医薬としての使用のための物質は、式(I)：
M^II_1-aM^III_aO_bA^n-_c・zH₂O (I)
［式中、M^IIは少なくとも一つの二価金属であり；M^IIIは少なくとも一つの三価金属であり；A^n-は少なくとも一つのn価アニオンであり；2+a = 2b+Σcnであり、Σcn＜0.9aである］
で示される固体混合金属化合物を含む。
物質は、200℃〜600℃、好ましくは250℃〜500℃の温度にて加熱することにより製造することができ、式(II)：
M^II_1-xM^III_x(OH)₂A^n-_y・mH₂O (II)
［式中、M^IIは少なくとも一つの二価金属であり；M^IIIは少なくとも一つの三価金属であり；A^n-は少なくとも一つのn価アニオンであり；x = Σyn、0＜x≦0.5、0＜y≦1および0＜m≦10である］
で示される化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において標的遺伝子の発現を阻害又は消滅させることができるsiRNA発現ベクターに関し、該ベクターは：細菌の複製起点と細菌の選択マーカーM1とを含む細菌カセット；適切なプロモーターの制御下に真核細胞を選択するためのマーカーM2を含む真核細胞選択カセット；抗原EBNA-1の少なくとも1つのフラグメント、少なくとも1つのフラグメントFR及び領域DYADの少なくとも1つのフラグメントを含むEBVカセット；並びに阻害又は消滅させる標的遺伝子に対応するsiRNAをコードする少なくとも1つの領域を哺乳動物細胞での転写を調節するための要素（該調節要素は哺乳動物細胞でsiRNAを転写できる少なくとも1つのプロモーターと転写ターミネーターとを含む）の制御下に含むsiRNA転写カセットを含む。本発明は、このような発現ベクターの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】高価なマイクロ波合成装置を用いず、比較的融点が高い物質から抗菌作用があるフラボノイド誘導体を製造する方法を提供することにある。
【解決手段】３−ヒドロキシフラボン、テトラアルキルアンモニウム塩およびアルカリを窒素雰囲気下で微粉末状混合物としてこれにハロゲン化アルキルを加え、加熱処理した後、マイクロ波照射を行なうことを特徴とするフラボノイド誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、3−ピロール置換 2−インドリノン化合物5−(5−フルオロ−２−オキソー1,2−ジヒドロ−インドール−3−イリデンメチル)−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−アミドの多形に関する。 （もっと読む）

本発明は、改善された活性を有する、一般式（Ｉ）で示される新規な抗生物質マクロライド化合物：かかる抗生物質を含有する医薬、並びに感染性疾患、炎症性疾患及びヒトホスホジエステラーゼの阻害により改善し得る、ヒトの疾患又は障害の治療のための、かかる抗生物質の使用に関する。
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本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

本発明は、構造（Ｉ）で表される３，６−二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物は、ムスカリン様受容体アンタゴニストとして機能でき、そしてムスカリン様受容体を通して指向される呼吸器、泌尿器および胃腸系の種々の疾患の治療のために使用されうる。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびムスカリン様受容体を通して指向される疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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【課題】本発明は、哺乳類において外来核酸を発現させる方法を提供する。
【解決手段】該方法は、中皮細胞および肝細胞に形質導入する能力の低減した複製欠損または条件つき複製アデノウイルスベクターの用量を血流に徐々に放出することを含む。投与後２４時間にわたるアデノウイルスの正規化平均血流濃度は、少なくとも約１％である。また、投与後２４時間にわたる正規化平均血流濃度は、野生型アデノウイルスベクターの同等用量の正規化平均血流濃度より少なくとも約５倍大きい。哺乳類において腫瘍細胞を破壊する方法もまた提供される。
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【課題】優れた抗アレルギー活性を有する物質の提供。
【解決手段】
本発明の抗アレルギー剤は，下記の式で表わされる物質である。


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抗マラリア活性を有する新規の９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−アミノアルキル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡならびに３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物を主張する。より具体的には、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−β−アミノエチル−または−γ−アミノプロピル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物ならびにその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、溶解性および吸収性に優れた２−（１−イソプロポキシカルボニルオキシ−２−メチルプロピル）−７，８−ジメトキシ−４（５Ｈ），１０−ジオキソ−２Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｃ］［１］ベンゾアゼピンと水溶性高分子との、共沈物を提供するものである。
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【課題】 微小重力環境下における骨量低下を抑制することができる組成物を提供する。
【解決手段】 マメ科植物由来のイソフラボン誘導体を含有する。 （もっと読む）

本発明は、実質的にノルオキシモルホン化合物からなり、汚染物としてα，β位不飽和ノルオキシモルホン類を含む植物抽出物の精製方法に関するものである。その方法は、（ａ）植物抽出物または特定のノルオキシモルホン化合物の合成における後の段階での生成物を、混合物中に存在するヒドロキシル基を式−ＯＲ_２の脱離基（Ｒ_２は脱離基の挿入基を表す）に変換する反応で反応させる段階；（ｂ）適宜に脱離基を脱離させる段階；（ｃ）それによって得られた混合物について選択的水和を行って、不飽和ノルオキシモルホン化合物のα，β位に飽和結合を形成し、まだ残っている脱離基をそれぞれ水酸基に変換する段階；そして適宜に（ｄ）純粋なノルオキシモルホン化合物を単離する段階を有する。本発明はまた、非常に精製されたノルオキシモルホンの製造、ナルトレキソンもしくはナロキソンまたはこれら化合物の塩、またはこれら化合物の４級誘導体に関するものでもある。本発明は最後に、本発明の化合物を含む医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、
AはCH又はNであり;
YはO又はSであり;
nは0又は1であり；
R¹は(C₁-C₄)ハロアルキルであり;
R², R³は、同一又は異なり、そして水素、(C₁-C₄)アルキル、(C₁-C₄)ハロアルキル又はハロゲンであり;
R⁴は水素、(C₁-C₁₀)アルキル、(C₃-C₁₀)シクロアルキル、(C₃-C₁₀)アルケニル又は(C₃-C₁₀)アルキニルであり、上記のアルキル、シクロアルキル、アルケニル又はアルキニルにおける３個までの水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、好ましくはフッ素又は塩素であり、それがフッ素の場合は最大数まで置換されていてもよく；
R⁵は、G¹SR⁶、G¹S(O)R⁷, G¹S(O)₂R⁸、G¹OR⁹、G¹NR¹⁰R¹¹、G²CR¹²=NOR¹³、G¹ON=CR¹⁴R¹⁵、G²CR¹²=N-NR¹⁶R¹⁷、G¹NR¹³N=CR¹⁴R¹⁵、G¹NR¹⁸NR¹⁹R²⁰、G¹ONR²¹R²²、G¹NR²³OR²⁴、G²CR¹⁰=N⁽⁺⁾(O^(-))R¹²、R²⁵ 又は G¹R²⁶であり；
G¹は直鎖又は分枝の（C₂-C₆)アルキレン単位で、アミド窒素と置換基R⁵間の間隔が少なくともC₂であり；
G²は直鎖又は分枝の（C₁-C₆)アルキレン単位であり；そして
R⁶からR²⁶は明細書で指摘する意味を有する］で表される化合物、及びそれらの塩である。当該式（Ｉ）で表される化合物及びそれらの塩は有害生物の防除のために好適である。
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本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂのピラゾリル化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害およびそれによって媒介される障害の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のためのピラゾリル化合物の使用方法を開示する。１つの態様では、本発明は、Ｒａｆキナーゼのインヒビター、特に、Ｂ−Ｒａｆキナーゼのインヒビターである新規の化合物群に関する。

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【課題】アクセプターがそれの分子量で制限されない混合物の使用を可能にする方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、長められた鎖長を有するイソマルト−オリゴサッカライドを製造する方法に関する。イソマルト−オリゴサッカライドを、グルカンスクラーゼの存在下に、直接、長められた鎖長を有するイソマルト−オリゴサッカライドに転化する。この生成物は、食品、飼料、飲料、化粧料または医薬品に使用することができ、特に遅消化性もしくは非消化性オリゴサッカライド、低カロリー付与剤、プレバイオティック、ミネラル吸収促進剤、非齲蝕性剤、及び／または低グリセミック指数調節性シロップとして有用である。 （もっと読む）