【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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式（Ｉ）［式（Ｉ）中、Ｃは、例えば、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｈ）であり、ここにおいて、ＡおよびＢは、独立して、（ｉ）式（Ｊ）および（ii）式（Ｋ）より選択され、ｍは、１または２であり；Ｒ_２ｂおよびＲ_６ｂ、Ｒ_２ａおよびＲ_６ａ、Ｒ_３ａおよびＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_２ｂ’およびＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’およびＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_１ａは、例えば、置換されていてよい（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは、例えば、−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）または式（ｂ）より選択され、ここにおいて、ＨＥＴ−１は、例えば、イソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えば、トリアゾリルまたはテトラゾリルである］を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、それらを含有する組成物、および抗細菌薬としてのそれらの使用も記載する。
【化１】

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本発明は新規ベンズオキサセキピン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびそれらのエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置における使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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一般式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグもしくは立体異性体であって、(式中、Rで定義した置換基はそれぞれ独立に、H、SiR'₃、SOR'、SO₂X、C(=O)R'、C(=O)OR'、C(=O)NR'、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルからなる群から選択され;基R'は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アミノアルキル、アリール、アラルキルおよび複素環基から選択され;基R"は、H、OH、OR'、OCOR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHCOR'、N(COR')₂、NHSO₂R'、CN、ハロゲン、C(=O)H、C(=O)R'、CO₂H、CO₂R'、CH₂OR、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキリデン、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよび置換または非置換複素芳香族からなる群から選択される)米国特許第5514708号の化合物1、3または4ではない化合物を提供する。この化合物は抗腫瘍活性を有する。合成経路も提供する。
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８位のビアリール基がキノリン基に対してメタの関係にある８−（ビアリール）キノリンは、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、好酸性肉芽腫、乾癬および他の良性または悪性増殖性皮膚疾患、内毒素性ショック、ウマ蹄葉炎、ウマ仙痛、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、炎症性関節炎、慢性腎炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹、成人呼吸切迫症候群、動物の慢性閉塞性肺疾患、尿崩症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、動脈再狭窄、関節硬化、アテローム性動脈硬化、神経性炎症、疼痛、咳、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、胃酸分泌過多、細菌、真菌誘発性敗血症、ウイルス誘発性敗血症、真菌誘発性肺血病ショック、ウイルス誘発性肺血病ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節症、癌、悪液質、筋肉消耗、うつ病、記憶障害、腫瘍成長、または正常組織の癌性浸潤の治療に有用なＰＤＥ４阻害剤である。もう一つの側面において、本発明は、安全な認知強化量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における認知強化方法に係る。詳細には、本発明は、安全、且つ、認知を強化する量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における記憶、学習、保持、想起、自覚および判断を強化する方法に係る。 （もっと読む）

本発明は、チアゾリジン二置換キノリン誘導体に関連し、キノリン環は式(I)の3,4位において二置換されており、式(I)の誘導体は、CDK₁抗増殖活性を示し、ゆえに抗がん剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）に記載の置換１−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）において、ＸはＮまたはＣ−Ｒ２を示し、ｎは０〜８の間の１つの値に該当する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に定義されるとおりである）、医薬としてのそれらの使用、それらの製造のためのプロセス及びＰＤＥ−ＩＶ又はＴＮＦ−αが介在する疾患の処置のための使用に関する。
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本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、記号は、明細書において示された意味を有する）のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびＮ−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式（Ｉ）および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Ｗは結合手または置換されていてもよい２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、Ｘ^２は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３は置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンまたは置換されていてもよいＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は、15-PGDHの阻害剤として、以下の2-オキシ-アセトアミド化合物、それらの塩類および/または溶媒和物(II) (III) (IV) (V)に関するものであり、式中:(i)R7およびR8は、H、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NHR₆、NR₆R'₆、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、OCF₃を表し、R₄、R'₄、R’’₄、R₆、R'₆は、Hまたはフェニルにより任意に置換されているアルキル、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(ii) Zは、(ii)を表し;(iii) XおよびYは、HまたはA₂を表すか、または任意に置換されているか、および/または別の環に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(iv) Aは(iv)を表し;(v) R₃は、任意に置換されているアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、前記環は、任意に置換されており;および(vi) A₂は、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NR₄R'₄、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、NO₂、OCF₃、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、環C¹¹およびC¹²は置換できる。

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シリコン置換カルボン酸含有非ステロイド性抗炎症薬の新規な化合物、アルツハイマー病、炎症関連心臓血管疾患、及び癌を含む炎症、痛み、血管新生、及び皮質認知症の治療、予防、及び／又は減少方法におけるこれらの調製及び使用を記載する。本発明の組成物及び方法は、非選択的カルボン酸含有非ステロイド性抗炎症薬の使用がもたらす、胃腸毒性、腎臓毒性、及び他の毒性の減少又は無効に有効である。 （もっと読む）

本発明は、夜間に膨脹感を患う便秘患者を治療する薬剤を製造するためのシメチコンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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