本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４は、互いに独立して、Ｃ−Ｘ基または窒素原子であり；Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の１つ、ならびにＧ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の多くとも１つは、Ｃ−Ｘ基（Ｘは、−Ｓｉ（Ｘ_１）（Ｘ_２）（Ｘ_３）基である。）であり；ｎは、０、１、２または３であり；Ｙは、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は、互いに独立して、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり、少なくとも１つは窒素原子であり、および少なくとも１つはＣ（Ｒ_６）基であり；Ｚは、環状アミノまたは非環状アミノである。）の化合物に関し、前記化合物は、塩基、または酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にあることができる。また、本発明は、化合物を調製する方法、およびこの治療的使用にも関する。

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【課題】本発明は、核内受容体ＲＡＲαへの作用が増強され、ＲＡＲα転写活性化作用に基づく抗腫瘍活性を有する新規な低分子化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）


[式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を示し、Ａｒは、アリール基又はヘテロアリール基を示し、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は相異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基又はトリフルオロメチル基を示し、Ｒ^３は、水素原子又は低級アルキル基を示す。]で表される、アリールカルボン酸化合物又はその薬理学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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【課題】プリン作用性神経伝達の低下が有益であり得る障害を処置すること。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ_２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明の新規なＣ７−修飾カンプトテシン類似体及びその薬学的に許容可能な塩は、（ｉ）インビトロでヒト及び動物の腫瘍細胞の増殖を阻害する強力な抗腫瘍活性（すなわち、ナノモル又はナノモル以下の濃度において）を有し；（ｉｉ）トポイソメラーゼＩを強力に阻害し；（ｉｉｉ）ＭＤＲ／ＭＲＰ薬物耐性に対する感受性を欠き；（ｉｖ）代謝薬物（代謝作用薬）の活性化を必要とせず；（ｖ）Ａ−環又はＢ−環のグルクロニド化を受けず；（ｖｉ）血漿タンパク質に対する薬物結合親和性を低減し；（ｖｉｉ）ラクトン安定性を維持し；（ｖｉｉｉ）薬物の効力を維持し；及び（ｉｘ）低分子量（例えば、ＭＷ＜６００）を有する。 （もっと読む）

[(O_3/2)Si CH₂CH₂SX] _a [Si (O_4/2)] _b [WSi (O_3/2)] _c [VSi (O_3/2)] _d
の化合物[式中、Ｘは(CR¹R²)_eNR⁵ CO NHR、(CR¹R²)_eNR⁵ CS NHRから選ばれ、Ｗは存在する場合には(CR⁶R⁷)_e ZR、(CH₂)₃ SR1 (CH₂)₃ NRR¹、(CH₂)_e SR⁸、CH₂CH₂S (CR¹R²)_fNR⁵ CO NHR、CH₂CH₂S (CR¹R²)、NR⁵ CS NHR、CH₂CH₂S (CH₂)_f ORから選ばれ、ＺはＯ又はＳであり、R、R^1-7は独立に水素、アルキル基、アリール基又はアルキルアリール基から選ばれ、R⁸は [CH₂CH₂NR¹]_p R² 及び(CR¹R²)_m SR⁹ （式中、R⁹ は水素、C_1-22-アルキル基である）から選ばれ、かつＶは必要により置換されていてもよく、かつC_1-22-アルキル基、C_2-22-アルケニル基、C_2-22-アルキニル基又はアリール基から選ばれる基である] これらの化合物は酵素を含む生物分子のための固定化物質、陽イオン及び陰イオン交換体、有機化合物及び無機化合物脱除剤、固相精製物質又は抽出物質、エンドトキシンを含む生物学的化合物の除去及び精製、抗菌剤、親水性改質剤、防炎剤、帯電防止剤、生物医療装置のための被覆物、撥水性フィルム及び被覆物、固相合成物質及びクロマトグラフィー材料として有益である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物への経口投与用に水と混合するための乾燥組成物、および、その必要がある哺乳動物の腸を洗浄するために該組成物を使用する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明の新規なＣ１０−修飾カンプトテシン類似体及びその薬学的に許容可能な塩は、（ｉ）インビトロでヒト及び動物の腫瘍細胞の増殖を阻害する強力な抗腫瘍活性（すなわち、ナノモル又はナノモル以下の濃度において）を有し；（ｉｉ）トポイソメラーゼＩを強力に阻害し；（ｉｉｉ）ＭＤＲ／ＭＲＰ薬物耐性に対する感受性を欠き；（ｉｖ）代謝薬物（代謝作用薬）の活性化を必要とせず；（ｖ）Ａ−環又はＢ−環のグルクロニド化を受けず；（ｖｉ）血漿タンパク質に対する薬物結合親和性を低減し；（ｖｉｉ）ラクトン安定性を維持し；（ｖｉｉｉ）薬物の効力を維持し；及び（ｉｘ）低分子量（例えば、ＭＷ＜６００）を有する。 （もっと読む）

新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、新規なクラスのケイ素誘導体に関する。該ケイ素化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ケイ素化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ケイ素誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のケイ素誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なβ-セクレターゼ阻害剤及びアルツハイマー病の治療方法を含むそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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本発明は、下記化学式Iの化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を含む治療方法に関する。
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