ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、２.５よりも高いｐＨでオルメサルタンメドキソミルを調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

CB1及び／又はCB2カンナビノイド受容体と相互作用できる生物学的に活性なイミダゾール、チアゾール、オキサゾール及びピラゾールの如きヘテロピロール類似体を開示する。１態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体に関して拮抗材として作用するヘテロピロール類似体が提供される。他の態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体について選択性を有するヘテロピロール類似体が提供される。さらに、この類似体を使用する医薬調製物及びこの類似体を、治療上有効な量で投与して生理学的効果を発揮させる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

【課題】急性及び慢性の腎不全または腎機能障害のような腎疾患の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】４型（EP₄）受容体選択的プロスタグランジン（ＰＧＥ2）アゴニストを含む組成物であり、特に、ピロリドン誘導体である５-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブト-１-エニル)-１-[６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキシル]-ピロリジン-２-オン、５-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブチル)-１-[６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキシル]-ピロリジン-２-オンまたは７-[２-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブト-１-エニル)-５-オキソ-ピロリジン-１-イル]-ヘプタン酸を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、カンデサルタンシレキセチルなどのカンデサルタンを含む組成物に関する。本組成物のカンデサルタン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有する。本発明のカンデサルタン組成物は、高血圧または関連する心血管状態の処置において有用である。 （もっと読む）

増殖網膜症、網膜静脈閉塞症、網膜動脈閉塞症、又は加齢性黄斑変性症などの眼内血管新生性疾患の予防又は治療のための医薬であって、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピル−１−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イルメチル］イミダゾール−５−カルボン酸などのアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

アムロジピンとアトルバスタチンの組み合わせは、ＮＯ産生を相乗的に合成するために作用する。更に、第三次化合物の添加は、ＮＯ産生におけるアムロジピンとアトルバスタチンのこの組み合わせを補完する。 （もっと読む）

温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための３,４−置換ピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,４−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに／または３,４−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、３,４−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。３,４−二置換ピペリジン化合物は式（Ｉ)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
（もっと読む）

本発明は、置換ピラゾール誘導体、このような化合物を含有する組成物及び治療方法に関する。前記化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
（もっと読む）

本発明は、例えばＲＵＰ２５受容体に対するアゴニストとして有用な薬理学的特性を示す式（Ｉａ）の特定の縮合ピラゾール誘導体および薬学的に許容できるその塩に関する。本発明の化合物を含有する医薬組成物、ならびに本発明の化合物および組成物を、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、２型糖尿病、シンドロームＸなどを含む代謝関連障害の処置に使用する方法も本発明によって提供される。さらに、本発明は、α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドースレダクターゼ阻害剤、ビグアニド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、フィブラート、ＬＤＬ異化促進剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、インスリン分泌促進剤、ＤＰ受容体アンタゴニストなどのクラスに属する薬剤などのその他の活性薬剤と組合せた、本発明の化合物の使用も提供する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９、およびＲ^ｘは明細書において定義されている通りである）、上述の化合物の製法、上述の化合物を含む医薬組成物および医薬品における上述の化合物の使用（ＥＰ_１受容体アンタゴニスト）。

（もっと読む）

本発明は、神経障害状態に関連する徴候および症状の予防および改善において有用な方法および薬剤を目的とする。特に、本発明は、脊椎動物、特にヒト被験者における、機械性痛覚過敏、温熱性または機械性異痛、糖尿病性疼痛および絞扼性疼痛を含む神経障害性疼痛の治療、予防、拮抗および/または症状緩和のための、アンギオテンシンII受容体2(AT₂受容体)アンタゴニストの使用を開示する。AT₂受容体アンタゴニストは、単独または神経障害性状態の制御において有用なものなどの他の化合物との組み合わせで提供されうる。 （もっと読む）

７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩とロイコトリエン拮抗剤とを含有する医薬組成物、７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩とロイコトリエン拮抗剤とからなる同時にまたは時間を置いて別々に投与するための肺疾患の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）のデルタオピオイド受容体モジュレーターに関する。より具体的には本発明は三環系δ−オピオイドモジュレーターに関する。軽度から重篤な疼痛及び種々の疾患を処置するための製薬学的及び獣医学的組成物も記載されている。
（もっと読む）