【課題】眼血管新生（角膜、網膜、結膜及び／又は脈絡膜における新しい血管成長）の治療に有用な製剤及び方法を開示する。
【解決手段】本発明によれば、眼への送達に適した薬学的に許容可能な形態中に、略中性のｐＨで、眼球血管新生の治療に適した濃度及び用量のへパリンを含む眼血管新生の治療に適した製剤を提供する。眼血管新生等の疾患の治療にステロイドのような薬剤を使用すると、眼内圧を上昇させる可能性がある（緑内障）。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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本発明は、以下の構造式：


［ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、詳細な説明中で定義されるものである］
を有する、式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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C10にシクロペンチルエステル置換基、C9にケト置換基、C2にヒドロキシ置換基、C3'にチエニル置換基、およびC3'にイソプロポキシカルバメート置換基を有するタキサン。
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大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞および急性冠状動脈症候グループ、そして、脳卒中および末梢動脈閉塞疾患に対する感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中または末梢動脈閉塞疾患の進行を招く危険要素を有する個体を特定する際の処置対象経路と診断方法が記載されている。 本発明は、ロイコトリエン合成阻害剤とスタチンを含む組成物、それに、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中および／または末梢動脈閉塞疾患の危険要素を有するヒトでのＣ-反応性タンパク質を低減するための方法、すなわち、これら組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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急性、炎症性及び神経因性疼痛、歯痛、一般頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性又は不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分を伴う皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛及び関連痛覚過敏及び異痛、神経因性疼痛及び関連痛覚過敏及び異痛、糖尿病性神経因性疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸又は血管領域における内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死因子によって誘導される胃病変、毛成長、血管運動神経性又はアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、Ｎ−二環式アミド及びこれらの誘導体及びこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）


の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
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本発明は、特に抗ウイルス剤として、とりわけＣ型肝炎ウイルスに対して使用するための、置換チオフェンおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、および疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本特許出願は、パーキンソン病の予防的処置のための、一般式（Ｉ）の置換された２−アミノテトラリンの使用に関する。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、増加したドーパミン作動性細胞損失に関連する疾病におけるドーパミン作動性細胞損失の治療または予防のための医薬を製造するためのロチゴチンまたはその塩およびプロドラックの使用に関する。さらに本発明は、パーキンソン病の予防的処置のための医薬としてのロチゴチンの使用に関する。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）