本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５はそれぞれ本明細書に記載のとおり）または薬学的に許容できるそれらの塩、または薬学的に許容できる塩およびそのような化合物を含有する組成物、および、これに限定されるものではないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、疼痛、心血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病、または無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４アゴニスト活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、式Ｉ又はＩＩで表される新規テトラゾール及びオキサジアゾロン置換β−アミノ酸誘導体、それらを含む医薬組成物並びに種々の中枢神経系その他の障害の治療に対する使用に関するものであり、
【化１】



式中Ｇは、
【化２】



のいずれかであり、かつ、Ｒ^１からＲ^４は、明細書に定めるとおりである。本発明のシクロプロピルβ−アミノ酸誘導体は、アルファ２デルタ・リガンド（α２δリガンド）として活性を表す。このような化合物は、カルシウム・チャンネルのα２δサブユニットに対して親和性がある。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるベンズアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造を有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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【課題】本発明の分野はロサルタンの経口医薬品形態、また、これに関連する治療および投与の方法の分野である。
【解決手段】本発明は、ロサルタンを含む経口医薬品形態における、前記ロサルタンを含み、かつ個体の被験体に経口投与されたこの形態がこの個体の摂食状態または絶食状態に関係無くＣｍａｘの個体間の標準偏差を減少させる前記ロサルタンの制御された放出を可能にし、同じ服用量でこの同一の個体の被験体に投与されたロサルタンの即時放出型医薬品形態と比較して医薬品形態の効果および治療的安全性のばらつきを確実低下させるコーティングまたはマトリックスの使用に関する。本発明の別の目的は、１日１回投与されることが可能であり、「１日当たり１回の服用量摂取」形態および「１日当たり２回の服用量摂取」形態に実に効果的であるロサルタンの経口医薬品形態を提供することである。したがって本発明は服用量摂取後に図１０に示されるタイプの血漿中プロファイルを得ることを可能にする複数のロサルタン微小単位（平均直径：５０〜１０００μｍ）を含む調節放出型のロサルタンの経口医薬品形態である。 （もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有する。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルを開示する。この化合物は、式１またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルに示される一般構造を有する。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療である。
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本発明は、新規ジアリール尿素、そのような化合物を含有する薬剤組成物ならびに増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するための、単剤としてのもしくは細胞毒療法と組み合わせてのこれらの化合物または組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）または式（Ｉａ）：


で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与しているか、または該受容体の活性化が利益をもたらす疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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β遮断薬とアデノシンA1受容体アンタゴニスト（AA1RA）、アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤とアデノシンA1受容体アンタゴニスト（AA1RA）、およびアンギオテンシンII受容体遮断薬（ARB）とアデノシンA1受容体アンタゴニスト（AA1RA）を含む医薬組成物を開示する。心血管疾患、腎疾患、アルカローシス、または糖尿病性腎症を処置する方法であって、そのような処置を必要とする患者を同定すること、およびここに開示する医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩を活性成分として含む、新規なＰＴＥＮ阻害剤または大きな伝導性のＣａ^２＋で活性化されるＫ^＋チャンネル（Ｍａｘｉ−Ｋチャンネル）の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、および皮膚の生存を促進し、更にＰＴＥＮの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療剤、例えば、抗痙攣剤、神経保護剤、局所脳浮腫および神経性運動障害、認知障害、外傷性脳傷害、パーキンソン病、てんかん、片頭痛、およびアルツハイマー病などの治療剤として有用である。
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本発明は、アンギオテンシンIIおよび／またはＮＥＰ活性が介在する疾患または病気の予防、発症の遅延および／または処置を目的とする、（ｉ）レニン阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、（ｉｉ）中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、および、所望により、（ａ）利尿剤、またはその薬学的に許容される塩、および（ｂ）アンギオテンシンII受容体遮断薬（ＡＲＢ）、またはその薬学的に許容される塩から成る群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む組合わせ剤に関するものである（該方法は、本発明の組合わせ剤の治療有効量を、それを必要とする温血動物に投与することを含む）。 （もっと読む）

本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTPase）の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式（I）の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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【課題】本発明の目的は患者の服用コンプライアンスが向上した小型製剤化が可能な、プランルカストを含有する新規医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】プランルカスト水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび糖類を含有する固形組成物。市販のプランルカスト製剤に含まれるポリエチレングリコールをヒドロキシプロピルメチルセルロースに変更することにより、糖類の含量を少なくしても付着性を低減できるため、製剤の品質が安定し、かつ患者の服用コンプライアンスが向上した小型製剤の提供が可能となった。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

本発明は一般に、医薬品を含むビス-アミド基、とりわけ、多環式ビス-アミドＭＭＰ−１３阻害化合物に関する。よりとりわけ、本発明は、ＭＭＰ−１３阻害剤を含む既知のビス-アミド基に対して、増大した有効性、及び、溶解性を発揮する多環式部分と組み合わせてピリミジニルビス−アミド基を含む、新たな部類のＭＭＰ−１３阻害化合物を提供する。
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