【課題】生体に対する影響が少なく、安全性が高い制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍増強剤の提供。
【解決手段】次の一般式〔Ｉ〕：


で示される４−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピオニル］−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピン−1-オキシド又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤及び制癌剤耐性克服剤となる。この抗腫瘍効果増強剤び制癌剤耐性克服剤は、生体に対する影響が少なくして、制癌剤耐性を有する癌細胞に対して、抗腫瘍効果増強作用及び制癌剤耐性克服作用を有する。 （もっと読む）

【課題】ａ）ホスファチジルコリン；ｂ）アニオン性リン脂質；ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；およびｄ）必要に応じて、治療剤；を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる（例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる）方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高い水溶性を示すのみならず、優れた抗がん活性が維持されているパクリタキセル誘導体と、当該パクリタキセル誘導体からなる医薬および当該パクリタキセル誘導体を含む抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るパクリタキセル誘導体は、下記一般式（Ｉ）で表されるものであることを特徴とする。


［式中、Ｘはリンカー基を示し；Ｙは、２^n-1個のグリセロール誘導体基をＸに結合させるための結合基を示し；ｎは１以上の整数を示す］ （もっと読む）

【課題】シアリルテトラアオシル糖に結合し、免疫エフェクター細胞が必要とされない細胞死を直接的に誘導する能力を有する、単離された特異的結合メンバーを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有し、Colo205に結合し、免疫エフェクター細胞を必要とすることなく細胞死を直接的に誘導する抗体結合ドメイン。ＣＤＲ１、ＣＤＲ２及びＣＤＲ３がヒト抗体フレームワークによって保有され、あるいは、ヒト定常領域をさらに含んでいる抗体結合ドメイン。前記抗体結合ドメインおよび薬学的に許容される賦形剤、希釈剤、担体、緩衝剤、または安定化剤を含んでいる、薬学的組成物。並びに、前記組成物を用いて腫瘍を治療するための方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ^１は、水素原子を表し、Ｒ^２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、Ｒ^３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^５（式中Ｒ^５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、Ｒ^４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す）の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上を用いる。 （もっと読む）

【課題】癌およびHIV感染のような疾患を処置するための方法、および、調節細胞の産生によって特徴付けられる疾患を処置するための治療が患者にいつ投与されるべきであるかを決定する方法を提供する。
【解決手段】患者またはそこから得たサンプルを、a）エフェクター細胞の数および/もしくは活性、b）調節細胞の数および/もしくは活性、c）疾患に関連する分子、ならびに/またはd）免疫系マーカーのうち、少なくとも1つについてモニタリングする工程を含む、方法 （もっと読む）

【課題】遺伝子発現を阻害するための方法および組成物、特に、癌に関与する発癌遺伝子の阻害を目的としたオリゴヌクレオチドを基にした療法の提供。
【解決手段】生理的条件下で、ｂｃｌ−３遺伝子のプロモーター領域にハイブリダイズするオリゴヌクレオチドを含む組成物を提供する。オリゴヌクレオチドにおけるシトシン塩基の少なくとも１つが、５−メチルシトシンである。該遺伝子のプロモーター領域へのオリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションにより、該遺伝子の発現が阻害される。該遺伝子は細胞の染色体上に存在し、該遺伝子のプロモーター領域とオリゴヌクレオチドとのハイブリダイゼーションは、該細胞の増殖を低下させる。該組成物は、他のオリゴヌクレオチドをさらに含む。他のオリゴヌクレオチドにおけるシトシン塩基の少なくとも１つが、５−メチルシトシンである。他のオリゴヌクレオチドは、特定の配列を含む他の発癌遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】転写因子Nrf2（NF-E2 related factor 2）を活性化する物質及びその用途を提供すること。
【解決手段】下式(１)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Nrf2活性化作用を有することから、Nrf2活性化剤や、虚血性心疾患、虚血再灌流障害、黄斑変性症又は白内障の予防又は治療のための医薬などに有用である。
【化１】
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【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】改良された物理化学的安定性及び製薬学的適用可能性を有する脂肪親和性活性化合物を含有する陽イオン性リポソーム製剤の製法を提供する。
【解決手段】有機溶剤、活性化合物及び陽イオン性脂質及び場合により他の両親媒性物質を含む有機溶液と安定化剤を含む水溶液を準備し、前記溶液から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、場合により少なくとも１回均質化及び／又は滅菌濾過し、脱水し及び場合により前記陽イオン性リポソームを水溶液中で復元する工程から成る、少なくとも約３０モル％の量の陽イオン脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、場合により約６９．９モル％までの量の少なくとも１種のその他の両親媒性物質、少なくとも約０．１モル％の量の脂肪親和性活性化合物及び約０．１％（ｍ／ｖ）〜約２０％（ｍ／ｖ）の量の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤の製法により解決される。 （もっと読む）

【課題】生体内標的組織または細胞への治療活性物質のデリバリー効率を高めるかまたは該標的における治療活性物質の有する活性を増強するための製薬学的製剤の提供。
【解決手段】有効成分として、高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物（下記一般式（ＩＩ））を含んでなる、製薬学的製剤。


「式中、Ａは、非置換または置換Ｃ１−Ｃ１２アルコキシを表し、Ｌ１は、原子化結合、−（ＣＨ２）ｃＳ−、−ＣＯ（ＣＨ２）ｃＳ−、からなる群より選ばれる連結基を表し、Ｌ２は、メチルイミノ、メチルイミノメチル、メチルオキシ、メチルオキシメチル、メチルエステル及びメチルエステルメチルからなる群より選ばれる連結基を表す。」 （もっと読む）

【課題】薬物の経皮吸収性を向上させる経皮吸収促進剤を提供すること、および非ステロイド系抗炎症薬の発現効果が高められた経皮吸収製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】ピタバスタチン及びセルレニンを含有する経皮吸収促進剤により課題を解決する。また、ピタバスタチン及びセルレニン並びに非ステロイド抗炎症薬を配合する経皮吸収製剤により課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】併用化学療法の提供。
【解決手段】本発明は、治療的併用生成物、およびまた立体障害性プラチナ配位化合物を非プラチナベースの抗癌剤と共同して含むキット、ならびに立体障害性プラチナ配位化合物および非プラチナベースの抗癌剤ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、それとともに罹患したヒトにおける腫瘍細胞の増殖を阻害する方法であって、この方法は、有効に腫瘍細胞増殖を阻害する量の本発明のこのような治療的併用生成物、または有効に腫瘍細胞増殖を阻害する量の本発明の薬学的組成物を、このようなヒトに投与する工程を包含する。本発明はまた、それとともに罹患したヒトにおける腫瘍細胞の増殖の阻害についての薬剤の製造について、非プラチナベースの抗癌剤と組み合わせた立体障害性プラチナ配位化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物を高濃度に含有すると共に、良好な安定性で且つ注射剤として好適な水中油型乳化組成物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】水への溶解度が１ｍｇ／ｍＬ未満であり、かつ分子量が５００以上の難溶性薬物と、８０質量％を超える量で中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有し、且つ組成物の全質量に対して６質量％を超える量の油成分と、５０質量％以上の量でリン脂質を含有する界面活性剤成分と、を含み、乳化粒子の平均粒子径が５００ｎｍ未満である難溶性薬物含有水中油型乳化組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理活性物質と粘膜粘着性高分子とが共有結合されたコンジュゲート及びこれを用いた薬理活性物質の経粘膜運搬方法に関するものである。
【解決手段】本発明は、薬理活性物質と粘膜粘着性高分子とが共有結合されたコンジュゲート及びこれを用いた薬理活性物質の経粘膜運搬方法に関するものである。より具体的に、本発明は、薬理活性物質及び粘膜粘着性高分子がリンカーを介して共有結合されたコンジュゲート、前記コンジュゲート及び薬学的に許容される担体を含む経粘膜投与用薬学的組成物、及び薬理活性物質に粘膜粘着性高分子をリンカーを介して共有結合させて、前記薬理活性物質を経粘膜を通じて生体内に伝達する方法に関するものである。
本発明のコンジュゲートは、生体粘膜、特に、消化管(特に胃腸管)にある粘膜において吸収率及び生体的合成に優れており、且つ体内で分解されて、また、経口投与時も生体利用率に優れ、薬剤の経口投与による疾病の治療を可能にする。 （もっと読む）

【課題】それらの内部及び外部膜ニ層間に異なった脂質組成を有するリポソーム中にシスプラチン及び他の正に荷電された薬剤を封入するための方法が開示される。
【解決手段】リポソームは、動物及びヒトへの静脈内注入の後、一次腫瘍及びそれらの転移に達することができる。封入されたシスプラチンは、種々のヒト固形癌、例えば乳癌及び前立腺癌（但し、それらだけには限定されない）の根絶において高い治療効力を有する。封入されたシスプラチンと封入されたドキソルビシン又は他の抗腫瘍薬剤との組合せは、治療価値のあるものであることが主張されている。封入されたシスプラチンと多くのリポソーム中に封入された抗癌遺伝子、例えばp53、IL−２、IL−12、アンジオスタチン及びオンコスタチンとの組合せ、又は封入されたシスプラチンとHSV−tk及び封入されたガンシクロルビルとの組合せもまた、癌根絶において治療価値のあるものであることが主張されている。 （もっと読む）

【課題】細胞結合性ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐに結合する抗体およびその使用方法の提供。
【解決手段】脱落ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドと比較して細胞結合性ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドに優先的に結合する、抗体、および抗体の抗原結合断片、融合ポリペプチドならびに類似物質。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。
【解決手段】より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって物質を血液脳関門を通過して輸送することができる。本発明は、薬剤送達の分野における改良に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって血液脳関門を通過して物質を輸送することができる。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物の投与の１つ以上の副作用の減少方法、医薬組成物における微生物増殖及び酸化の阻害方法、並びに細胞への医薬の輸送及び結合の増大方法および医薬組成物の提供。
【解決手段】パクリタキセルなどの医薬をヒト血清アルブミンと特定比率で含有する医薬組成物であって、骨髄抑制、神経毒性、過敏症、静脈刺激、炎症、静脈炎、疼痛、皮膚刺激などの副作用の低減とヒトにおける疾患部位への医薬の輸送を増大させる方法。 （もっと読む）