本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH₃C-(CH2)_n-CH_m===CH_mRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。

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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は親水性又は親油性形態の新規な１，５及び１，３，５−置換イミダゾール化合物を提供し、それらは、経皮送達に適するアンジオテンシンIIＡＴ１受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、化合物を調製するための方法及び中間体、並びに、高血圧症及び心血管疾患を治療する方法におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）

本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｙ_１、ｎ、ｍ、ｐおよびｑは、上記のように定義されている）、それらの調製および抗菌剤としてのそれらの使用。
【化１】

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式（ＩＶＡ）のＮ−［２’−（１−トリフェニルメチルテトラゾール−５−イル）ビフェニル］−４−イル］メチル］−１−バリンベンジルエステル有機酸塩
【化１】


（ここで、Ａは有機カルボン酸を表わす）、
その製造方法およびバルサルタンまたはその塩の合成におけるその使用。 （もっと読む）

【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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【課題】統合失調症の治療薬の開発。
【解決手段】本発明は、シロスタゾール又はその薬学的に許容し得る塩を有効成分とする、統合失調症の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが判明し、そのため、カリウムチャネルの調節に反応するもののように多様な疾患又は障害の治療のための重要な候補である、式（Ｉ）の新規のベンズアミジン誘導体に関する。立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、それらのＮ−オキシド、又はそれらの医薬として許容できる付加塩であって、Ｂは存在しなくてもよく（即ち、複素環が形成されておらず）、存在しない場合、Ｂに隣接する窒素は水素を保持し（即ち「ＮＨ」）、ＡはＮＨ_２若しくはＯＨを表し、又はＢは存在してもよく（即ち、複素環の一部を形成する）、存在する場合、Ｂは、Ｃ＝Ｏ若しくはＣ＝Ｓを表し、ＡはＮＨ若しくはＯを表し、残りの変数は請求項１に明記されている通りである。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル、特にカリウムチャネル及び塩化物チャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応するもののように様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である新規なβ−ケト−アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの担体を油性物質と混合することを含んでなる医薬賦形剤複合体、該複合体を調製するための方法、かかる複合体及び活性医薬成分を含んでなる安定医薬組成物、及び該組成物を調製するための方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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ＴＰＯ模倣薬としてのヒドロキシ−１−アゾ−ベンゼン誘導体の新規な製造方法が発明される。その新規な方法に用いられる新規な中間体も発明される。その新規な方法により製造される化合物を含む医薬組成物も発明される。 （もっと読む）

本発明は、塩もしくは両性イオンの形の式：（Ｉ）


［式中、Ｒ^１〜６、ａ、ＺおよびＱは、本明細書に定義のとおりである］の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するために、このような化合物を用いる方法を提供する。
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