本発明は、ＡＶＥ８０６２またはこれらの塩およびドセタキセルの連続抗腫瘍組み合わせであって、ＡＶＥ８０６２を１０から５０ｍｇ／ｍ^２の用量で患者に投与した後、この週の異なる日に、好ましくは、２４時間の間隔の後に、ドセタキセルを５０から１２０ｍｇ／ｍ^２の用量で投与することを特徴とする組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、エステラーゼ阻害剤及びチオエステルの併用投与に関する。本発明は、（ａ）チオエステル又はその活性型のプロドラッグ、及び（ｂ）少なくとも一つのエステラーゼ阻害剤を含む組合せを提供する。同様に、上記活性成分を含む薬学的組成物、パッケージ、及びキットに加えて、上記活性成分の使用を伴う心血管障害の治療及び予防のための方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】癌標的化合物を固定化させた抗癌剤の提供。
【解決手段】水溶性高分子キャリアとしてデキストランをアミノ化し、それにタキソールを共有結合で固定化させ、残りのアミノ基と葉酸のカルボキシル基のイオン吸着固定化させた抗癌剤。
【効果】この方法により従来のタキソールの約２倍、水溶性タキソールの約３倍の高い抗癌効果が提供できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｌ１ＣＡＭの活性または発現を抑制する物質および抗癌剤を含む抗癌用組成物に関し、より詳細には、Ｌ１ＣＡＭの活性を抑制する物質としてＬ１ＣＡＭに特異的な抗Ｌ１ＣＡＭ抗体、Ｌ１ＣＡＭの発現を抑制する物質としてＬ１ＣＡＭの発明を抑制するオリゴヌクレオチド、および抗癌剤としてシスプラチン、ゲムシタビン(gemcitabine)、５−フルオロウラシルおよびタキソールから選択される物質を含むことを特徴とする抗癌用組成物に関するものである。
【解決手段】本発明による組成物は、それに含まれるＬ１ＣＡＭの活性または発現を抑制する物質および抗癌剤を同時に、個別にまたは、順次に併用することによって、これらの物質単独で処理したそれぞれの薬理学的効果に比べてはるかに強力でありながら有意的な癌細胞成長および死滅効果を示して、癌の治療に非常に有用である。 （もっと読む）

両親媒性二重ブロック共重合体、及び有効成分として、タキサン及びＰ糖蛋白抑制剤であるシクロスポリンを含む耐性がん治療用高分子ミセル組成物、及びその製造方法が開示される。前記耐性がん治療用高分子ミセル組成物は、がん組織に高濃度で蓄積され、前記がん組織においてタキサン系抗がん剤によるＰ糖蛋白の過多発現により耐性が発現したがん細胞に対して優れた抗がん効果を示し、且つ可溶化剤の使用による過敏反応が生じないという長所がある。
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この発明は、一般に、抗ＶＥＧＦ抗体を用いた疾患及び病理症状の治療に関する。より詳細には、本発明は、抗ＶＥＧＦ抗体を、好ましくは一又は複数の更なる抗腫瘍治療剤と組み合わせて、使用する、乳癌に罹患しやすいか又は乳癌と診断されたヒト被験者の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物に関する：


式中のＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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ヒト血清アルブミン（HSA）リンカー、ならびに、結合剤、診断剤、および治療剤を結合させたHSAリンカーを開示する。また、該HSAリンカーと第一および第二の単鎖Fv分子（scFv）であるアミノ末端およびカルボキシ末端の結合部分とが共有結合した、コンジュゲートも開示する。例示的なコンジュゲートは、例えば、治療用途等のために腫瘍細胞の増殖を低下させるのに有用である。HSAリンカーコンジュゲートの診断用途および治療用途のための方法およびキットも開示する。

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本発明は、修飾eIF-4Eアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびドセタキセルを、併用して使用することにより、がん細胞をドセタキセルに感作させること、および様々な腫瘍の成長を阻害することの方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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【課題】選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質にタキサンを化学的に結合させた新規化合物の提供。
【解決手段】結合基を含む効力のあるタキサン及び、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質。選択された細胞集団において細胞死を誘導するための治療用組成物もまた含まれ、本組成物は、（Ａ）細胞毒性を起こす量の、細胞結合性物質に結合基を介して共有結合した１以上のタキサン、および、（Ｂ）製薬上許容できるキャリアー、希釈剤、または、賦形剤を含む。同様に、選択された細胞集団において細胞死を誘導する方法も含まれ、本方法は、標的細胞または標的細胞を含む組織と、有効量の、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質とを接触させる。 （もっと読む）

【課題】選択された細胞集団において細胞死を誘導するための、新規の細胞毒性物質を提供する。
【解決手段】タキサン２’（３’−デフェニル−３’−（イソブテニル）−７−（メチルジスルファニル−プロパノイル）−ドセタキセル）などの、７位に結合基を有する新規のタキサン類を含む細胞毒性物質。選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質（抗体、またはそれらのフラグメント（特にモノクローナル抗体）、リンフォカイン、ホルモン、成長因子，ビタミン、栄養輸送分子（例えばトランスフェリン）など）に、７位の結合を介して、タキサンを化学的に結合させることによって、タキサンを選択された細胞集団に標的化様式で送達するため、これら新規の細胞毒性物質は選択的な治療用途を有する。 （もっと読む）

【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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本発明は、一種以上の他の治療薬をペプチドエポキシケトン又はその薬学的に許容可能な塩と一緒に投与する併用療法を提供する。本発明の別の局面は、ペプチドエポキシケトンを別の治療薬と組み合わせて投与する、癌処置に関する。
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ＴＨ−３０２などの低酸素活性化型プロドラッグを単独あるいは他の抗がん剤および／または放射線療法と併用して投与することによってがんが処置され得る。併用療法では、低酸素活性化型プロドラッグと別の抗がん剤または放射線療法を同じ２４時間の期間内に投与してもよく、他の抗がん剤または放射線療法の投与の開始前に低酸素活性化型プロドラッグの投与を終了してもよい。一態様において、本発明は、ＴＨ−３０２または式Ｉの別の化合物（１０ｍｇ／ｍＬ〜約３００ｍｇ／ｍＬ）、エタノール（７０％〜９５％）、非イオン界面活性剤（ＴＷＥＥＮ ８０など）（５％〜１０％）、および任意選択で１種類以上の他の薬剤（ジメチルアセトアミドなど）を含む安定な液状組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、γ−トコトリエノールもしくはδ−トコトリエノールのうちの少なくとも１つを含む組成物を投与する工程によって癌を予防する、または癌治療を受けた後に癌の再発を予防する方法であって、前記癌は黒色腫、前立腺癌、前立腺上皮内腫瘍、大腸癌、肝臓癌、膀胱癌、乳癌および肺癌からなる群から選択される方法に関する。本発明はさらに、γ−トコトリエノールもしくはδ−トコトリエノールのうちの少なくとも１つおよびドセタキセルおよび／またはダカルバジンを含む組成物、ならびにγ−トコトリエノールもしくはδ−トコトリエノールのうちの少なくとも１つをドセタキセルおよび／またはダカルバジンと一緒に含む組成物を投与する工程によって癌を阻害、停止させる、または後退させるための方法に関する。本発明はまた、前記組成物を製造する方法にも関する。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

本発明は、プロリンから誘導され、最終的にポリエステルの熱重縮合（ｔｈｅｒｍａｌ ｐｏｌｙｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ）反応を行う２段階法により合成される連続ポリ（エステルアミド）を提供する。この方法により調製されるポリマーの分子量は、１４，０００Ｄａ〜約７７，０００Ｄａである。本発明のプロリンベースのＰＥＡの熱的特性を解明したところ、、そのガラス転移温度は、内部に水素結合がないため、他のα−アミノ酸ベースのポリ（エステルアミド）より低かった。こうしたプロリンベースのＰＥＡは水溶液中でナノ粒子として集まり、疎水性小分子薬剤および生物学などの様々なカチオンおよび生物学と錯体を形成する。このため本発明のプロリンベースのＰＥＡは、分子量が１４，０００Ｄａ〜約７７，０００Ｄａの範囲のポリマーを必要とする薬物送達分野、および疎水性薬剤を送達するためのナノ粒子の製造に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、薬物送達の分野における改善に関する。
【解決手段】 より詳細には本発明は、エトポシド、エトポシド4′-ジメチルグリシンまたはドキソルビシンなどの治療薬に対する加水分解性共有結合を有するポリペプチドに関する。これらのポリペプチド複合体をベクターとして用いて、ポドフィロトキシン誘導体を血液脳関門(BBB)を通過して輸送したり、卵巣、肝臓、肺または腎臓などの特定の細胞型中に輸送することができる。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物ならびに治療方法でのそれらの使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体拮抗剤（Ｓ１Ｐ）と微小管阻害剤の群から選択される少なくとも１つの化学療法剤との投与が癌に対して予想外に優れた治療を提供するという発見に基づく。タキサン化合物のような抗菌剤は、たとえば、パクリタキセル、ドセタキセルなどのように当該技術分野で既知であり、微小管阻害剤として作用するその他の化合物は、たとえば、ビンクリスチン（オンコビン（登録商標）、ビンカサルＰＳＲ（登録商標）、ＶＣＲ）、ビンブラスチン（ベルバン（登録商標）、ベルサル（登録商標））及びビノレルビン、並びに類似の化合物である。本発明は、治療上有効な量の少なくとも１つのスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ１Ｒ）受容体拮抗剤と少なくとも１つの微小管阻害剤とを投与することによって、たとえば、癌細胞のような選択された細胞集団の増殖を調節する方法も提供する。 （もっと読む）