本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される新規ＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
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【課題】本発明は、高血圧、浮腫、腹水、心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（ＳＩＡＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、多発性嚢胞腎、糖尿病、循環不全、心筋梗塞、脳梗塞等の疾患において、格段に高い治療又は予防効果を発現し得る医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、ベンゾアゼピン化合物又はその塩からなるバソプレ
シン拮抗薬とアンジオテンシンＩＩ拮抗薬とを含有する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤学的組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】アムロジピン又はその薬剤学的に許容される塩及びロサルタン又はその薬剤学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾール−５−カルボン酸誘導体の薬学的に許容される塩の形態、その製造方法及び医薬組成物を提供する。本発明の塩は、水、メタノールなどの通常の溶媒への溶解性が良好で、かつ動物生体内で良好な生物学的利用能を持ち、高血圧治療用の通常の製剤の開発に適用できる。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、特に２型真正糖尿病ならびに関連の障害の治療で有用である新規な化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法およびその使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

形態ＩＩの含有量が１％(ｗ／ｗ)より少ない形態Ｉと称される結晶形態のカンデサルタンシレキセチルを調製する方法を記載する。本方法は、主として形態Ｉを含有する結晶生成物のシード添加工程及び分解工程を含む。また本発明は、前記結晶形態、それを含有する薬学的組成物、及び高血圧を処置する医薬を調製するためのその使用に関する。カンデサルタンシレキセチル形態Ｉは、形態ＩＩの含有量が１％ｗ／ｗより少ない場合、加速安定性条件下で良好な安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物を提供し、該化合物はＣＥＴＰの阻害剤であり、したがってＣＥＴＰが介在する、または、ＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置のために使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供するものであり、当該化合物はＣＥＴＰの阻害剤である。したがって、ＣＥＴＰによって介在されるかまたはＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置に使用することができる。
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【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、-アルコキシ、-チオアルキル、-C(O)O-アルキル及び-C(O)OHから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)O-アルキル、及び-C(O)OHから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル-ヘテロシクリル；-アルキル-カルボシクリル；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール；-アリール-アリール；-アリール(単環又は二環)；ヘテロアリール(単環又は二環)；ヘテロシクリルを表し；又はR²はR⁴とともに1つ以上のアルキル基によって任意に置換されたカルボシクリル基を形成することができ；R³は、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1つ以上の基によって、任意に置換され得るアルキル；アルキル、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、-アルコキシ、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキル(ヘテロアリール)₂、-アルキル(アリール)(ヘテロアリール)、-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリル基がアルキル、ヒドロキシル及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；-アルキル-カルボシクリル；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-アリール；-アリール-O-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール；-アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アリール-アルキル-アリール；-アリール-O-アルキル-アリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-アリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-ヘテロシクリル；ピペリジニル又はピロリジニルが、任意に置換されたフェニルに任意に縮合され得る、-アルキル-C(O)-(N-ピペリジニル)又は-アルキル-C(O)-(N-ピロリジニル)を表し；R⁴は、H又はアルキルを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、アンジオテンシン−II−受容体遮断剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を含む、放出性が制御された薬学的複合組成物およびそれらの調製方法に関する。前記組成物は、組成物のそれぞれの活性成分の体内における放出が特定の速度に制御できるように、異なった設定時間によって複合組成物のそれぞれの成分が投与される異種薬物代謝学理論に基づいて設計される。また、前記組成物は、糖尿病、肥満症、高脂血症、冠状動脈疾患等を示す代謝症候群を有する患者の高血圧治療と合併症の予防に非常に効果的である。さらに具体的には、前記組成物は、それぞれの薬剤の放出が特定の速度に制御でき、かつ体内吸収時に最も理想的な効果を示せるように設計された薬剤送達システムである。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ、及びＹは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）の新規のインダゾール誘導体ならびにその生理学的に許容し得る塩もしくはエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、チアジド系化合物とアンジオテンシン−II−受容体遮断剤の薬学組成物とその複合製剤化技術に関する発明である。より詳しくは、チアジド系化合物とアンジオテンシン−II−受容体遮断剤の薬学的複合製剤であって、両薬剤の単一製剤を同時に服用する場合と比較して、薬理学的及び臨床学的降圧効果と合併症予防効果を極大化し、副作用をより減少させる薬理学的複合製剤を開示する。

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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明はアミロイド症を治療するために有用な方法及び組成物に関する。
【解決手段】臨床状態の如何にかかわらず被験体においてアミロイドの沈着を阻止するための治療用化合物及び方法を記載する。アミロイド形成性タンパク質と基底膜構成成分との間の相互作用を阻害するのに有効な量の、アニオン性基及び担体分子からなる治療用化合物を又はその医薬的に許容しうる塩を、その被験体に投与することによってアミロイドの沈着が阻害される。好ましいアニオン性基はスルホネートおよびスルフェートである。好適な担体分子は炭水化物、ポリマー、ペプチド、ペプチド誘導体、脂肪族基、脂環式基、複素環式基、芳香族基及びそれらの組み合わせを含む。 （もっと読む）