本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニスト［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２Ｓ−フェニル−ピペリジン−３Ｓ−イル）−アミン、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、およびナトリウムチャンネル遮断剤を含む医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、2−ブチル−4−クロロ−1−［2’−（1H−テトラゾール−5−イル）1，1’−ビフェニル−メチル］イミダゾール−5−カルボン酸，1−［（イソプロポキシ）カルボニルオキシ］メチルエステルを活性成分として薬学的に許容される担体材料に分散させてなる、心血管疾患に有用な新規な医薬組成物に関する。このような組成物は、散剤、顆粒剤、滴丸、微丸、錠剤、カプセル、タブレット剤などの固形剤形に製造されて経口投与されてもよく、舌下投与などの他の形態で投与されてもよい。 （もっと読む）

【課題】プランルカスト水和物を高濃度に含む粉体を用いて造粒する場合、プランルカスト水和物の付着凝集性が低減され、かつ得られる造粒物の付着凝集性も改善される方法を提供する。
【解決手段】プランルカスト水和物を高濃度に含む粉体を用いて造粒する際に、特定の天然高分子化合物またはその誘導体を配合することにより、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与える、あるいは、キナーゼの作用を阻害又は低下させる６−アミノイソキノリン化合物が提供される。治療的有効量の６−アミノイソキノリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供される。また、癌、肥満症及び緑内障等の病状又は病気に影響を与えるために上記化合物及び／又は組成物を使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、およびｙは、本明細書中に定義されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、プロゲステロン受容体モジュレーターとして有用である。
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高血圧症の治療に有用な、下記構造（式Ｉ）


式中、Ｒは、アンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^２は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^３は、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；Ｙ^４は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する化合物；もしくはその医薬上許容しうる塩、またはこれらの水和物。
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式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
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式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり、A₂は、水素、-COOH又はテトラゾリルであるが、但し、A₁及びA₂の一方は-COOH又はテトラゾリルであり；pは0又は1であり、A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；qは0又は1であり；R₃は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃、又は-OR₉であり；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、-CF₃、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、完全又は部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) -(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3である)；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、又は-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)であり；R₂は、式-Q₁-A₄-[Q₂]_w-の2価の基(式中、Q₁、A₄、Q₂及びwは、明細書で定義されるとおりである)であり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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高血圧症の治療に有用な、構造（式Ｉ）


式中、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｙ^２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^１がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^２はＣ（Ｏ）ではなく；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^３は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^２がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^３はＣ（Ｏ）ではなく、さらに、Ｙ^２がＯである場合は、Ｙ^３はＯではなく；Ｙ^４は、ＯもしくはＣＨ_２であるかまたは存在せず、ただし、Ｙ^３がＯである場合は、Ｙ^４はＯではなく；Ｙ５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する、化合物またはその医薬上許容しうる塩。
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式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり；p及びqは独立して0又は1であり；A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₄アルコキシ(C₁〜C₄アルキル)-、シクロアルキル、又は完全若しくは部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) 式-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3であり、B₁は、-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CHCH₃-、-CHOH-、又は-NR₇である)の二価の基；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、及び-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)から選択される二価の基であり；Zは、明細書に定義されるとおりであり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体の使用方法およびこのような誘導体を含んでなる医薬組成物もまた包含される。 （もっと読む）

本発明は式(I)または(II):


(I)


(II)
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態（該変数A、L₁、R³、R⁴、R^8a、R¹¹およびMは本明細書に記載の通りである）を提供する。式(I)または(II)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、選択的な第ＸＩａ因子インヒビター、または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重インヒビターである化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法を提供する。
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薬物送達システム、例えば、水性媒体と接触したときに、自発的にマイクロエマルジョンを形成するマイクロエマルジョン前濃縮物。本薬物送達システムは、バルサルタン、親水性成分、親油性成分および界面活性剤を含む。本システムにおいて特に有用な親水性成分は、室温で固体であるポリマー、例えば、固体ＰＥＧである。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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