【課題】エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法の提供。
【解決手段】プローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。イメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソーム。遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法。疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系。 （もっと読む）

本発明は、陽電子射出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いて組織中のＰＤＥ１０Ａ酵素を画像化及び定量するために有用である新規な選択的放射標識ＰＤＥ１０リガンドに関する。本発明は、そのような化合物を含んでなる組成物、そのような化合物及び組成物の製造方法ならびに試験管内又は生体内で組織、細胞又は宿主を画像化するためのそのような化合物及び組成物の使用も目的とする。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、構造（Ｉ）の鉄キレートを含むコントラスト増強剤を提供する。


式中、Ｒ¹は各々独立にヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃ヒドロキシアルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃アルキル基であり、ｂは０〜４であり、Ｒ²〜Ｒ⁷は各々独立に水素、Ｃ₁〜Ｃ₃ヒドロキシアルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃アルキル基であるが、Ｒ¹〜Ｒ⁷の１以上がヒドロキシ基又はＣ₁〜Ｃ₃ヒドロキシアルキル基であることを条件とし、Ｑは電荷均衡対イオンである。コントラスト増強剤Ｉの調製に有用な、構造ＩＸの金属キレート配位子、コントラスト増強剤Ｉを含む医薬製剤、並びに、構造ＩＸのキレート配位子の調製に有用な保護配位子前駆体ＸＸ及びＸＸＩＶも提供する。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物に関し、また癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）等の標的部位の診断及び／又は治療に有用な放射性核種をリポソーム組成物等の送達システムに封入するための新規な方法に関する。本発明にかかる組成物及び方法は、特に、患者の癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）の診断及び撮影に使用することができる。本発明は、ポジトロン断層法（ＰＥＴ）を利用するための新規な診断ツールを提供する。本発明の一態様は、診断及び／又は放射線治療のための所望のターゲッティング特性を有するナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】イメージング剤を含むナノパーティクルにより形成される映像の質を向上すること。
【解決手段】ナノパーティクルのコーティングの成分とα_ｖβ_３に特異的なリガンド（但し抗体又はそのフラグメントを除く）をスペーサーを介して共有結合した結合体。 （もっと読む）

【課題】治療薬剤の標的への集積及び放出を追跡可能な治療薬剤内含リポソームおよびその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は治療薬剤、放射性核種及び還元剤を内含するリポソームおよびその製造方法であり、従来の方法とは逆に、あらかじめ還元剤を内含したリポソームに放射性核種を封入することにより先に放射性核種含有リポソームを調製し、そこに治療薬剤を封入することによって、高い封入効率を示す放射性核種と治療薬剤を共に含有するリポソームを得ることを可能にした。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼの阻害剤である治療用化合物、その医薬組成物およびヒトまたは動物の体の処置におけるその使用に関する。より具体的には、本発明は、好中球減少症の処置のための方法であって、必要とする対象（被投与者）への、治療上有効量のセリンプロテアーゼ阻害剤の投与を含む、方法に関する。本発明は、（１）遺伝子治療のために行われる骨髄細胞の形質移入の間および後、（２）造血の再構成のために行われる血液幹細胞動員の間、ならびに（３）遺伝子治療のための造血の再構成のため、または好中球の注入による好中球減少症の処置のための、骨髄系の細胞の注入の間の骨髄系細胞のアポトーシスの予防をも含む。 （もっと読む）

本発明は、キレートと放射性核種、有利にはガリウムとの錯化方法であって、錯化が、放射性核種を緩衝剤溶液中のキレートに加えることによって、加熱することなく有利には周囲温度で実施され、緩衝剤が少なくとも１個のカルボン酸官能基および多くとも２個のカルボン酸官能基を含むという条件で、この溶液の緩衝剤が放射性核種との配位のための２〜５個の官能基を含み、各配位官能基が独立してカルボン酸官能基およびヒドロキシル官能基から選択される方法に関する。それはまた、得られる注射可能な溶液にも関する。 （もっと読む）

【課題】泌尿器学の分野における、癌性病変部の診断および／または治療のための組成物の提供。
【解決手段】診断時には、プロトポルフィリンＩＸ（ＰｐＩＸ）から放射された蛍光の検知が次いで行われる、光エネルギ源から放射された放射線の局部的照射による、組織病変部および／または細胞病変部の診断および／または治療に使用できる調剤薬を調製するための、５−アミノレブリン酸エステル（Ｅ−ＡＬＡ）溶液に関する。上記溶液中のＥ−ＡＬＡの濃度Ｃは、１％よりも低く、０．０１％〜０．５％の範囲にある。溶液中のＥ−ＡＬＡのこの極めて低い濃度によって、ＰｐＩＸの合成は促進され、細胞層内のその分布は均一化され、同時に、治療対象細胞に対する溶液の２次毒性は著しく減少される。 （もっと読む）

本発明によれば、シグナルジェネレーター（例えば、常磁性標識、放射性核種又は発蛍光団）で標識されたポリペプチドであるＰＤＧＦ−Ｒβイメージング剤であって、ＰＤＧＦＲ−βと特異的に結合するイメージング剤が提供される。また、かかるイメージング剤を用いるインビボイメージング方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＭＲＩイメージングのための造影剤に関し、（ａ）切断された円錐型の構造が、中心軸、当該軸に沿った第１の開口および第２の開口を規定している、１つのシクロデキストリン、（ｂ）上記構造の外側で、且つ上記第１の開口に近接して上記シクロデキストリンの軸に局在している、１つの常磁性の元素、（ｃ）上記常磁性の元素を配位する、上記常磁性の元素の１つまたはいくつかの配位リガンド、および（ｄ）上記シクロデキストリンに共有結合され、上記第２の開口に近接し、上記シクロデキストリンとの包接錯体を形成し得る１本のアームを含有している。 （もっと読む）

本発明は、金属リガンドとして有用であり、分子認識部分を含むか、または分子認識部分に結合可能な化合物、およびこれらの化合物の作成方法に関する。分子認識部分を含む化合物がいったん適当な金属放射性核種に配位すると、配位した化合物は放射線療法および診断撮像の分野において放射性医用薬剤として有用である。したがって、本発明は、本発明の放射性標識化合物を用いての診断方法および治療方法にも関する。 （もっと読む）

ＣＡ−ＩＸタンパク質を認識し、それに結合する化合物は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶを有する。該化合物は、放射線撮像又は治療用途用の放射性元素を含んでもよい。したがって、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物のうちの１つ以上で、薬学的組成物を調製してもよい。
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本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

治療薬および／または造影剤を含むナノ粒子のライブラリーのほか、前記ナノ粒子のライブラリーの作成方法、カスタム化方法および使用方法が開示されている。 （もっと読む）

金属医薬診断剤もしくは治療剤として使用するための、ヘキソースキャリアに連結された金属キレートを含む化合物が提供される。上記化合物は、単一光子放出型コンピューター断層撮影法、コンピューター支援断層撮影法、磁気共鳴分光法、磁気共鳴画像化法、陽電子放射断層撮影法、蛍光画像化法もしくはｘ線による画像化に適している。本発明の一局面によれば、金属医薬のヘキソース誘導体化合物が提供され、ここでヘキソース位置Ｃ−１、Ｃ−２、Ｃ−３、Ｃ−４およびＣ−６は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、および金属含有部分で独立して置換される。 （もっと読む）

例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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線維化を特徴とする細胞および／または組織の部分をイメージングするための剤および方法、ならびに、線維性疾患を決定および／または診断するための剤および方法がここに開示される。検出可能な標識、レチノイドおよびポリマーを含み得るポリマー結合体もまたここに開示される。このポリマー結合体は、組織の部分をイメージングすることに、検出可能な標識を組織の部分または細胞に送達することに、および／または、状態もしくは疾患を診断することに用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、磁気共鳴イメージングガイド薬剤放出に有用な薬剤キヤリアに関する。これは、^１９ＦＭＲコントラスト試薬を内包し、例えば熱のようなエネルギーを局所適用することで、内包された生物活性剤を放出することができる、シェルを有する。好ましくは、キヤリアはまた、化学交換依存飽和移動（ＣＥＳＴ）の原理に基づいてＭＲＩのコントラスト強化剤としても作用する。この目的で、該シェルは、常磁性化学シフト試薬、プロトン分析物及び^１９Ｆコントラスト試薬を含み、該シェルがプロトン分析物の拡散を可能とする。
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