免疫性及び炎症性の疾患及び障害を治療する方法及び組成物を開示する。特定の方法及び組成物は、Ｓ１Ｐリアーゼ活性を阻害する薬剤並びに少なくとも１つのさらなる免疫抑制剤及び／又は抗炎症剤の投与を含む。 （もっと読む）

痛風、例えば急性痛風を治療するための、非天然カリクレイン阻害剤および任意に追加の痛風治療剤を含む方法、キットおよび組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】新規化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】１４位のグリコール酸エステル部分がＲ^２（ＣＨ_２）_ｍＸ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＯＯで置換されている式（ＩＡ）：式中、ｎおよびｍの各々は独立して０、１または２；Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＣＯ・Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−および結合から選択され；Ｒ^１はビニルまたはエチル；Ｒ^２は１個または２個の塩基性窒素原子を含み、環炭素原子を介して結合した非芳香族単環式もしくは二環式基；Ｒ^３はＨまたはＯＨを意味する；あるいは（ＩＡ）の１４位のＲ^２（ＣＨ_２）_ｍＸ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＯＯ部分はＲ^ａＲ^ｂＣ＝ＣＨＣＯＯで置換されているプレウロムチリンの誘導体またはその医薬上許容される塩。
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【課題】良性前立腺肥大(BPH)及び随伴症状の予防及び／又は治療を目的とする医薬品の提供。
【解決手段】1-α-フルオロ-25-ヒドロキシ-16,23E-ジエン-26,27-ビスホモ-20-エピ-コレカルシフェロール、又はそれらの医薬として許容できる塩もしくはエステルの使用。更に第二のBPH-活性物質としてα-アドレナリン作用性受容体遮断薬を含有し、α-アドレナリン作用性受容体遮断薬が、テラゾシン、ドキサゾシン、タムスロシン、シロドシン、AIO-8507L及びRBx-2258から選択される医薬品。 （もっと読む）

【課題】 極端な温度条件下であっても、トリテルペン類を安定に含有する乳化剤形の皮膚外用剤を提供する。
【課題の解決手段】 トリテルペン乃至はその関連物質を油中水乳化剤形の皮膚外用剤に含有させる。前記トリテルペン乃至はその関連物質は、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸、ウルソール酸、ウルソール酸のエステル及びこれらの塩が、好ましく例示でき、前記皮膚外用剤は、有機変性粘土鉱物を含有することが好ましい。更に、セラミドやアシル化酸性アミノ酸のジエステルを含有することが好ましい。
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【課題】植物中に含まれるトリテルペンであり、抗菌作用を持つことが以前から知られているルペオール又はその誘導体を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ルペオール又はその誘導体を含有する内臓脂肪増加抑制用、抗肥満用、超低比重リポタンパク質中性脂肪増加抑制用、若しくは血圧降下用医薬組成物。ルペオール又はその誘導体を含有する食品、及びルペオールを含有する飼料特に家畜用飼料又は愛玩動物用飼料。 （もっと読む）

【課題】薬剤の少なくとも約５０％の名目上の用量が単回段階吸入システムを介して肺系に送達される、薬剤の肺系への送達；例えば、治療剤、予防剤、診断剤または予後剤等の薬剤の比較的大きな質量の薬剤の送達；比較的大きな質量の生物活性薬剤、特に大きな質量の吸入乾燥粉体の送達；単純呼吸活性化デバイスから、単回ステップで、単回の高用量の生物活性剤等の薬剤を肺系に送達する方法を提供すること。
【解決手段】ａ）薬剤を含む粒子を提供すること（ここで、該粒子は、0.4g/cm³未満のタップ密度を有し、該粒子の少なくとも75.0％が、空気力学的粒子サイズ分布において6.8μｍ未満の細かい粒子画分を有する）；および
ｂ）粒子の集団を有する容器から、粒子を被験体の気道に投与すること（ここで、粒子は単回の呼吸活性化ステップで少なくとも50％の粒子の集団を肺に送達する）、
を含む、単回の呼吸活性化ステップでの肺系への薬剤の送達方法に使用される粒子であって、送達される粒子の集団の少なくとも50％が４μｍ未満の平均空気力学的直径を有する、粒子。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体形態Ｂ、これを含有する組成物、これの調製法、および使用を提供する。
【解決手段】形態Ａと形態Ｂとの混合物からのバゼドキシフェンアセテートの調製であって、バゼドキシフェンアセテート形態Ａおよびバゼドキシフェンアセテート形態Ｂを、エチルアセテートとエチルアルコールとの脱ガス混合物中に懸濁される。その結果生じた混合物は、還流温度で２時間加熱された。この懸濁液は、１時間にわたって５０℃に冷却され、ついで３時間にわたって２０℃に冷却された。この混合物は、１３時間２０℃に維持され、生成物が、濾過、およびエチルアルコールでの洗浄によって回収された。湿潤材料が、真空下６０℃で乾燥され、その結果、バゼドキシフェンアセテート形態Ｂを生じた。 （もっと読む）

本発明は、予めプログラムした量の活性成分を生体系に時間をかけて外部電力または電子工学の必要なしに送達するデバイス、系および方法に関する。
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本発明は、コルチコステロイドを含む水溶液の製剤を鼻および眼の組織に送達することによる、コルチコステロイド療法に治療的に応答する鼻および／または眼の疾患、症状または障害の治療方法を対象とする。また本発明は、コルチコステロイドおよび抗ヒスタミン剤を含む水溶液の製剤を、鼻、および、眼の組織、涙目に送達するための方法、システム、装置および組成物も対象とする。 （もっと読む）

本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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本発明の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式１を有し、ここで、Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選ばれ、ここでＲは水素又はＣ₁-Ｃ₄-アルキルでありＲ⁴は水素又はハロゲンであり、さらにＲ^6a、Ｒ^6bは一緒にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成するか、又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてＲ⁷が、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₃-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は；Ｒ^6aが水素であり、そしてＲ^6bとＲ⁷が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成するか、Ｒ⁹とＲ¹⁰は水素であるか、又は省かれてＣ⁹とＣ¹⁰との間の二重結合を形成し、Ｒ¹⁵とＲ¹⁶は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、Ｒ¹⁷は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ；置換基Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷のうちの少なくとも１が水素ではないか、又はＲ^6bとＲ⁷が省かれそれによりＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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本発明は、ズダヤクシュ抽出物、これから分離されたティアレリック酸化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩を含むアノイキス誘導剤であって、腫瘍関連抗原Ｌ６またはそのホモログを発現する癌細胞特異的であることを特徴とする、剤に関する。本発明のズダヤクシュ抽出物、これから分離されたティアレリック酸化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩は、腫瘍関連抗原Ｌ６またはそのホモログを発現する癌細胞株において、細胞接着を低下させて癌細胞の増殖を減少させ、また細胞死を誘導する効果を有するので、腫瘍関連抗原Ｌβまたはそのホモログを発現する癌細胞による癌疾患を予防および治療するために用いられうる。 （もっと読む）

【課題】粒子径を制御することにより、所望の効果が発揮できるタンパク質からなるナノ粒子を含む皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】平均粒子サイズが２００〜５００ｎｍである、活性成分を内包したタンパク質ナノ粒子を含む、皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、難水溶性成分の溶解性または経口吸収性が改善された組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】 難水溶性成分、界面活性剤および親水性高分子の3成分を含み、水存在下で湿式造粒して得られる組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＲＣＡ１又はＢＲＣＡ２介在性の乳ガンの予防及び処置のための、プロゲステロン受容体アンタゴニスト11β−（４−アセチルフェニル）−17β−ヒドロキシ−17α−（１,１,２,２,２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４,９−ジエン−３−オン又はその医薬的に許容可能な誘導体もしくは類似体と、少なくとも１つのアロマターゼ阻害剤とともに含んでなる組み合わせ及び当該組み合わせの使用に関する。化合物11β−（４−アセチルフェニル）−17β−ヒドロキシ−17α−（１,１,２,２,２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４,９−ジエン−３−オンと共に組み合わせることができるアロマターゼ阻害剤の例としては、アミノグルテチミド、ファドロゾール、アナストロゾール、レトロゾール、ボロゾール、フォルメスタン、エキセメスタン及びアタメスタンが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体又は類似体と、少なくとも１種類の純粋非ステロイド系抗エストロゲンとの組み合わせ、並びに、ＢＲＣＡ１又はＢＲＣＡ２介在性疾患の予防及び治療のための上記組み合わせの使用に関する。プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせて使用し得る非ステロイド系抗エストロゲンは、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、ラソフォキシフェン、アルゾキシフェン、ＧＷ５６３８、ＥＭ−８００、イドキシフェン、及びバセドキシフェンである。 （もっと読む）

本発明は、ウルソデオキシコール酸を含む経口投与のための高用量多粒子の薬学的製剤、並びに前記組成物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】枇杷葉を原料とし、利用分野の広い高純度コロソリン酸及び高純度ウルソール酸を製造する。
【解決手段】枇杷葉を高濃度低級アルコールで抽出した後濃縮するか水を加えてアルコール濃度を下げ不溶部を回収し、コロソリン酸（Ｃｏｒｏｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ）とウルソール酸（Ｕｒｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ）を主とする粗抽出物を得る。この粗抽出物を、アルカリを加えた含水アルコールにて溶解し、吸着樹脂で分画し高純度コロソリン酸及び高純度ウルソール酸を得る。 （もっと読む）