本発明は、特許請求項において特徴付けられる目的、すなわち、一般的な化学式（Ｉ）のＮ−アルキル基を有するペルフルオロアルキルを含む金属錯体、その生成方法、ならびに、ＮＭＲおよびＸ線診断、放射線診断および放射線治療、さらにＭＲＴリンパ系造影におけるその使用法に関する。
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本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、対象への抗凝固剤の投与の際に第二の成分が第一の成分を活性化血小板へ向かわせる、凝固を阻害する能力のある第一の成分、および活性化血小板をターゲッティングする能力のある第二の成分を含む抗凝固剤を提供する。（ａ）活性化血小板をターゲッティングする能力がある結合成分および（ｂ）標識を含む、血管異常を検出するためのプローブもまた提供される。出願者は、活性化血小板を指向する薬剤およびプローブは、凝固障害の診断および治療に有用であることを示している。
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任意に、生理システムと相互作用しうる適当な分子と複合される、一般式(I)で示される化合物［式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅およびFGは、明細書および請求の範囲と同意義である］；20−31、39、42、43、44、49および57−83の範囲の原子番号を有する金属元素および放射性同位体の二価−三価イオンとのそのキレートならびに生理的適合性塩基または酸とのその塩。

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【課題】本発明は、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供する。この薬剤は、血液プールまたは他の任意の生物学的成分に標的化され得る。この薬剤は血流から急速には失われないので、より少ない用量が、より高い安全限界で使用され得る。従って、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、
ａ）画像増強部分（ＩＥＭ）；
ｂ）血漿タンパク質結合部分（ＰＰＢＭ）；および
ｃ）血液半減期延長部分（ＢＨＥＭ）、
を含有する診断画像化のための造影剤であって、
血漿タンパク質に対して少なくとも約１０％結合、およびラット血漿薬物動力学実験において、ＢＨＥＭを有さずにＩＥＭおよびＰＰＢＭのみの組合せについて観察されるものより少なくとも約２０％大きな血漿濃度対０〜１０分の時間曲線下の領域を実証する造影剤を提供する。 （もっと読む）

本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）

キャリア粒子（１０）はペイロード分子（４）を標的生物環境へ封入および運搬するべくアレンジされ、ペイロード分子（４）がその中に含有される内部キャビティ（８）を含む。キャビティ（８）は透過選択性のヒドロゲル層（６）によって囲まれており、ペイロード分子（４）は粒子（１０）が標的生物環境に少なくとも隣接した場合に活性であることが可能である。
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本発明は液体中に短寿命の物理的特性を有するガスを溶解するための方法に関し、短寿命の物理的特性を有するガスを準備するステップ、液体を準備するステップ、短寿命の物理的特性を有するガスを液体中に入れるステップを含み、この方法は、短寿命の物理的特性を有するガスが半透性の、ガス透過性のメンブレンを介して液体に供給されることを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、Ａ_１アデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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本発明は、血管壁に付着した活性アテローム硬化プラークであって、リガンドに対する接触可能な結合部位を持つ活性化マクロファージを含むプラークを、特定／監視する方法に関する。この方法は、動脈硬化症の評価の対象とされる患者に対して、リガンドと、指定の条件下で光を発することが可能な発色団との結合体を含む、組成物の有効量を投与する工程と、十分な時間をかけて、リガンド結合体を、活性化マクロファージに結合させる工程と、カテーテル導入装置を用いて、血管壁を指定の条件下に置く工程と、カテーテル導入装置を用いて発色団によって発せられた光を検出することによって、活性プラークを特定する工程、とを含む。本発明は、放射線を放出することが可能な化学基がリガンドに結合される、同様の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】放射性ハロゲン置換基を有する芳香族化合物にアミンまたはホスフィンを結合させた化合物を、実用に耐えうる収率で製造し得る方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物における１以上の水素が放射性ハロゲンで置換され、かつ、該化合物に水酸基がアルキレン基を介して結合されている構造を有した放射性ハロゲン含有アルコール体に対し、酸性条件下にて種々のアミン又はホスフィンを直接反応させる。この方法を用いることにより、放射性ハロゲン標識後の工程数を減らすことができ、目的化合物の収率を向上させることが可能となった。 （もっと読む）

【課題】 アネキシンＶを部分構造として含むテクネチウムで標識され、生体内のアポトーシスをイメージング可能な化合物であって、非標的組織への放射能集積が低減されており、かつ簡便な操作で容易に高い収率で製造可能な化合物を提供する。
【解決手段】 4'-アミノメチル-N,N'-トリメチレンジベンゾヒドロキサミドとアネキシンＶとがリンカーを介して結合した、例えば下記の式(I)：


（ｍは１ないし８の整数、ｎは１ないし５の整数、Ｘは２価の連結基、丸で囲んだアネキシンＶに結合するアミノ基はアネキシンのアミノ酸残基に由来するアミノ基を示す）で表わされる化合物、及び該化合物にテクネチウムが配位した標識化合物、並びに該標識化合物を有効成分として含むイメージング剤。 （もっと読む）

必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、ヒトマジックラウンドアバウト(MR)の細胞外領域に選択的に結合する抗体をその個体に投与する工程を含む方法。アミノ酸配列i)からiii)、アミノ酸配列iv)からvi)、またはアミノ酸配列i)からvi):i)SASSSVSYMY ii)LTSNLAS iii)QQWSSNPLT iv)DYNLN v)VINPNYGTTSYNQKFKG vi)GRDYFGYを有する抗体。必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、MRの細胞外ドメイン(残基1〜467)、または血管新生を阻害するその断片をその個体に投与する工程を含む方法。MRの細胞外ドメイン、または内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害するその断片を投与する工程を含む、内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害する方法。 （もっと読む）

【課題】 血流および組織への代謝的取込みをモニターするための新規な変形脂肪酸アナログを開発する。
【解決手段】 脂肪酸骨格上のひとつの位置に陽電子またはガンマ線放出性標識を付し、さらに、脂肪酸骨格の２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置を有機置換基で置換した。これらの新規脂肪酸アナログ類は、天然の脂肪酸と同様に、長鎖脂肪酸キャリヤーメカニズムによって目的組織に入り込むことを意図したものである。しかしながら、２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置における機能性置換基が異化経路を阻止するため、これらのアナログ類は、実質的に変形されずに目的組織内に留まる。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物を提供する。
【化００１】


ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、ＣＢ１活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のＣＢ１調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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【課題】癌の標的療法に適したプロドラッグとして利用可能であり、標的部位に効率良く送達させるため水溶性を向上させた新規な化合物、および癌など低酸素性疾患の画像診断用プローブを提供する。
【解決手段】機能部と抑制部とを、水溶性を向上させる構造を有するリンカー部分を介して結合させる。抑制部には癌細胞等の低酸素条件下の細胞で選択的に遊離するユニットを用い、機能部には抗癌剤、または画像診断用プローブ等を用いる。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、検査対象物の検査エリアに磁性粒子の空間分布を、
ａ）前記検査エリアが低い磁場の強さを持つ第１の部分エリアと、高い磁場の強さを持つ第２の部分エリアとからなるような磁場の強さの空間分布を持つ磁場を生成するステップ、
ｂ）前記検査エリアにおける２つの部分エリアの特に相対的な空間位置を変化させる、又は前記粒子の磁化が局部的に変化するように前記第１の部分エリアにおける磁場の強さを変化させるステップ、
ｃ）この変化により影響を受ける前記検査エリアにおける磁化に依存する信号を取得するステップ、及び
ｄ）前記検査エリアにおける磁性粒子の空間分布の変化及び／又は運動に関する情報を得るために前記信号を評価するステップ
を用いて決める方法に関する。前記磁性粒子は、少なくとも１つのカプセルに存在するケーシング又は特に薄膜被覆を備える、特に希釈されるか、若しくは特に白血球又は赤血球、免疫細胞、腫瘍細胞又は幹細胞のような細胞に、又は原料、薬剤、抗体又は生物に結合されるパウダー形式、若しくは特に液体の先駆物質形式で、懸濁物又はエアゾールにおける検査のエリアに投入及び／又は存在する。本発明はさらに改善された撮像特性を持つ磁性粒子の組成物、磁性粒子を検査エリアに投与する様々に異なる投与組成物、及び磁性粒子を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、病的状態にある哺乳動物において診断薬または治療薬を標的部位にターゲッティングするためのキットおよび方法を提供する。該キットは、個別容器に入った、（Ａ）標的部位の主要な標的特異的な結合部位、または標的部位により生成される物質もしくは標的部位と関連する物質と選択的に結合するターゲッティング部分と、モルホリノオリゴマーとを含んでなる第一の複合体、（Ｂ）所望により、クリアリング剤、（Ｃ）ポリマーと結合した相補的モルホリノオリゴマーの複数のコピーと診断薬または治療薬とを含んでなる第二の複合体、および（Ｄ）モルホリノオリゴマーと放射性同位元素とを含んでなる第三の複合体を含んでなる。前記方法は、哺乳動物に（Ａ）、所望により（Ｂ）、（Ｃ）および（Ｄ）を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、磁性粒子の凝集を防止または低減する方法であって、磁性粒子が変動磁場に露出される方法に関する。より具体的には、検査対象体の検査領域内における磁性粒子の空間的な分布を特定する方法であって、ａ）検査領域が、より低い磁場強度を有する第１の副領域と、より高い磁場強度を有する第２の副領域とからなるものとなるように、磁場強度の空間的な分布を伴う撮像磁場を発生させ、ｂ）粒子の磁化が局所的に変化するように、検査領域内の第１の副領域および第２の副領域の空間的な位置を変化させ、ｃ）この変化による影響を受けた、検査領域内の磁化に依存する信号を取得し、ｄ）その信号を評価して、検査領域内のその信号の空間的な分布に関する情報を取得する各工程を有し、
磁性粒子の凝集を低減または防止するため、検査領域内の磁性粒子の空間的な分布の特定前または特定中の少なくとも一部の時間において、好ましくは周期的または連続的に、磁性粒子が変動磁場に露出されることを特徴とする方法が提供される。本発明はまた、磁性粒子の空間的な分布を特定する装置であって、磁性粒子の凝集を防止する手段を含む装置にも関する。本発明はさらに、本発明に係る方法において改善された撮像特性を有する、磁性粒子配合物にも関する。 （もっと読む）