本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

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本発明は、ＥＰ４が媒介する疾患又は症状、例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌の治療に有用である、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしてのインドール及びインドリンシクロプロピルアミド誘導体に関する。医薬組成物及び使用方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物（置換基は本明細書に記載されている通りである）、このような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのこのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】顕著な効果を奏し、投与量が減少され、かつ副作用が軽減された医薬組成物を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンII拮抗作用を有する化合物またはその塩と、インスリン感受性増強作用を有する化合物、糖尿病食後過血糖改善作用を有する化合物、アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有するインダン誘導体、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害作用を有するピリジン誘導体またはそれらの塩の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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本発明は、シロスタゾールを含む制御放出製剤及び前記製剤の製造方法に関する。シロスタゾール又はその薬学的に許容される塩、可溶化剤、膨潤剤、膨潤調節剤及び気体発生物質を含む本発明の制御放出製剤は、シロスタゾールが胃腸で長期間滞留しながら徐々に放出されて血中のシロスタゾール濃度を一定に維持させて、シロスタゾールの主要吸収部位である小腸におけるシロスタゾールの吸収を高めるだけでなく、速放性放出による副作用を最小化して患者の服薬を容易にするという利点を有する。 （もっと読む）

本発明は、組織ブラジキニンレベルの上昇によって調節される疾患を予防し、その進行を遅延させ、または処置する方法であって、温血動物に治療上有効量のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩を単独で、または例えば（ｉ）ＡＣＲ阻害剤間もしくはその薬学的に許容される塩；または（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩレセプターブロッカーもしくはその薬学的に許容される塩との組合せで投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物はＡｂ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（ｂ）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に効用を有している。

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本発明は、治療を必要とするヒトを含む、哺乳動物における癌および前癌性症候群の治療方法であって、該哺乳動物に治療上有効な量の非ペプチドＴＰＯ受容体アゴニストを投与することを含む方法である。 （もっと読む）

可溶化剤中に分散されたシロスタゾールまたはその薬学的に許容可能な塩、およびヒドロゲルを形成できる粒子を含む浸食性物質を含有する制御放出製剤は、胃腸に長くとどまる間の徐放によりシロスタゾールの血中濃度を一定レベルに維持させることができ、それにより薬物または可溶化剤の速放による副作用を最小化する。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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本発明は、化合物、明細書中の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなＧＰＲ１１９（Ｇタンパク質共役受容体１１９）の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＣＲ３の作用によって介在される疾患の処置に有用な、式


〔Ｒ_１およびＲ_２は独立して、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−６）アルキル、ハロゲンまたは５もしくは６個の環員を有し、そしてＮ、Ｏ、Ｓから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換もしくは非置換ヘテロシクリルで１回以上置換された（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−６）アルキルである〕
の化合物。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

構造式Ｉのアザシクロアルカン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリック症候群；インスリン抵抗性；及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよびナトリウムチャンネル遮断剤を含み、それらの少なくとも１つが治療用量以下である医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニスト［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２Ｓ−フェニル−ピペリジン−３Ｓ−イル）−アミン、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、およびナトリウムチャンネル遮断剤を含む医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）