Fターム[4C086BC45]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、3位に含む (4,514) | 炭素環と縮合した (986)
Fターム[4C086BC45]の下位に属するFターム
キナゾリン又は水添キナゾリン (845)
Fターム[4C086BC45]に分類される特許
41 - 60 / 141
新規な置換ピリジン−2−オン及びピリダジン−3−オン
本発明は、Btkを阻害する、一般式I〜IV[式中、可変部R、X、Y1、Y2、Y2’、Y3、Y4、n及びmは、本明細書に記載されたものと同義である]で示される5−フェニル−1H−ピリジン−2−オン及び6−フェニル−2H−ピリダジン−3−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Btk活性を調節して過剰のBtk活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なB細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式I〜IVで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
(もっと読む)
BIBW2992を含有する固形医薬製剤
本発明は、活性物質BIBW2992を二マレイン酸塩として含有し、該活性物質の即時放出プロフィールを提供する医薬剤形に関するものであり、さらに、本発明は、BIBW2992二マレイン酸塩(BIBW2992MA2)からローラー圧密と篩い分けとが連結されたステップを使用して調製される粉末形態のBIBW2992二マレイン酸塩を含有する圧密化中間体;前記圧密化中間体から調製される中間ブレンド;ならびに前記圧密化中間体から、または前記中間ブレンドから作られ、活性物質の即時放出プロフィールを提供する即時使用/摂取のための固形経口製剤、例えば、カプセル、および直接圧縮によって調製される非被覆またはフィルムコート錠剤;ならびにこれらの製造方法に関する。 (もっと読む)
3,4−ジヒドロピリミジンTRPA1アンタゴニスト
本発明は、TRPA1受容体アンタゴニスト性を有する新規な式(I)の3,4−ジヒドロピリミジン化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるTRPA1受容体の調節に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
二環式ヘテロ環誘導体およびGPR119モジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I)の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝障害、心血管疾患またはGPR119の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の1種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む方法も提供される。本発明ではさらに、有効量の1種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。
(もっと読む)
CXCR4受容体において活性を有する二環式化合物
【課題】CXCR4受容体に活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表される化合物が開示され、これに関連した治療法、組成物、及び薬剤も開示される:
【化1】
(I)
(もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及び尿素阻害剤
この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)
ヒストン脱アセチル化酵素の選択的インヒビター
本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素8(HDAC8)の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなHDAC8インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、HDAC8活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのHDAC8インヒビターを用いた方法である。 (もっと読む)
細胞周期阻害薬としてのgem−二置換およびスピロ環式アミノピリジン/ピリミジン
癌などのCDK4介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、gem−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 (もっと読む)
β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化1】
(もっと読む)
キナゾリノン誘導体又はキノキサリン誘導体を有効成分として含有する後眼部疾患の予防又は治療剤
【課題】新たな後眼部疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用、血管透過性亢進抑制作用及び網膜神経細胞保護作用を有するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、緑内障性視野狭窄などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。式中、A1、A2は炭素原子又は窒素原子を示し、Xはアリール基等を示し、Lは単結合、アルキレン基等を示し、R1a、R1bは水素原子、ハロゲン原子等を示す。
(もっと読む)
6,6−二環置換されたヘテロ二環式タンパク質キナーゼ阻害剤
【課題】IGF−1R酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー/乾癬などの過剰増殖性疾病、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の治療及び/又は予防に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物及び薬学的に許容される該化合物の塩。
(X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1及びQ1)
(もっと読む)
炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)
アミロイドβのモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1は、−C(O)O−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり;ヘタリールは、場合により、R’により置換されている5員又は6員ヘテラリール基であり;R’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R2は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり;R3は、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−O−Si(CH3)2−低級アルキル、−C(O)−N(低級アルキル)2、−O−S(O)2−低級アルキル、C3−7−シクロアルキル、S(O)2−アリール、ヘテロシクリル、−C(O)−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり(該アリール又はヘタリール環は、場合により、1個以上のR’により置換されている);R4は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はCH2CNであり;Xは、S又は−N=C(R5)−であり;R5は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Yは、結合、−O−、−CH2−、−CH2−CH2−、式(II)、又は−N(R)−であり;Rは、水素、低級アルキル、C(O)O−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はベンジルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
(もっと読む)
AKTタンパク質キナーゼ阻害剤としての5H−シクロペンタ[d]ピリミジン
式I:
の化合物はAKTタンパク質キナーゼを阻害するために有用である。式Iの化合物、ならびにその立体異性体および医薬的に許容可能な塩を、インヴィトロ、インシトゥ、およびインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害または関連する病的状態を診断、防止または治療するために使用する方法が開示される。本発明の別の態様は、がんを防止または治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容可能な塩を、単独、または抗がん特性を有する1種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。
(もっと読む)
ピペリジン化合物及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を有する化合物、特にHCVポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗C型肝炎ウイルス剤及びC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、HCVポリメラーゼ阻害作用により抗HCV作用を示し、C型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。
(もっと読む)
アリルインデノピリミジン及びアデノシンA2a受容体拮抗物質としてのそれらの使用
この発明は、新規アリルインデノピリミジン、A、並びにアデノシンA2a受容体の拮抗物質としてのその治療的及び予防的使用に関する。治療される及び/又は予防される疾患としては、パーキンソン病が挙げられる。
【化1】
(もっと読む)
アリルインデノピリミジン及びアデノシンA2a受容体拮抗物質としてのそれらの使用
この発明は、新規アリルインデノピリミジン、A、B、及びC、並びにその治療的及び予防的使用に関する。これらの化合物を用いて治療される及び/又は予防される疾患としては、パーキンソン病が挙げられる。式(I)
【化1】
(もっと読む)
NLRR−1アンタゴニスト及びその使用
NLRR−1アンタゴニスト及び癌及びその他の疾患の治療における使用方法が提供される。 (もっと読む)
薬物モニタリングアッセイ
化合物の医薬的に不活性な形態よりも高い特異性で化合物の医薬的に活性な形態に結合する少なくとも1つの結合剤を該親化合物の特別な誘導体の使用により得るための方法が記載される。本発明はまた各々創成された結合剤および誘導体に関係する。さらに該親化合物の医薬的に活性な形態をモニタリングするために該結合剤を使用する薬物モニタリングアッセイが提供される。 (もっと読む)
置換インドール誘導体およびその使用の方法
HCVおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 (もっと読む)
41 - 60 / 141
[ Back to top ]