（a）活性成分、（b）ロウ様物質、および（c）球状化剤を含む徐放性球状または非球状ペレットが提供される。また、上記ペレットを含む経口剤形、ならびにこのようなペレットおよび剤形を製造する方法および使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも１つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規の一連の脂質ベースのカチオン性１７α−置換−エストラジオール誘導体を提供する。本発明は、更に、新規の一連の１７α−置換−エストラジオール誘導体の調製のための方法を提供する。本発明は、エストロゲン反応性細胞株におけるこれらの分子の高度に選択的な抗癌活性に関する情報も提供する。該化合物は、ＭＣＦ−７、Ｔ４７Ｄ（エストロゲン受容体陽性細胞株）、ＭＤＡ−ＭＢ−４６８（エストロゲン受容体ノックアウト細胞株）、Ｈｅｌａ（子宮頸癌）のような婦人科関連の癌細胞株に対して高レベルの毒性を誘発する。本発明のクラスの脂質ベースのカチオン性エストラジオール誘導体は、民族性にかかわらず、女性集団に最もよくみられる婦人科関連の癌の治療のための標的特異的に送達可能な抗癌剤の開発に特定の用途を見出されると思われる。
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本発明は、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンの結晶性モノナパジシル酸塩および／またはヘミナパジシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。 （もっと読む）

眼薬物送達に有用な独特の性質を有する新規生体材料を開示する。ここで、薬物は、プロスタグランジン、プロスタミド、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）およびコルチコステロイドならびにその混合物、誘導体、塩およびエステルからなる群より選択される。
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本発明は、式Aの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグに関する。式Aの化合物は、肥満症、インスリン感受性、炎症、胆汁うっ滞、および胆汁不飽和化を含む、種々の疾患の治療のために有用なTGR5調節剤である。

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【課題】日常生活において安全に摂取することのできる筋芽細胞活性化剤を安価に提供する。
【解決手段】刺梨，アガリクス茸，コレウス，クコシ，ユズ種子，ソバ葉，ワランゴ，オウセイ，ウコン，ムイラプアマ，マカ，ガラナ，ミカン，ココア，タイソウ，パフィア，シリマリン，アサイ，エゾウコギ，トナカイ角，カキの各抽出物、コエンザイムＱ１０、γ-オリザノール、オクタコサノール、β-グアニジノプロピオン酸、アスタキサンチン、ルチン、ヘスペリジン、ＤＮＡ、プロタミン、カルニチン、γ-アミノ酪酸、オルニチン、システイン、ヌクレオプロテイン、大豆ペプチド、Ｃ１２ペプチド中の一種または二種以上を有効成分として含有させる。 （もっと読む）

バイゲルの製造方法において、（ａ）少なくとも一種のセルロースポリマーでゲル化した少なくとも一種の油性剤を含有するオレオゲルを提供し；（ｂ）例えばカルボマーのような、粘度がｐＨ依存性である少なくとも一種の成分を含有する水性ゲルを提供し；（ｃ）オレオゲルと水性ゲルを一緒に混合してバイゲルを形成し；（ｄ）次に高流量かつ低剪断攪拌下でバイゲルの粘度を調節して所望の粘度のバイゲルを得ることを含む方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】酸化ストレス誘導細胞死の抑制剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、
Ｒは、炭素鎖中に１以上の１，２−シクロプロピレンを有していてもよい、且つ／又は鎖末端にシクロプロピルを有していてもよいアルキル又はアルケニルであり、１，２−シクロプロピレンは、３位の炭素原子に適切な置換基を有してもよく、
Ｘは、単結合又はアルキレンであり、
炭素の総数からシクロプロパン環の数を引くと１０〜２５である。〕
で表される、１以上のシクロプロパン環を有するカルボン酸化合物又はその塩を含む、酸化ストレス誘導細胞死の抑制剤、並びにその製造方法。 （もっと読む）

【課題】水への分散性、呈味性、非吸湿性及びバイオアベイラビリティに優れた粉末化植物ステロールエステル製剤、その製造方法及びそれを含む飲食品を提供すること。
【解決手段】植物ステロールエステル、オクテニルコハク酸澱粉及び難消化性デキストリンを含有する粉末化植物ステロールエステル製剤；植物ステロールエステルを、オクテニルコハク酸澱粉及び難消化性デキストリンを含む水溶液中で乳化し、次いで粉末化することを特徴とする、粉末化植物ステロールエステル製剤の製造方法；この植物ステロールエステル製剤を添加してなる飲食品。 （もっと読む）

【課題】高い抗アレルギー効果を有する副腎皮質ホルモン剤を利用し、問題となっているその副作用を増強することなく、その抗アレルギー効果を増強することのできる薬剤及び増強させる方法の提供。
【解決手段】副腎皮質ホルモン剤と柑橘類果実／又はその抽出エキスを有効成分とすること。又、副腎皮質ホルモン剤とヘスペリジン、ネオヘスペリジン、ナリンギン／又は糖転移ヘスペリジンを有効成分とすること。又、副腎皮質ホルモン剤と柑橘類果実／又はその抽出エキスを併用して使用すること。又、副腎皮質ホルモン剤とヘスペリジン、ネオヘスペリジン、ナリンギン／又は糖転移ヘスペリジンを併用して使用すること。 （もっと読む）

本発明は、油抽出物および水溶性抽出物を含んでなる組成物の使用に関し、該油抽出物および該水溶性抽出物は植物性材料から得ることができ、かつ該油抽出物および該水溶性抽出物は間質性膀胱炎および／または腹圧性もしくは切迫性尿失禁の結果としてＬＵＴＳに罹患している女性の治療のための薬剤を製造するためのフィトステロールを含んでなる。 （もっと読む）

耳内のバイオフィルムを除去するための組成物は、中耳炎などの耳感染、特に緑膿菌によって引き起こされる耳感染の治療に有用である。一般的に、この組成物は、（１）耳内のバイオフィルムを分解するために十分な量の、多糖中の２個の単糖を連結するか、又は糖タンパク質中の単糖とタンパク質分子とを連結する結合の加水分解を触媒する少なくとも１種の酵素、及び（２）外耳道に投与するために適した薬学的に許容される担体を含む。この組成物はさらに、ステロイド、リゾチーム、ラクトフェリン、又はペルオキシダーゼなどの成分を含むことができ、ペルオキシダーゼを含む場合は、この組成物はさらに、過酸化物を生じさせるための酸化酵素、並びに該酸化酵素の基質を含むことができる。この組成物は、この組成物が耳内のバイオフィルムを溶解する能力に基づいて耳感染を治療する方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アミノ糖、S-アデノシルメチオニン、アラキドン酸、ペントサンを含むGAG、コラーゲンII型、テトラサイクリンもしくはテトラサイクリン様化合物、ジアセリン、スーパーオキシドジスムターゼ、L-エルゴチオネイン、メチルスルファニルメタン、1種もしくは複数種のアボカド/ダイズ不けん化物および鎮痛薬、例えばアセトアミノフェンを含む、同化剤、抗異化剤、抗酸化剤および鎮痛剤のいずれかまたは全てを含有する、ヒトおよび動物における結合組織での炎症の調節のための、ならびにCOX-2、TNF-α、IL-1β、iNOS、p38およびケモカインを含むそのような炎症のマーカーの調節のための組成物に関し、かつ、これらの新規の組成物の、それを必要とするヒトおよび動物への投与によってヒトおよび動物を処置する方法に関する。

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本発明は、エリスロポエチン（ＥＰＯ）の作用の増強剤としての膜ステロイド受容体アゴニストの使用に関する。本発明は、様々な器官および組織における細胞のアポトーシス、増殖、分化、遊走および再生を制御するための、膜ステロイド受容体アゴニストとエリスロポエチンの併用にも関する。（ｉ）膜ステロイド受容体アゴニストおよび（ｉｉ）エリスロポエチンを含む組成物も、（ｉ）膜ステロイド受容体アゴニストおよび（ｉｉ）エリスロポエチンを含むキットも提供される。
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【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 皮膚を保護する新規で安全な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 羅漢果配糖体を含有することにより、表皮細胞賦活効果、線維芽細胞賦活効果、コラーゲン合成促進効果、過酸化脂質の細胞毒性抑制効果、および紫外線に対する皮膚保護効果を著しく増強することが可能となった。 （もっと読む）

【課題】γ−オリザノールを可溶化させ、経時的にも安定な液体組成物を提供すること。
【解決手段】γ−オリザノール、油成分および非イオン性界面活性剤を含有する液体組成物において、非イオン性界面活性剤としてポリオキシエチレン系非イオン性界面活性剤およびポリグリセリン脂肪酸エステル系非イオン性界面活性剤を用い、かつ、γ−オリザノール１質量部に対して油成分を２〜２０質量部、ポリオキシエチレン系非イオン性界面活性剤を３〜４０質量部およびポリグリセリン脂肪酸エステル系非イオン性界面活性剤を４〜４０質量部で配合したことを特徴とするγ−オリザノール可溶化液体組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒメマツタケ子実体又はその破砕物から得ることができる新規ステロイド誘導体及びその製造方法並びにヒメマツタケ子実体又はその破砕物から得ることができるアポトーシス誘導剤の提供。
【解決手段】ヒメマツタケ子実体又はその破砕物から有機溶媒により抽出し、クロマトグラフィによる精製を行うことにより、アポトーシス誘導剤の有効成分である新規なステロイド誘導体を得ることができる。このステロイドは、３位と５位にヒドロキシ基、６位にメトキシ基、７位と８位間に二重結合、そして１７位に炭素数９個から成る分岐オレフィン基を有するノルマルステロイドである。 （もっと読む）

本発明は、皮膚と同一のラメラ構造を模倣することのできる混合物であるセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸の混合物と、非イオン性乳化剤とから本質的になる皮膚処置組成物を開示する。これらの組成物は、室温で液体であり、ポンプ汲み出し可能であり、このことは、これらを加熱する必要なく、化粧品製剤中に容易に組み込むことができることを意味する。さらに、この皮膚処置組成物は、水中油型エマルジョン中、ならびに油中水型エマルジョン中に、長鎖セラミドを安定に包含させることを可能にする。皮膚調整剤として作用することのできる短鎖セラミドを包含させても、ラメラ脂質構成に影響しなかった。この皮膚処置組成物、ならびに化粧品製剤および皮膚製剤におけるその使用を特許請求する。 （もっと読む）