誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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本発明は、新規なピラジノイルグアニジン化合物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明はＴＧＦ−β受容体に対する阻害活性が優れ、肝疾患予防および治療剤としてはもちろん、様々な線維増殖性疾患、例えば、肝線維症、肝硬変、肺線維症、硬皮症、糸球体線維症などの予防および治療剤として有効な新規ベンゾピラン誘導体とこの化合物の医薬的用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、食品、医薬品、医薬部外品、化粧品等の分野で有用なショウガオールおよびジンゲロールと同類の化合物であって、チロシナーゼ活性阻害性等において高活性の化合物を提供することである。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物である。


式（１）中のＲ^１は水素原子、低級アルキル基または保護基であり、Ｒ^２は水素原子または保護基であり、ＡおよびＢはアルキレン基であり、Ｒ^３は−ＣＯＯＲ^４（ここでＲ^４は保護基であり）、カルボキシル基または−ＣＨ_２ＯＨであり、Ｚは−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨＯＨ−１，２−エポキシ−、−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨＯＨ−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＣＨＯＨ−、−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^５−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^５−、−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−のケタール誘導体、または−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２−のケタール誘導体であり、Ｒ^５は低級アルキルである。
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本発明は、置換されたヒドロキシビフェニル類、それらの誘導体および生理学的に許容できる塩に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基Ｒ１、Ｒ２およびＡは定義された通り）で示される化合物、それらの生理学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、例えば血糖降下剤として、さらに、糖尿病の予防および治療に使用するための薬物として適切である。
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治療目的および他の工業目的としての用途を有する抗癌特性、抗ウイルス特性、抗炎症特性および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラートオキシム誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルスの成長、炎症、および組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶だけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するためのアッセイにおいて、有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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ある種のスルホンアミド化合物はＣＣＫ１／ＣＣＫ２介在疾病の処置において有用な二重ＣＣＫ１／ＣＣＫ２阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な１用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】 表皮の脂質含有量を改善し、皮膚の柔軟性を高めるための薬剤及び組成物を提供する。
【解決手段】 次の式(Ｉ)：
【化１】


{上式中：Ｒ_１は水素原子等を表し、Ｒ_２は糖残基又は-ＣＯＲ_５基を表し、ここでＲ_５は、置換されていてもよい、直鎖状、環状又は分枝状で飽和又は不飽和のＣ_１-Ｃ_２０炭化水素基等を表し、Ｒ_３及びＲ_４は同一でも異なっていてもよく、水素原子又は上述した-ＣＯＲ_５基を表すか、又は互いに共同してイソプロピリデン基を形成する}のアスコルビン酸誘導体又はこの誘導体の塩を使用する。 （もっと読む）

本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び／又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式のD-グルコピラノシルフェニル置換環状体に関する：
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、Z、Cy並びにR^7a、R^7b、R^7cおよびR^7dは、請求項１において定義している)。
本発明の化合物は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する抑制作用を有する。また、本発明は、代謝疾患の治療用医薬品にも関する。
に関連する。
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