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している癌細胞株の治療方法に関する。更に本発明の別の態様においては、画像化及び／又は阻害される受容体又は神経系受容体に親和性を有する本発明の化合物又は錯体を用いた、受容体又は神経系受容体を画像化及び／又は阻害する方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】
リポソームの安定化と内包された常磁性金属錯体化合物の保持安定性を図るとともにそのリポソームの血中滞留性を高め、その効率的送達および良好なターゲティングを達成する、安全性の高いリポソーム含有磁気共鳴造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
脂質膜内外の水相に水溶性常磁性金属またはその化合物を含有するリポソームを含む磁気共鳴造影剤であり、該リポソームが、該脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより作製され、実質的にクロル系溶剤を含まないリポソームであり、かつ該常磁性金属化合物が、常磁性金属として１ｍＭ〜１Ｍの濃度で含まれることを特徴としている磁気共鳴造影剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ₁Ｌ₂］＋Ｚ（Ｉ）（Ｍｅ、Ｒ、Ｌ¹、Ｌ²およびＺ^-は詳細説明中に示される意味をもつ）の放射性金属ヘテロ錯体を提供する。この錯体は、３価の放射性金属イミド基、典型的にはテクネチウム、またはレニウムイミド基を含み、アンシラリー（ａｎｃｉｌｌａｒｙ）ヘテロ−ジホスフィン３座配位子Ｌ¹の存在により強く安定化されていて、置換不活性な［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ¹］部分が形成されている。このような部分は、シス位置にある２つの置換活性なＹ配位子（Ｙは好ましくはハロゲンイオン基である）を含む中間体化合物［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｙ₂Ｌ¹］⁺に備わっている。２つのＹは容易に２座配位子Ｌ²により置換されて、最終のヘテロ錯体［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ¹Ｌ²］⁺Ｚ^-となる。本発明の錯体は、放射性医薬品の調製に有用であり、事実、生物学的標的指向性を付与する生物活性フラグメントをＬ²骨格またはイミドのＲ基に導入することができる。 （もっと読む）

【課題】著しく高い分極レベルが得られるように、カルボキシル基を含む化合物の動的核分極における常磁性試薬として特定のラジカルを使用すること。
【解決手段】１以上のカルボキシル基を含む化合物の動的核分極（ＤＮＰ）法であって、ＤＮＰ処理で式（Ｉ）のラジカルを常磁性試薬として使用することを含んでなる方法である。
式中、Ｍは、水素又は１当量の陽イオンを表し、
Ｒ１は同一又は異なる直鎖又は枝分れＣ_１〜Ｃ_６アルキル基又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−Ｒ２基であって、ｎは１、２又は３であり、ＸはＯ又はＳであり、Ｒ２は直鎖又は枝分れＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である基を表す。 （もっと読む）

本発明は低毒性ホウ素化化合物、並びに腫瘍の治療、視覚化及び診断におけるそれらの使用方法に関する。特に、本発明は低毒性カルボラン含有５，１０，１５，２０−テトラフェニルポルフィリン化合物、並びに特に脳部、頭部、首部及び周辺組織の腫瘍治療のためのホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）におけるそれらの使用方法に関する。また本発明は、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴのような腫瘍の画像化及び／又は診断方法へのこれらのカルボラン含有テトラフェニルポルフィリン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、概して、特定の生物体または生物群を対象とした分子標的薬剤（TMA）およびその使用に関する。より詳しくは、本発明は、特定の生物体が必要とする天然または誘導性の栄養要求を含む標的部分を、標的生物に送達されるためにその部分に結合された薬剤を方向付けるための媒体として有するTMAを提供する。本発明のTMAは、選ばれた生物体に抗微生物剤および診断薬などの分子をターゲティングするうえで有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着物の画像化方法、標識化化合物、およびアミロイド沈着物の画像化方法に有用な標識化化合物の製造方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着物を生成するアミロイド沈着物タンパク質の凝集を阻害するための化合物、アミロイド沈着物タンパク質の凝集を阻害する化合物の製造方法、およびアミロイド沈着物に治療用薬剤を送達する方法に関する。本発明によってまた、診断用組成物が提供される。本発明の方法は、簡便でかつ非侵襲性である。
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本発明は、マーカー成分、蛍光プローブ、オリゴヌクレオチド、ハイブリダイゼーションアッセイ、およびこのような生成物を使用するイムノアッセイ、ならびにこのような生成物を製造する方法に関する。本発明によれば、該分子平面の両側に１つずつ、２つの小さい可溶化基に結合した蛍光部分を含む検出可能に標識されたマーカー成分であって、前記蛍光部分は、溶媒感受性および非特異的結合の問題を軽減または除去するように正味電荷を制御するための置換基を有する、マーカー成分が提供される。 （もっと読む）

一般式Ｉ［式中、Ｈａｌは臭素またはヨウ素を表し、かつＡ¹およびＡ²は異なったものを表す］は造影剤として適切である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


を使用することによって、アテローム性動脈硬化プラークの可視化を増強するための方法に関する。本発明により、プラークの可視化を増強する方法が提供され、この方法は、（ａ）式Ｉの化合物を宿主に投与する工程（ここで、Ｒ^１は、各出現において独立して、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_３、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_３を示し；そしてＲ^１１は、各出現において独立して、Ｈまたは−ＣＨ_３を示す）および（ｂ）該宿主を、磁気共鳴画像化（ＭＲＩ）を使用して画像化する工程を本質的に包含する。
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