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本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換1,4−ジアリールジヒドロピリミジン−2−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および/または予防(特に、肺および心血管系の障害の治療および/または予防)のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および/または予防(特に、肺および心血管系の障害の治療および/または予防)のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、オートタキシン阻害剤としての式(Ia)、(Ib)および(II)によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および/またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ/または増幅される生理学的および/または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および/または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるピリドピリミジン−4−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化1】
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テトラヒドロビオプテリン(BH4)、BH4の前駆体及び代謝産物並びに他の関連補因子を含むファブリー病の動物モデル及び患者における治療有効性を追跡するためのバイオマーカーとしての、ファブリー病患者の代謝状態及び健康上の合併症のリスクの血液及び組織マーカーを本明細書に開示している。本発明はさらに、ファブリー病の、血管、心臓及び腎臓の症候を予防し、遅らせ又は改善する、ファブリー病の治療選択肢としてのBH4療法の使用を記載している。
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【課題】ウイルス感染、特にHIV感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。


式I (もっと読む)


【課題】 人体に害のない物質を主な原料とし、かつ、どのような場所においても容易に服用することのできる糖尿病者用ドリンク剤を提供する。
【解決手段】 微細化した食用可能動物の膵臓を、肝臓酵素によって加水分解して得た高粘性の液体100重量部に対して、ビタミンB1硝酸塩を50重量部、ビタミンB2リン酸エステルを25重量部、ビタミンB6を50重量部、ニコチン酸アミドを25重量部、そして、50%エタノール水を250重量部混合する。 (もっと読む)


【課題】
安全でかつ勃起作用が増強された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ホスホジエステラーゼ5阻害剤;及びL−カルニチン酸付加体を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R1a〜R1e、R、R及びRは、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてRは、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する]の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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本発明は、新規ジアミノプテリジン誘導体、その組成物および抗感染症剤として使用するためのそれを含む処置方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】葉酸の安定性を損なわずに、葉酸の飲料への溶解性を向上させた葉酸含有飲料を提供する。
【解決手段】大豆食物繊維、及び葉酸を含有する飲料であって、葉酸が、該飲料に大豆食物繊維を配合しない場合における葉酸の溶解度を超える濃度で溶解していることを特徴とする飲料。 (もっと読む)


【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


(式中、環Aはピリミジン等を示し、環Bは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Cは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Xは単結合またはアルキレンを示し、Rは置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Rは水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、mは1、2を示す。)
で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


【構成】一般式(I)で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および/または治療剤に関する(式中の記号は明細書に記載の通り。)。
【化1】


【効果】一般式(I)で示される化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患(脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等)、炎症性疾患(炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等)、神経変性疾患(錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等)、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および/または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤(HIV等)、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 (もっと読む)


【課題】 認知症治療薬の合成中間体として有用な式(I)で表される化合物を、高い選択性で高収率に合成できる方法を提供する。
【解決手段】 式(I)(式中、Rは置換されていてもよいアリール基等を意味し、Rは低級アルキル基を意味する。)で表される化合物の製造方法であって、式(II)(式中、Xはジ低級アルキルアミノ基等を意味し、RおよびRは前掲と同じものを意味する。)の化合物と2−シアノアセトアミドの混合物、または式(III)の化合物をカルボニル基と共にキレート構造を構築可能な金属カチオンの存在下に塩基で処理する方法。
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【課題】受容体チロシンキナーゼ及び細胞質チロシンキナーゼ及びセリン/トレオニンキナーゼのモジュレーターとして適している新規の化合物を作成することに導く。
【解決手段】特定のピリド[2,3−b]ピラジンにおいて、6位又は7位で、例えば尿素基、チオ尿素基、グアニジン基又はアミジン基で置換する。 (もっと読む)


開示されるのは、生物学的に活性のある分子の全身性及び局所性の送達のための化合物、組成物及び方法である。 (もっと読む)


動力駆動式注入器と1つ又はそれ以上の危険有害性薬剤とを備えている注入システムを開示している。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Xは任意の負荷電対イオンであり;Rは、式−(CHTrの基であり、ここで、Trは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−(CHTrは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、nは0〜6の整数であり;R、RおよびRは、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基(R)(R)(R)Nから選択され得るか、または、R、RおよびRの2つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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【課題】病原体感染の予防および処置のために有効な化合物および方法を開発することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、病原体感染を処置するために、チロシンキナーゼインヒビター
を使用する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、病原体感染を処
置するために、Ablファミリーチロシンキナーゼインヒビターを使用するための方法が
提供される。本発明にしたがって処置される感染としては、特に、細菌およびウイルスの
ような微生物病原体に起因する感染が挙げられる。本発明の組成物は、病原体感染に関連
するか、または病原体感染を引き起こす、病原体−宿主細胞の相互作用に関係するチロシ
ンキナーゼを阻害する化合物を含む。 (もっと読む)


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