本発明は一般的には、メタロプロテアーゼ介在疾患、特には、ＭＭＰ−１３介在疾患の治療に有用である式（Ｉ）の置換ビス−アミドピリミジン化合物に関連する。

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【課題】
S1P₃に対するアゴニスト作用が弱く、S1P₁，S1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する副作用の少ないジオキサフォスフォリナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
S1P₁及びS1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるジオキサフォスフォリナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，３，２−ジオキサフォスフォリナン−２−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

【課題】
優れたスフィンゴシン−１−リン酸（S1P）受容体調節作用を有するオキサフォスフィナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
スフィンゴシン−１−リン酸（S1P）受容体調節作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるオキサフォスフィナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，２−オキサフォスフィナン−１−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

CD40関連癌を治療するためにCD40結合剤を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は遺伝子発現を阻害する組成物および方法に関する。具体的には、本発明はオリゴヌクレオチドおよび癌を治療するためのその他の治療法を含む共治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】脱色活性に優れた組成物を提供する。
【解決手段】化粧品または皮膚科組成物中での一般式（Ｉ）で示されるパラ−クマル酸誘導体の使用。


［式中、Ｚは酸素または−ＮＨ−基であり、ＸおよびＹは同一でありそして各々がＣＨ基またはＣＨ_２基を表す］ （もっと読む）

本発明は、哺乳動物対象における骨成長を誘導もしくは促進する、および／または骨劣化を軽減もしくは防止するための新しい方法を提供する。本発明の方法は全般に、有効量のレゾルビンを対象に投与することを含む。特に、本発明の方法は、歯周病、変形性関節症、および転移性骨疾患ならびに溶骨性骨疾患など、骨の分解、劣化または変性に関連する病状の処置または防止に有用と考えられる。本発明の方法を実施するために使用できる、少なくとも１種のレゾルビンを含む医薬組成物およびキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫関連疾患、より特定すれば分娩後自己免疫疾患を治療するため、哺乳動物にステロイドホルモンを投与することを開示する。最も好ましくは、本発明は、子供の誕生後の初期の開始を有するか又は分娩後の期間に患者において悪化することが知られているこれらのＴｈ−１媒介性（細胞媒介性）自己免疫の臨床症状を予防する又は寛解するため、エストロゲン、エストランジ、エストリオール又はエストロゲンレセプター活性剤を使用する。
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【課題】 オキソリン化合物についての生理的特性を解明し、その新規かつ有用な用途開発を目的としてなされた医薬を提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（Ｒ¹は炭化水素基、炭化水素オキシ基、ヘテロアリール基、フェロセニル基、シリル基、置換シリル基又はアリールセレノ基、Ｒ²及びＲ³は水素原子又は炭化水素基、Ｒ⁴及びＲ⁵は炭化水素基又は炭化水素オキシ基、ｎは０又は１）
で表わされるオキソリン化合物を有効成分として含有する医薬とする。 （もっと読む）

免疫系を刺激する場合か、免疫系を間接的に増強する場合か、他の場合には免疫抑制効果を有する場合かがある免疫調節剤を利用する新規な組成物及び方法を提供することが本発明の目的である。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアゴニストは、抗炎症効果及び治癒効果を有する。中でも前記ＴＮＦＲ２５のアゴニストは、例えば喘息と、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患のような慢性炎症とにより引き起こされる疾病を治療するために使用される場合がある。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアンタゴニストは、ＣＤ８Ｔ細胞に仲介される細胞性免疫応答を阻害する能力を有し、例えば組織移植後の臓器又は組織の拒絶反応を軽減する場合がある。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアゴニストは、腫瘍ワクチンといっしょに与えられるときに癌と戦うための身体能力を高める目的か、方向づける目的か、回復させる目的かのために、身体の細胞性免疫防御と癌細胞との間の相互作用を変化させる生物学的応答調節剤を提供する。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５特異的免疫毒素は、癌患者から自然発生の免疫抑制細胞を除去することにより化学療法剤の投与計画の有効性を増大させる能力を有する。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

下記の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はグリコシル基、リン酸基、又はＲ^２と結合した環状リン酸基を示し；Ｒ^２は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２−アミノ酸残基、又は−ＣＨ_２−ＯＰＯ_２Ｈを示し；Ｒ^３は水素原子又は−ＰＯ_３Ｈ_２を示す）で表される化合物又はその塩、及び上記化合物又はその塩を含む化粧料、医薬、食品、及び／又は飼料のための組成物。
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本発明は、特に骨転移、高カルシウム血症、腫瘍増殖、腫瘍誘発骨量減少および骨粗鬆症または癌治療誘発骨量減少のような骨量減少性疾患の予防および処置における、ある種のビスホスホネートおよびある種のカテプシンＫ阻害剤を含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を治療する方法であってニューロンのホスホチジルイノシトール4,5-二リン酸（PIP2）を増加させる薬剤を利用する方法、ならびに分化した幹細胞に基づくアッセイ系であって、ホスホイノシチドレベルをモジュレートしそれによって種々の疾患を治療する薬剤を同定するために使用しうるアッセイ系に、関する。それは、少なくとも部分的に、PIP2分解を触媒する酵素を阻害することによってPIP2レベルを増加させる薬剤であるエデルフォシンが、特に家族性アルツハイマー病に関連している突然変異プレセニリン遺伝子を発現している細胞において、神経毒性Aβ42ペプチドのレベルを減少させるという発見に基づく。
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本発明は、癌を処置または予防するための組成物および方法に関する。それらの使用の治療組成物および治療方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のＩＧＦ１Ｒインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】以下の式Ｉの化合物、であって、ここで、Ｌ^１およびＬ^２は、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはＬ^１およびＬ^２は、独立してオキシエステル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し、Ｌ^１およびＬ^２の内の１つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し、５個未満の原子によりアミデートＮに結合したカルボキシル基が、エステル化またはアミド化されている化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用を提供すること。
【解決手段】以下の式Ｉの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、そ
れらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。
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本発明は、変異型Fc領域を含む分子、特にポリペプチド、さらに特定すると免疫グロブリン（例えば、抗体）に関し、該変異型Fc領域は、野生型Fc領域に対して少なくとも1個のアミノ酸の改変を含み、野生型Fc領域を含む対応する分子よりも高い親和性でFcγRIIIAおよび/またはFcγRIIAと結合する。本発明の分子は、疾患、障害または感染と関連した1以上の症状を予防し、治療し、または改善するのに特に有用である。本発明の分子は、FcγRにより媒介されるエフェクター細胞機能（例えば、ADCC）の増大した効力が望まれる疾患または障害（例えば、癌、感染症）を治療または予防するのに、また、治療用抗体（その効果がADCCによって媒介される）の治療効力を高めるのに、特に有用である。 （もっと読む）

ヒトCD25に結合し、ヒトCD25を阻害する単離されたヒトモノクローナル抗体、及び、関連する抗体ベースの組成物及び分子を開示する。本ヒト抗体は、V-D-J組換え及びアイソタイプ・スイッチングを起こすことにより、複数のアイソタイプのヒトモノクローナル抗体を産生することのできる、ハイブリドーマ、トランスフェクトーマ、又はトランスジェニック・マウスなどの非ヒトトランスジェニック動物に産生させることができる。さらに、本ヒト抗体を含む医薬組成物、本ヒト抗体を産生する非ヒトトランスジェニック動物、ハイブリドーマ及びトランスフェクトーマや、本ヒト抗体を用いる治療法及び診断法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ガストリン依存性腫瘍を治療するための、免疫原、免疫原性組成物、および方法に関する。免疫原は、免疫原性キャリアと抱合したガストリン受容体免疫模倣ペプチドを含む。免疫原は、ガストリン応答性悪性腫瘍または前悪性腫瘍のガストリン受容体（ＧＲ）に結合する抗体をｉｎ ｖｉｖｏで誘導し、それにより増殖刺激ペプチドホルモンが受容体に結合するのを阻止して、腫瘍細胞増殖を阻害する能力を有する。本発明はまた、受動免疫化のための、ガストリン受容体に対する特異的抗体に関する。そのうえさらに、本発明は細胞毒性分子で誘導体化された抗ＧＲ抗体を含む。本発明はまた、本発明の抗体を用いて、ｉｎ ｖｉｖｏで、または組織生検からガストリン依存性腫瘍を検出する診断法に関する。能動および受動免疫化は、組み合わせて、ＧＲ、Ｇ１７および／またはＧ１７−Ｇｌｙに対する免疫応答を提供することができる。
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