式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９、およびＲ^ｘは明細書において定義されている通りである）、上述の化合物の製法、上述の化合物を含む医薬組成物および医薬品における上述の化合物の使用（ＥＰ_１受容体アンタゴニスト）。

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炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜症の予防及び治療に有効な薬の提供。
【解決手段】抗アレルギー薬を有効成分として含有する子宮内膜症の予防又は治療薬。具体的には、エピナスチン、ケトチフェン、若しくはプランルカストが用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


を有する新規化合物またはその医薬的に許容され得る塩を包含する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、よって骨関節症、関節リウマチ、及び急性または慢性疼痛のような各種疾患または状態に由来する痛み及び／または炎症を治療するのに有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により媒介される疾患または状態の治療方法及び医薬組成物も包含されている。
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本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも２種の治療活性成分を含む治療用の組合せに関し、Ｒ^１、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^２ａ、Ｌ^１およびＲ^３、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、患者（特に哺乳類動物）腎臓の代償療法における、慢性腎不全及び他の腎臓障害の予防並びに／又は治療用の、薬剤、治療方法、及び医薬品を提供する。本発明の方法は、ＡＣＥ（アンギオテンシン転換酵素）阻害薬又はアンギオテンシンＩＩレセプター拮抗薬（ＡＩＩＲＡ）と１以上の蛋白質のＯＰ／ＢＭＰファミリー（モルフォゲン、若しくはモルフォゲンの誘導物質、又は相当するモルフォゲンレセプターのアゴニスト等）との共投与を行なう。本発明は又、ＡＣＥ阻害薬又はＡＩＩＲＡとそれらのモルフォゲンとの共投与により誘発された腎臓細胞の移植方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたロイコトリエンＤ_４拮抗作用の他にロイコトリエンＣ_４拮抗作用及びロイコトリエンＥ_４拮抗作用を有し、抗アレルギー薬及び抗炎症薬として有用なベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは複素芳香環基等、Ｂは式−ＣＨ＝ＣＨ−等、Ｄ、Ｅは、炭素原子等、Ｘは酸素原子等、Ｙは置換されていてもよいアルキレン基等、Ｚは保護されていても良いカルボキシ基等を示す］で表されるベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む薬学的組成物、および血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防するためにこれらの阻害剤を使用する方法に関する。これらの阻害剤を調製する方法も開示する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは in vivo で加水分解可能なエステル；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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一般式（Ｉ）


（Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい環状基等；Ｗは主鎖の原子数１〜６のスペーサー；Ｘは−Ｏ−基等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基；Ｙは主鎖の原子数１〜６のスペーサー等；Ｚは酸性基を示す。）で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

本発明はグルカゴン受容体を伴う疾患の治療又は予防のための薬物の調製のための、式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びｍは特許請求の範囲に示された意味を有する）
の化合物の使用だけでなく、R¹が式
【化２】


の基である式Ｉの新規化合物に関する。
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本発明は、一酸化窒素シンターゼの阻害剤として有用な化合物およびその使用方法に関する。本主題発明における特定の化合物は、以下の構造式を有し、式中（Ｉ）において、Ｔ、ＸおよびＹは、ＣＲ^４、Ｎ、ＮＷ、ＳおよびＯから成る群から独立して選択され、Ｕは、ＣＲ^１０およびＮから成る群から選択され、Ｖは、ＣＲ^４およびＮから成る群から選択され、ＷおよびＷ’は、ＣＨ_２、ＣＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ０から５の整数であり、ｑは、０、１または２であり、他の置換基については、本明細書中に示すとおりである。本主題発明における他の化合物は、本明細書中に示す構造式を有する。また、本明細書中には、本主題発明における化合物から成る医薬組成物が開示される。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

早発射精の治療のための医薬品の製造のためのアルファ−２−デルタリガンド又は薬学的に許容できるその誘導体の使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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【課題】トロンボポエチン（ＴＰＯ）摸倣物、ならびにそれらの血小板形成および巨核球形成のプロモーターとしての使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびエステル、該化合物の新規製造法および該製造において用いられる中間体、該化合物を含む血小板減少症を治療するのに用いるための医薬組成物。 （もっと読む）