Fターム[4C086BC45]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、3位に含む (4,514) | 炭素環と縮合した (986)
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キナゾリン又は水添キナゾリン (845)
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置換された環状尿素誘導体及び医薬の製造へのその使用
本発明は、置換された環状尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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カルシウム拮抗物質としてのピリミジノン化合物
ピリミジノン化合物を開示する。さらに、ピリミジノン化合物の調製方法を開示する。 (もっと読む)
TGFβの二−環式ピリミジン阻害剤
ピリミジン核が(5)及び(6)位において架橋され、且つさらに(2)及び(4)位において芳香族部分を含んでなる置換基で置換されている化合物は、TGFβ活性の阻害により改善される状態を有する患者の処置において有用である。 (もっと読む)
アルファ−2−デルタリガンドを含む併用薬
【課題】疼痛、特に炎症性疼痛、神経障害性疼痛、内臓痛、及び侵害受容性疼痛の治療のための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】PDE7阻害剤及びアルファ-2-デルタ・リガンドの併用薬及び医薬として許容されるそれらの塩、それらの医薬組成物。PDE7阻害剤としては、例えば5’−カルボキシプロポキシ−8’−クロロ−スピロ[シクロヘキサン−1’−4’−(3’、4’−ジヒドロ)キナゾリン]−2’(1’H)−オンが選ばれ、アルファ-2-デルタ・リガンドとしては、例えばガバペンチンが選ばれる。
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喘息及びそのほかの疾病の治療用のマトリクスメタロプロテイナーゼ阻害剤としての5−フェニルペンタン酸誘導体
本発明は、式I(式中、nは、1〜5の整数であり、R1は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、R2は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、NR4R5、−NHC(=Y)R4、−NHC(=Y)NR5Rx、−NHC(=O)OR4、−NHSO2R4、C(=Y)NR4R5、C(=O)OR6、[式中、Yは、酸素又はイオウである]、OR5、−OC(=O)NR4R5、O−アシル、S(O)mR4、−SO2N(R4)2、シアノ、アミジノ又はグアニジノ[式中、R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、mは、0〜2の整数であり;R5は、水素又はR4であり;Rxは、R4又は−SO2N(R4)2であり;R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである]であり、R3は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Aは、OH、OR4、−OC(=O)NR4R5、O−アシル、NH2、NR4R5、−NHC(=Y)R4、−NHC(=Y)NR5Rx、−NHC(=O)OR4、−NHSO2R4である)の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、COPD、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
2−イミノピロリジン誘導体の製造方法
【課題】2−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとしての1−(4−ピペリジニル)ベンズイミダゾロン
【課題】アレルギー、アレルギー誘発気道応答および/または鬱血を治療するのに特に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式により表わされるヒスタミンH3アンタゴニストであって、ここで、R1は、ベンズイミダゾロン誘導体であり、M1およびM2は、必要に応じて置換した炭素または窒素であり、R2は、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールを含み、そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである、ヒスタミンH3アンタゴニストを提供すること。
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フェニル置換ピロリドン
本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の1つの使用は、ウイルス、例えばHIVの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにHIV感染およびAIDSのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式(I)の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のm1アゴニストもしくはm2アンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。
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ホスファターゼのインヒビター
本発明は、ホスファターゼを阻害する化合物、その組成物、ならびに、疾患を処置するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、患者における疾患の重篤度を処置するか、または低減させる方法であって、ここで、この疾患は、自己免疫疾患、増殖性疾患、血管形成障害、または癌から選択され、この方法は、上記組成物をこれらの疾患を罹患する患者に投与する工程を包含する、方法を提供する。 (もっと読む)
N−ベンゼンスルホニル置換アニリノ−ピリミジン類似物
本発明は、式Iの化合物に関し、ここで、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Iの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用(特に、IKK)を阻害する方法を提供する。
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カリウムチャネルモジュレータとしてのキナゾリノン
電位依存性カリウムチャネルを通じたカリウムイオン流の調節による疾患の処置に有用である化合物、組成物および方法が提供される。さらに詳細には、本発明は、示された状態の開始または発生に関連するカリウムチャネルを調節することによる、中枢および末梢神経系障害(たとえば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、ミオキミア、発作、てんかん、聴力および視力損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習障害、不安および運動ニューロン疾患)の処置に、および神経防護剤(たとえば卒中などを防止するための)として有用であるキナゾリノン、組成物および方法を提供する。
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HCV阻害性の二環式ピリミジン類
本発明は、HCV複製の阻害剤としての二環式ピリミジン類の使用並びにHCV感染症を処置または除くことを目標とする製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の製造方法にも関する。本発明はまた本発明の二環式ピリミジン類と他の抗−HVC剤との組み合わせにも関する。 (もっと読む)
スピロ環尿素、そのような化合物を含有する組成物、及び使用方法
本発明は、スピロ環尿素、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法に関する。これらの化合物はグルカゴン受容体拮抗物質であり、したがって2型真性糖尿病を治療し、予防し、又はその発症を遅延させるのに有用である。 (もっと読む)
持続性新生児肺高血圧症をアルアルキルエステルソフト薬物を使用して治療するための方法および組成物
1つ以上の予め定められた化学的配置を有効な親薬化合物に組み込むことによって該親薬化合物の代謝の不活性または非常に弱い活性で無毒な代謝物へ向かう所望の経路および速度を変えながらも有効性を維持するように形成される修飾薬物の静脈内注入を展開し、ヒト新生児における持続性肺高血圧を治療する方法および組成物が開示される。該化学的配置は、φ−R−X−R′(φは、該親薬化合物内に既に存在しているかまたは代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり;Rは、0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであって、該親薬化合物内に既に存在しているかまたはφへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に付加されたものであり;Xは、Rへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり;そしてR′は、1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であるか、または該親薬化合物の元来的部分として既に存在している構造元素である)である。 (もっと読む)
無脊椎有害生物の防除に有用な新規アントラニルアミド
全ての幾何異性体および立体異性体を含む式I
【化1】
[式中、
Qは式Q−1、Q−2およびQ−3
よりなる群から選択され;
R1はX−Z−O−R11であり;
XはO、SまたはNR12であり;
ZはC2〜C4ハロアルキレンまたはC2〜C4ハロアルケニレンであり;そして
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R11、R12およびnは本開示に定義された通りである]の化合物、そのN−オキシドおよび塩が開示される。式Iの化合物を含有する組成物、および無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含んでなる無脊椎有害生物の防除方法も開示される。
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新規抗糖尿病化合物
記号が明細書に定義された一般式(I)の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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エストロゲン関連受容体−アルファに媒介される疾患の処置のためのアリーリデン
エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 (もっと読む)
うつ病の治療のための新規なピペリジン誘導体
以下の式:
【化1】
(式中、Ar1は明細書中に定義されるとおりである)
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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ALDHの阻害に有効な化合物
本発明は、新規抗飲酒癖化合物を提供する。本発明は、本明細書に記載されている化合物を使用して、ALDH−2を阻害する方法も提供する。本発明の化合物を個体に投与することによって、アルコール消費、アルコール依存および/またはアルコール乱用を調節する方法も提供する。本発明は、さらに付加的新規抗飲酒癖化合物の設計のための原理も提供する。 (もっと読む)
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