超分子複合体を含む医薬組成物の固体経口投与形態、特に錠剤が、直接圧縮法またはコンパクションプレス、例えばローラーコンパクションにより形成できる。かかる固体経口投与形態は、治療剤の速い放出を可能にする即時放出型プロファイルを特徴とする。特に有用な超分子複合体は、トリナトリウム[３−((１Ｓ,３Ｒ)−１−ビフェニル−４−イルメチル−３−エトキシカルボニル−１−ブチルカルバモイル)プロピオネート−(Ｓ)−３'−メチル−２'−(ペンタノイル{２"−(テトラゾール−５−イルエート)ビフェニル−４'−イルメチル}アミノ)ブチレート]ヘミペンタ水和物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＸは明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物またはその塩；かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用が提供される。
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本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための医薬の製造におけるその使用、にも関する。

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【課題】容易に調製できかつ長期安定性を有する新規なリポ酸系組成物を提供する。
【構成】少なくとも１種の親油性媒体に含有されるリポ酸又はその１種の塩のペッレットを含んで成る組成物。親油性媒体には、ＥＰＡ及びＤＨＡ、魚油又はタラ肝油、ガンマリノレン酸などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ¹は下記の通りである、の化合物、ｍＧｌｕＲ５受容体媒介障害の治療のための薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】


【化２】

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本発明は、結晶性イミダゾール−５−カルボン酸誘導体、特に、結晶性２−ブチル−４−クロロ−１−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）１，１’−ビフェニル−メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸，１−［（イソプロポキシ）−カルボニルオキシ］メチルエステル、その調製方法及び使用について開示する。 （もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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本発明は、バルサルタンまたはその薬学的に許容される塩と、グリセロールまたはシロップまたはそれらの混合物、防腐剤、緩衝剤系および懸濁化剤/安定剤から選択される少なくとも1種のまたは2種以上の成分を含む懸濁物形態の経口投与用医薬組成物に関する。さらに、本発明は、該医薬組成物の治療的使用に関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ₁、Ｙ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³ｄ、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書に記載の式（Ｉ）


の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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本発明は、テトラゾール化合物、およびこれらの化合物の調製方法を提供する。本発明は、テトラゾール化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、治療有効量の本発明の化合物を、それを必要とする患者に投与することによって、癌などの細胞増殖障害を治療する方法を提供する。本発明はさらに、細胞増殖性障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容される担体と合わせて投与することを含み、前記細胞増殖性障害が治療される方法を提供する。

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【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（A）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（A）
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害において有用な式Ｉの化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および増殖性の障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物によって治療される疾患としては、神経膠芽種；胃癌；あるいは結腸癌、乳癌、前立腺癌、脳癌、肝臓癌、膵臓癌または肺癌から選択される癌が挙げられ、一実施形態においては、その疾患は、アテローム性動脈硬化症または肺線維症である。

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本発明は、
ａ) 治療的有効量のアリスキレン、またはその薬学的に許容される塩、
ｂ) 治療的有効量のバルサルタン、またはその薬学的に許容される塩、
を含む医薬経口固定用量組み合わせ剤に関し、ここで、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、ｐＨ４.５で、１０分後の６０％以下のおよび２０分後の９５％以下の成分(ａ)のインビトロ溶解、および３０分後の２５％以上、および６０分後に４５％以上の成分(ｂ)の溶解プロファイルを示し、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、アリスキレンおよびバルサルタンの自由投与量組み合わせ剤と生物学的に同等である。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ^１、Ａｒ^２、及びｎは、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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本発明は、
ａ)治療上有効な量のアリスキレンまたはその薬学上許容される塩と、
ｂ)治療上有効な量のバルサルタンまたはその薬学上許容される塩
を含み、
ｐＨ４.５において、１０分後に８０％以下、２０分後に９８％以下の成分ａ)のin vitro溶解を示し、かつ、３０分後に２５％以上、６０分後に４０％以上の成分ｂ)の溶解特性を示す医薬経口固定用量組み合わせ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストとしての一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書において定義するとおりである］で示される２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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