以下の式(I):
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、１つ以上の適切な置換基で置換されていてもよいＮ含有複素環であり、
Ｒ^２は、ヒドロキシアミノであり、
Ｒ^３は、水素または適切な置換基であり、
Ｌ^１は、１つ以上の適切な置換基で置換されていてもよい−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは、０〜６の整数である）であり、ここで、１つ以上のメチレンは、適切なヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ
Ｌ^２は、低級アルケニレンである］
を有する化合物またはその塩。本化合物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）及び式（ＶＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグに関する。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｌ及びｎは本明細書に定義されるとおりである。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


の化合物(式中、基は記載された意味を有する)、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。その化合物は、例えばII型糖尿病の予防および治療における医薬として使用することができる。
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【課題】本発明の薬物放出調節型多層コーティングステントは広範囲の治療物質を長時間にわたって放出させることができる。また、薬物成分の血中への早期の放出を防止して、既存の薬物コーティングステントと異なる相互補完的な２種類の薬物を用いることにより、時間による放出調節を区別化して薬物の効能を最適化させることができる。
【解決手段】ステント支持体上に形成された基部層と、前記基部層上に、生体適合性高分子と薬物成分とによりコーティングされた２次コーティング層と、前記２次コーティング層上に、生体適合性高分子と、２次コーティング層に含まれる薬物とは異なる薬物成分とによりコーティングされた３次コーティング層とを含んでなる薬物放出調節型多層コーティングステント。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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新規のカンデサルタンシレキセチルの組成物は、錠剤化の間の劣化に対して有効成分を適切に安定化させるカラゲナンの２０％までを用いて調製される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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Ｘ^１、Ｔ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択され；
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］
を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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ＴＧＦβのシグナル伝達経路の機能亢進は、多くのヒト障害（例えば、細胞外マトリクスの過剰蓄積、異常に高いレベルの炎症性応答、繊維性障害、および進行性の癌）の原因である。本発明は、式Ｉの化合物がＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、多数の疾患（線維性障害を含めて）を予防および／または治療するためのアンタゴニストとして有用であり得るという発見に基づいている。１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。
【化１１０】

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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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Ｔ、Ｙ、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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式：
【化００１】


で表される置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体（ここにおいて、可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法が、このような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は
【化１】


［式中、
Ｘは基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５−もしくは６−員炭素環式環もしくはヘテロ環式環であり；
Ａは結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ^ｇは水素または所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルである）；
Ｙは結合または全長において１、２もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は水素；３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、１または２個のヒドロカルビル基の炭素原子は所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基により置換されていてもよい）；
Ｒ^２は水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は水素ならびに３から１２個の環員を有する炭素環式基およびヘテロ環式基から選択され；そして
Ｒ^４は水素または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物またはその塩またはその互変異性体またはそのＮオキシドまたはその溶媒和物と、２種もしくはそれ以上のさらなる抗癌剤との組合せ剤を提供する。
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本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に処置有効量の式Iの化合物を投与することを含んで成る方法を提供する。式I中、
破線は、結合の存在または不存在を示し、線影付きくさび形は、α（下）配置を示し、中実三角形は、β（上）配置を示し；
Bは、単、二重または三重共有結合であり；
nは、0〜6であり；
Xは、CH₂、SまたはOであり；
Yは、CO₂Hの医薬的に許容される任意の塩、または、CO₂R、CONR₂、CONHCH₂CH₂OH、CON（CH₂CH₂OH）₂、CH₂OR、P（O）（OR）₂、CONRSO₂R、SONR₂、または


であり；
Rは、H、C_1〜6アルキルまたはC_2〜6アルケニルであり；
R²およびR³は、同じかまたは異なっていてよいC_1〜6直鎖アルキルであり、互いに結合して、それらが共に結合している炭素を組み込んだ環を形成してもよい。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ等であり、Ｒ^３は水素、低級アルキル等であり、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル、低級アルキルスルファニル、低級アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^９等であり、Ｘは結合または酸素であり、ｎは２〜５の整数である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、ｒａｆ−プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の新規シンナミド化合物を提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、および種々の細胞増殖性障害を処置するためのそれらの使用を提供する。式中、環Ｂおよび環Ｃ、ＧおよびＬは本明細書中に定義されるとおりである。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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